Dosen PJ
: drh. Min Rahminiwati MS, Ph.D
Hari, tanggal
: Rabu, 28 Februari 2018
Kelompok
:4
LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI II ANASTESI LOKAL
Kelompok 4 Lena Indraswari
B04150044
…...
Elfha Pranata Wati
B04150046
…...
Annisa Maqvira
B04150102
…...
Luluk Lailatul Hasanah
B04150100
…...
Yevi Pradina Lensi
B04150112
…...
BAGIAN FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI DEPARTEMEN ANATOMI, FISIOLOGI DAN FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN INSTITUT PERTANIAN BOGOR 2018
PENDAHULUAN Obat bius lokal / anastesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila digunakan secara local pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Anastetika local atau zat-zat penghalang rasa setempat adlah obat yang pada penggunaan local merintangi secara reversible penerusan impuls-impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau dingin. Obat bius local mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Di samping itu anastesi local mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglion otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot (Tjay et al. 2007). Salah Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastetika lokal secara sintesis dan yang pertama adalah prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivate lain seperti tetrakain, butakain, dan cinchokain. Kemudian muncul anastetika modern seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asatanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain adalah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Oabt ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reveribel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat jaringan dan karakter fisikokimianya (Stoelting 2006). Prokain memiliki potensi yang sama dengan lignokain tetapi lama kerjanya lebih pendek. Prokain menimbulkan analgesia yang kurang kuat karena cenderung tersebar ke seluruh jaringan. Diserap secara kurang baik dari membran mukosa dan tidak berguna sebagai anestetik permukaan. Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadangkadang pada dosis rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan adiksi (Stoelting 2006).
Adrenalin mempunyai efek meningkatkan tekanan darah melalui aktivasi adrenoseptor - 1 jantung yang terjadi setelah pelepasan atau pemberian adrenalin berhubungan dengan kerja kronotropik positif dan inotropik positif atas jantung. Dengan demikian adrenalin juga mempunyai efek kronotropik positif (meningkatkan kecepatan denyut jantung) dan inotropik positif (memperkuat kontraksi myokardium) sehingga cardiac out put (curah jantung) meningkat. Adrenalin juga berefek pada timbulnya vasokontriksi karena stimulasi adrenoseptor- pada otot polos dinding pembuluh darah perifer. Kedua hal tersebut berakibat tekanan darah meningkat. Efek adrenalin terutama pada arteriola kecil dan sfingter prekapiler sehingga tahanan perifer meningkat. Pada dosis kecil adrenalin juga mengaktivasi adrenoseptor - 2 pada otot polos dinding pembuluh darah dalam bundel otot lurik dan pembuluh koroner berakibat vasodilatasi pembuluh darah tersebut, akibatnya tahanan perifer total sebenarnya bisa turun, hal ini menjelaskan penurunan dalam tekanan diastolik yang kadang-kadang terlihat pada penyuntikan adrenalin (Tjay et al. 2007).
TINJAUAN PUSTAKA Serabut saraf memiliki membran lipoprotein yang memisahkan matriks intraseluler dari ekstraseluler. Cairan intraseluler terutama mengandung kalium, sedangkan cairan ekstraseluler mengandung natrium. Pada fase istirahat, membran relatif permeabel terhadap kalium tetapi kurang permeabel terhadap natrium, sehingga mempunyai potensi membran -70 mV di mana bagian luar relatif positif dibandingkan bagian dalam dan membran dalam keadaan polarisasi. Bila saraf dirangsang maka terjadi peningkatan permeabilitas terhadap natrium, sehingga terjadi depolarisasi dan peningkatan potensi membran +20 Mv di mana bagian luar menjadi relatif negatif dibandingkan bagian dalam. Kejadian berurutan di mana impuls menyebar sepanjang saraf. Pada fase selanjutnya terjadi repolarisasi membran yang menyebabkan peningkatan permeabilitas terhadap kalium. Pada akhir potensi aksi, natrium dikeluarkan melalui proses aktif, dan saraf kembali ke fase istirahat. Sebagian besar obat anestesi lokal terikat pada reseptor ‘sodium channel’ dan bekerja mencegah terbukanya ‘sodium channel’ pada membran akson sehingga tidak terjadi depolarisasi dan potensi aksi tidak meningkat. Dengan demikian, anestesi lokal menyebabkan peningkatan nilai ambang rangsang saraf, menghambat penyebaran impuls, mengurangi kecepatan peningkatan potensi aksi, dan akhirnya menghambat konduksi (Yogyartono 2000). Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri
dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf (Catterall 2001). Anestesi lokal adalah obat yang menghambat hantaran dan bekerja pada setiap bagian susunan saraf jika terkena pada jaringan saraf dengan kadar yang sesuai. Pemberian anestesi lokal pada batang saraf akan menimbulkan paralisis sensorik dan motorik pada daerah yang dipersarafinya yang bersifat sementaratanpa merusak serabut atau sel saraf tersebut.
