Aines

AINES

AINES ANALGÉSICOS – ANTIINFLAMATORIOS – ANTIPIRÉTICOS NO ESTEROIDES

INFLAMACIÓN:  Fase vascular: Vasodilatación, incremento permeabilidad.  Fase celular: Migración, polimorfonucleares.  Fase reparación: Fibroblastos, depósito de colágeno y muco polisacáridos.  Los aines actúan sobre fase vascular.  Corticoides sobre todas las fases

DOLOR:  Disminuye el umbral de receptores nociceptivos.  Células cebadas liberan histamina y serotonina: vasodilatación, extravasación, luego aparece bradicinina, prostaglandina acentuando edema y dolor. HIPERTERMIA:  Hipotálamo sintetiza PGE . 2  

Aumenta el LCR fiebre inducida por pirógenos. Actúa en termonorregulación y fiebre.

FÍSICO

TRAUMÁTICO

QUÍMICO

INFLAMACIÓN

FASE VASCULAR FASE CELULAR FASE REPARACIÓN

INFECCIOSO

INMUNITARIO

SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINA

DERIVADOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO Y MEDIADORES

LESIÓN TISULAR CÉLULA CEBADA

HISTAMINA SEROTONINA

VASODILATACIÓN EXTRAVASACIÓN HIPERTERMIA ALGOGENOS

BRADICININA PROSTAGLANDINA

INFLAMACIÓN DOLOR

Estímulo

Membrana Fosfolípidos Fosfolipasa (corticoides)

Cicloxigenasa (aine)

Ac. araquidónico

5 Lipoxigenasa 5 HPETE

Endoperoxidos cíclicos

Lipoxinas

a) Prostaglandinas:

A2 D2 E2 F2α

b) Prostaciclinas:

PGI2  PGE2

c) Tromboxano A2:

TXa2

Leucotrienos LTa4 LTb4 LTc4 LTd4 LTe4

LESION TITULAR BIOSINTES IS DE SUSTANCI AS ALGOGEN AS

ACCIONES DE LA PROSTAGLANDINAS PGE2 VD

PGI2 VD

TXA2 VC

INHIBICIÓN

INHIBICIÓN

AUMENTO

Músc. liso long.

Contracción

Contracción

Contracción

Músc. liso circular

Relajación

Contracción

Contracción

Secreción digestiva

Disminuye

---

---

Secreción mucus

Aumenta

---

---

Ap. respiratorio

BD

---

BC

Útero

Contracción

---

---

Ap. Urinario

↑ Flujo plasmático

---

---

↑Diuresis

---

---

Natriuresis

---

---

SCV AGREGACIÓN PLAQUETARIA AP. DIGESTIVO

SNC

↑Térmica

Dolor

Sensibiliza

---

---

Terminación

---

---

Nerviosa

---

---

CICLOXIGENASA ISOENZIMAS

COX1 Fisiológico No inducida Prostaglandina Participa en homeostasis

COX2 Patología Inducida Lesión: Citocinas Endotoxinas Mitógenos

CLASIFICACIÓN DE AINES A.

Salicilatos: ácido acetil salicilico, diflunisal, dolores leves, antiagregante.

B.

Pirazolonas: Dipirona, fenilbutazona, azapropazona.

C.

Paramirofenol: Acetominofen o Paracetamol.

D.

Indol: Indometacina, sulindaco, glucametacina, etodolaco,

E.

Fenamatos: Ácido mefenámico, ácido niflúmico, clonixino.

F.

Ácido propionico: Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno.

G. Ácido arilacetico: Diclofenaco. H.

Oxicam: Piroxicam, Tenoxicam, Melloxicam.

EFECTOS REACCIONES ADVERSAS           

Analgesia. Efecto antiinflamatorio. Efecto antipirético. Alteración de la función plaquetaria. Prolongación de la gestación y del trabajo de parto. Potencial cierre precoz del ductus arterioso. Control de la dismenorrea primaria. Daño de la mucosa gástrica e intestinal. Urticaria, rinitis severa, asma. Alteración del equilibrio hidroelectrolítico. Daño de parenquima renal.

ACCIÓN BLOQUEANTE DE LA COX INHIBIDORES

COX1

COX2

Aspirina

>

<

Indometacina

>

<

Piroxicam

>

<

Sulindac

>

<

Tolmetina

>

<

Diclofenaco

=

=

Meloxicam

1

3-7

Mimesulida

1

5-6

Celecobix

1

375 (VM: 11h)

Rofecobix

1

800 (VM: 20h)

DOSIS EQUIANALGÉSICAS (Vía oral)

NARCÓTICOS (mg)

DAINES (mg)



Morfina

10 mg



Ketorolaco

10 mg



Codeína

30 mg



Ketoprofeno

50 mg



Profoxifeno

100 mg



Naproxeno

275 mg



Morfina 9 mg = Ketorolaco 30 mg



Ibuprofeno

400 mg



Codeina 60 mg = Ketorolaco 20 mg



AAS

650 mg



Paracetamol

650 mg



Dipirona

1000 mg

KETOROLACO    

         

Derivado pirrolico. VD 0.1 – 0.25 L/Kg. Une proteínas 99% Metabolismo hepático (conjugación) 22%, hidroxilación 12%, 60% excreta por riñón. Buena absorción: biodisponibilidad 80% Dosis IV 0.4 – 0.8 mg/Kg Vía oral 0.1 – 0.3 mg/Kg c/6h-8h. No sobrepasar 30 mg. IV no mayor 48 h. 0.5 – 1mg/Kg (30-60mg) durante 10’. Mantenimiento 15-30mg c/6h, goteo continuo (24-48h). Vía oral no mas de 5 días: 10mg c/4-6h. Duración 4-6h. Efecto máximo 45’-280’ Dosis máxima total: 150 mg/1er día, 120 mg/2do día.