Farmakologi Obat Sistem Respirasi - Dr. Nurlaili Susanti, M.biomed.pptx

FARMAKOLOGI SISTEM RESPIRASI Nurlaili Susanti Laboratorium Farmakologi Fakultas Kedokteran dan Ilmu Kesehatan

POKOK BAHASAN ◦ Nasal Dekongestan ◦ Kortikosteroid Intranasal ◦ Obat Batuk ◦ Anti Histamin ◦ Obat Anti Asma

SISTEM RESPIRASI Simptom pada

gangguan system respirasi

NASAL DEKONGESTAN ◦ GOLONGAN: AGONIS ADRENERGIK α ◦ Mekanisme kerja: vasokonstriksi  sekresi mukosa menurun  hidung longgar

◦ DERIVAT: 1. 2.

Sistemik: Ephedrin, Pseudoephedrine, Phenylpropanolamin (PPA), Phenylephrin Topikal: Oksimetazolin, nafazoline, Phenylephrin

◦ Efek Samping: ◦ Lokal: hidung kering, iritasi, rasa terbakar, bersin, epistaksis ◦ Sistemik: sakit kepala, bingung, insomnia, mulut kering, tremor, takikardi, tekanan darah meningkat ◦ Preparat topikal: rebound congestion

◦ Penggunaan klinis: Rhinitis Akut, Alergi dan Vasomotor Penggunaan tidak boleh melebihi 5 hari karena akan berkembang toleransi, jika terjadi toleransi beralih ke kortikosteroid intranasal

KORTIKOSTEROID INTRANASAL ◦ Derivat: beclomethasone, budesonide, ciclesonide, flunisolide, fluticasone, mometasone, triamcinolone acetonide ◦ Mekanisme Kerja: menurunkan edema dan inflamasi hidung ◦ Efek Samping: Hidung kering, iritasi, rasa terbakar, bersin, epistaksis ◦ Penggunaan Klinis: Rhinitis alergi

BATUK ◦ Batuk mrp refleks fisiologis involunter untuk membersihkan saluran nafas dari akumulasi lendir dan benda asing. ◦ Batuk bisa juga sebagai gejala dari gangguan saluran nafas yang membutuhkan pengobatan. ◦ Penyebab Batuk: Infeksi Saluran Nafas Atas dan Bawah, Rhinitis, Merokok, Bronkitis, TB, Asma, Gastroesofageal Reflux, Pneumonia, CHF, Bronkiektasis, Efek samping obat.

◦ Jenis Batuk: 1. 2.

Batuk non-produktif (kering) Batuk produktif (berdahak)

Patofisiologi Batuk

ANTITUSIF ◦ Obat yang menekan batuk, untuk batuk non-produktif (kering) ◦ Pembagian: 1. Antitusif kerja sentral Mekanisme kerja  menekan pusat batuk ◦ Opioid: Codein Dosis dewasa 10-20 mg, anak 1 mg/tahun Pemberian 2x/hari Sediaan tablet 10,15, dan 20 mg Efek Samping: konstipasi, mengantuk, depresi nafas (KI: Asma), adiksi ringan

◦Non Opioid: -Dextrometorphan Dosis dewasa 10-30 mg, anak 0,3mg/kg Pemberian 3-4x/hari Sediaan tablet 10 mg, sirup 10 dan 15 mg/5 ml Efek samping: Nausea, muntah -Noscapine Dosis dewasa 15-30 mg, anak <3th: 2,5-5 mg, 3-12 th: 10 mg, >12 th : 20 mg Pemberian 3-4x/hari Sediaan tablet 10 dan 20 mg Efek samping: Nausea, sakit kepala, tremor, bronkokonstriksi

2. Antitusif kerja perifer: ◦ Benzonatate Dosis 100-200 mg Pemberian 3x/hari Sediaan capsul 100 dan 200 mg Mekanisme kerja  menurunkan sensitivitas reseptor batuk Efek samping: nausea, sakit kepala, bingung, mengantuk

EKSPEKTORAN ◦ Obat yang merangsang pengeluaran dahak, untuk batuk produktif ◦ Pembagian: 1. Ekspektoran mukokinetik

Mekanisme kerja  merangsang sekresi kelenjar saluran nafas, menurunkan viskositas, meningkatkan gerakan silia untuk mengeluarkan dahak ◦ Amonium klorida Dosis 100-300 mg, 4-6x/hari, sediaan sirup batuk kombinasi antihistamin

Efek samping: asidosis metabolik ◦ Gliseril Guaiacolat/ Guaifenasin Dosis 100-200 mg, anak 25 mg, 2-4x/hari, sediaan tablet 100 mg, sirup 100 mg/5 ml Efek samping: mual, muntah, mengantuk

2. Ekspektoran mukolitik Mekanisme kerja  memecah benang mukoprotein dan mukopolisakarida sehingga mengencerkan dahak ◦ Bromheksin Dosis dewasa 4-8 mg, anak 1-2 th :1mg, 2-4th : 2mg, 4-8 th :4mg, >8 th : 8mg Pemberian 3x/hari Sediaan tablet 4 mg, 8 mg, sirup 4 mg/5 ml ◦ Ambroxol Dosis 15-30 mg, 3x/hari Sediaan tablet 30 mg, sirup 15 mg/5 ml Efek samping: mual, peningkatan serum transaminase ◦ Acetylcystene (dosis 10-20%, spray/ tetes hidung) Efek samping: mual, muntah, bronkospasme, oversekresi bronkus