HASIL DAN PEMBAHASAN Praktikum mengenai anestesi lokal ini menggunakan hewan coba tikus putih sebanyak 2 ekor dengan perlakuan obat yang berbeda. Tikus pertama diberikan perlakuan sediaan prokain dan prokain adrenalin. Sedangkan tikus kedua diberikan perlakuan sediaan lidokain dan lidokain adrenalin. Masing-masing obat diberikan dengan dosis 1 ml. Hasil dari reaksi obat-obat tersebut kemudian dibandingkan onset dan durasi. Tabel 1. Anastesi lokal menggunakan sediaan prokain dan prokain adrenalin. No.
Jenis obat
Onset
0’
5’
10’
15’
20’
25’
30’
1.
Prokain
40 detik
+
-
-
-
-
+
+
2.
Prokain Adrenalin
50 detik
+
-
-
-
-
-
-
Keterangan: (+) ada sensasi nyeri, (-) tidak ada sensasi nyeri Obat anestesi lokal adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi cukup. Bekerjanya obat ini pada tiap bagian susunan saraf dan pada tiap jenis serat saraf. Pengaruh anestesi lokal menyebabkan penurunan eksibilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan kontrasi, juga dapat menyebabkan vasodilatasi arteriol (Untary 2000). Prokain ketika diinjeksi secara subkutan memiliki onset selama 40 detik sedangkan prokain adrenalin memiliki onset yang lebih lama yaitu 50 detik. Durasi pemberian prokain yaitu pada menit ke 25 sedangkan pemberian prokain
aderenalin sebagai anestesi lokal memiliki durasi yang lebih lama sehingga pada menit ke 30 belum terdapat sensasi nyeri. Menurut Ikhsan et al. (2013) penambahan adrenalin membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada lokasi anestesi lokal sehingga memperlambat absorbsi kemudian memperpanjang efek lokanya atau durasi. Onset pada pemberian sediaan prokain adrenalin lebih lama apabila dibangdingkan dengan pemberian sediaan prokain. Hal tersebut disebabkan pada penambahan adrenalin memperlambat absorbsi obat sehingga onsetnya menjadi lebih lama. Tabel 2. Anestesi lokal menggunakan sediaan lidokain dan lidokain adrenalin. No.
Jenis obat
Onset
0’
5’
10’
15’
20’
25’
30’
1.
Lidokain
40 detik
+
-
-
-
-
-
-
2.
Lidokain Adrenalin
50 detik
+
-
-
-
-
-
-
Keterangan: (+) ada sensasi nyeri, (-) tidak ada sensasi nyeri Tikus kedua diberi obat anastesi lidokain pada bagain tubuh pertama sebanyak 1 ml pada empat titik penyuntikan dengan onset 36 detik. Bagian kedua mencit diberi anastesi lidokain yang dikombinasikan dengan adrenalin masing-masing sebanyak 0,5 ml pada empat titik penyuntikan dengan onset 42 detik. Hasil dari percobaan menunjukkan efek yang ditimbulkan dari Lidokain cepat karena setelah pemberian pada menit ke-5 sensasi nyeri tidak timbul kembali sampai menit ke-30. Hal ini disebabkan oleh kerja Lidokain yang cepat serta masa kerjanya yang lama sehingga dari awal penyuntikan selang beberapa menit sensasi nyeri ketika ditusuk jarum tidak timbul dimulai dari menit ke-5 sampai menit ke-30. Lama kerja Lidokain juga dipengaruhi oleh adrenalin yang berfungsi untuk memperpanjang masa kerjanya. Menurut Ansel & Howard (2005), dibandingkan Prokain khasiat Lidokain lebih kuat dan lebih cepat kerjanya (setelah beberapa menit) dan bertahan lebih lama (plasmat1/2 1,5 – 2 jam, lama kerja 60-90 menit). Prokain merupakan anastesi lokal dari kelompok ester, kelompok ini bekerja singkat. Dalam tubuh, zat ini dengan cepat dihidrolisa oleh kolinesterase menjadi dietilaminoetanol dan PABA yang mengantagonis kerja sulfonamida. Resorpsinya pada kulit buruk sehingga hanya digunakan sebagai injeksi dan sering kali dikombinasikan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya kerjanya. Sebagai anestesi lokal, lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200 mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama.
DAFTAR PUSTAKA Ansel and Howard C. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta (ID): Universitas Indonesia Press. Catterall W and Mackie K. 2001. Lokal Anesthetics. New York (US): Mc Graw-Hill. Ikhsan M, Mariati NW, Mintjelungan C. 2013. Gambaran penggunaan bahan anestesi lokal untuk pencabutan gigi tetap oleh dokter gigi di kota Manado. Jurnal e-GIGI. 1(2): 105-114. Stoelting RK. 2006. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4th ed. Philadelphia (USA): Lippincott Williams. Tjay, Hoan T, Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta (ID): CV Permata. Untary. 2000. Dosis aman adrenalin dalam larutan anestesi lokal untuk penderita hipertensi. Jurnal Kedokteran Gigi Universitas Indonesia. 2(5): 500-505. Yogyartono P, Jayanata K, Prawito, Ernawati D. 2000. Dasar-dasar Bedah Kulit. Dalam: Buku Panduan Penatalaksanaan Bedah Kulit 1 Edisi 2 Semarang (ID) : Bagian/SMF Ilmu Penyakit Kulit dan Kelamin Fakultas Kedokteran Universitas Diponegoro/RSUP Dr. Kariadi.