ANTIHISTAMIN ◦ Golongan Antagonis Reseptor H1 ◦ Ditambahkan dalam formula antitusif dan ekspektoran ◦ Mekanisme kerja: inhibitor histamin  menurunkan sekresi saluran nafas ◦ Derivat: 1. Chlorpheniramine maleat (Chlortrimeton) ◦ Dosis dewasa 2-4 mg, anak 0,09 mg/kg, 3x/hari ◦ Sediaan tablet 4 mg

2. Diphenhydramine ◦ Dosis dewasa 10-20 mg, anak 0,5-1 mg/kg, 3x/hari ◦ Sediaan Tab 50mg, Capsul 25 mg, Syrup 5 mg/5ml Efek samping : sedasi/ mengantuk

SEDIAAN KOMBINASI OBAT BATUK PILEK ◦ Obat Batuk pilek banyak tersedia dalam bentuk kombinasi, meliputi: 1. Parasetamol 2. Nasal Decongestan 3. Antitusif 4. Ekspektoran 5. Antihistamin ◦ Sediaan obat kombinasi tidak efektif pada anak < 6 tahun dan dapat menimbulkan efek samping serius

ASMA ◦ Inflamasi kronis pada saluran pernapasan yang menyebabkan episode berulang mengi, sesak napas, dan batuk

◦ Patofisiologi Asma:

OBAT ASMA 1. BRONKODILATOR ◦ Agonis Reseptor β2 Adrenergik ◦ Xantin ◦ Senyawa Antikolinergik 2. ANTIINFLAMASI ◦ Glukokortikoid ◦ Modifier Leukotrien ◦ Mast Cell Stabilizer

Agonis Reseptor β2 Adrenergik ◦ Mekanisme kerja: relaksasi otot polos saluran pernafasan  bronkodilatasi ◦ Pembagian: 1. Kerja singkat: • Albuterol (Salbutamol), Metaproterenol, Terbutalin • Tersedia dalam bentuk oral dan inhalasi • Onset 1-5 menit, durasi 2-6 jam

2. Kerja Lama: • Salmeterol, Bitolterol • Durasi 12 jam ◦ Digunakan untuk meredakan serangan asma akut ◦ Efek samping: denyut jantung meningkat, aritmia

XANTIN ◦ Derivat: 1. Kafein ampul 500 mg/ 2 ml, tablet 60 dan 120 mg 2. Aminophylin Dosis dewasa 100-300 mg, 3-4x/ hari anak 5mg/kg, sediaan Tab 200,100mg inj 240mg/10ml (pelan2) inj 25mg/ml 3. Teofiin Dosis anak 3 mg/ kg, dewasa 200 mg, 3x/ hari, Sediaan tablet 100 dan 200 mg, ampul 250 mg/ 10 ml dan 500 mg/ 20 ml, supsitoria 125, 250, dan 500 mg, sirup 150 mg/ 100 ml 4. Pentoksifilin, dosis 3 x 400 mg ◦ Mekanisme kerja: menghambat enzim nukleotida siklik fosfodiesterase, antagonis kompetitif reseptor adenosin  relaksasi otot polos saluran nafas ◦ Efek samping: sakit kepala, jantung berdebar, mual, hipotensi, asam lambung meningkat

◦ Penggunaan: serangan asma akut

Senyawa Antikolinergik ◦ Derivat: ipratropium bromide (Atrovent) ◦ Mekanisme kerja: menghambat asetilkolin pada saraf parasimpatik di otot polos bronkus  bronkodilatasi ◦ Efek samping: midriasis, mulut kering, gangguan rasa ◦ Penggunaan: Terapi tambahan pada serangan asma akut yang tidak berespon terhadap beta agonis

Glukokortikoid ◦ Mekanisme kerja: meredakan inflamasi saluran nafas dengan modulasi produksi sitokin dan kemokin. ◦ Tidak merelaksasi saluran nafas, sehingga tidak bisa digunakan pada kondisi serangan asma akut. ◦ Derivat: 1. Preparat Inhalasi: Beklometason dipropionat (Beclovent), Triamsinolon asetonid (Azmacort), Flunisolid. Budesonid (Pulmicort), Flutikason Propionat (Flovent) 2. Preparat Sistemik: Prednison ◦ Efek samping: hambatan pertumbuhan, gangguan metabolism KH dan lipid, kandidiasis

MODIFIER LEUKOTRIEN ◦ Digunakan sebagai profilaksis pada asma ringan

◦ Pembagian: 1. Antagonis Reseptor Leukotrien: Zafirlukas, Montelukas Mekanisme kerja: antagonis selektif dan kompetitif reseptor Cys-LT  menghambat kontraksi otot polos bronkus

Efek samping: vaskulitis 2. Inhibitor sintesis leukotriene: Zileuton Mekanisme kerja: menghambat aktivitas 5-lipoksigenase  tidak terjadi lipoksigenase asam arakhidonat menjadi leukotriene

Efek samping: peningkatan enzim hati

Mast Cell Stabilizer ◦ Derivat: KROMOLIN ◦ Mekanisme kerja: menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast

◦ Diberikan secara inhalasi melalui semprotan atau nebulizer ◦ Efek samping: bronkospasme, batuk, mengi, edema laring, bengkak persendian, sakit kepala, mual. ◦ Penggunaan: pencegahan asma ringan-sedang

Iringi setiap hembusan nafasmu dengan langkah kebaikan