Psicofarmacos

PSICOFARMACOS

PSICOFARMACOS 

Fármacos que modifican el comportamiento de la actividad cerebral a nivel de las conexiones sinápticas neuronales ya sea a nivel de neurotransmisores, receptores, modificando su propiedad eléctrica neuronal, cuyo efecto es la modificación de la actividad mental. Neurotransmisores

Receptores



Glutamato



NMDA (N-metil-D-aspartato)



Gaba



Gaba



Glicina



Glicina



Ac. Colina



Nicotinico – muscarínico



5 OH triptamina



5 HT2-7



Norepinefrina



α



Dopamina





Colecistocinina

D1-5



CCCA – CCCB



Receptores opioides



Endorfina- Encefalina Sustancia P

1

α

AyB

2

β

1

β

2

PEPS: Potencial de excitación postsináptico: aumenta permeabilidad al Na, produce despolarización, disminuye carga negativa intracelular. PIPS: Potencial inhibidor postsináptico, determina mayor permeabilidad K+ y Cl; aumenta la carga negativa intracelular produciendo hiperpolarización de la membrana disminuyendo la excitabilidad

PSICOFARMACOS

A. PSICOLEPTICOS

B. PSICOANALEPTICO

C. PSICODISLEPTICO

Hipnóticos: Barbitúricos, anestésicos Tranquilizante < : benzodiacocefina Tranquilizante > : (antisicóticos)

Antidepresivos: Fluoxetina Estimulantes : Anfetaminas – Efedrina Éxtasis (3-4 metilen dioximetanfetamina) LSD Cannabis Mescalina

BARBITÚRICO R3 l N

O ll

Anillo malonil urea ó ácido barbitúrico

R1

X=

R2 ll O

N l H

Prolongada

R1

R2

R3

X

Fenobarbital

Etil

Etil

H

O

Pentobarbital

Etil

1 metilbutil

H

O

Secobarbital

Atil

1 metilbutil

H

O

Tiopental

Etil

1 metilbutil

H

S

Metohexital

Alil

1 metil-2 Pentimil

CH3

O

Rápida ó corta

Ultrarrapida o ultracorta

ANESTÉSICOS

INHALATORIOS

Coef. Part.

MAC

INTRAVENOSOS

Halotano

2.3

0.77 Tiopental sódico: anestésico hiperalgésico

Isoflurano

1.4

1.40 Propofol: anestésico analgésico

Sevoflurano

0.60

2.00 Ketamina: catalepsia, amnesia, analgesia, depresión tálamo cortical, produce excitación y alucinaciones

Enflurano

1.91

1.70

N2O

0.47

>100

SIGNO Y ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL (GUEDEL) I. ANALGESIA: II. EXCITACIÓN:

Analgesia sin amnesia  Analgesia amnesia Delirante y excitado, amnésico, respiración irregular,

náuseas,

vómitos,

hay

forcejeo,

termina con respiración regular III. QUIRÚRGICA:

De

respiración

regular

hasta

cese

de

respiración espontánea. IV. DEPRESIÓN MEDULAR:

Depresión respiratorio.

de

centro

vasomotor

y

centro

Curvas dosis respuestas para dos sedantes hipnóticos hipotéticos

Efecto en SNC

Fármaco A

• • • • •

Sedantes – hipnóticos Glutetimida Meprobamato Barbitúricos Alcohol

Coma Fármaco B Anestesia

Hipnosis

Sedación

Dosis creciente

• • • • •

Benzodiacepinas Hipnóticos nuevos Buspirona Zolpidem Zaleplon

BENZODIACEPINAS SEDANTES HIPNÓTICOS 9 8

CH3 O l N ll 1 2 3

Cl

7

5 6

4 N

DIAZEPAM

VM ELIMINACIÓN

DOSIS

POTENCIA

Alprozolam (Xanax)

6-12 h.

0.25 – 0.5 mg. 2/d

Bromazepam (Lexotan)

10-20 h.

5-6mg

1.5

Clordiazepóxido (Librium)

5-30 h.

10 -20 mg.

0.5

Clobazam (Frisium)

12-60 h.

20 mg.

0.5

Clonazepam (Rivotril)

18-50 h.

0.5 mg.

Diazepam (Valium)

20-100 h.

5 mg. 2/d

Flunitrazepam (Rohypnol)

18-26 h.

1mg.

Lorazepam (Ativan)

10-20 h.

1-2 mg.

Midazolam (Dormunid)

3 h (1.8-6 h.)

1-5 mg.

Nitrazepam (Mogadon)

15-38 h.

10 mg.

1.0

2.5

RECEPTOR GABA



Gaba (ácido gammaamino butírico) puede interactuar con subunidades α ó β desencadenando apertura de canal de cloro, hiperpolarizando la membrana.



La

benzodiacepina

unida

al

receptor gamma ó un área α facilita proceso de apertura, pues no inicia corriente de cloro.

PREMEDICACIÓN (Larazepam-Midazolam)

ANSIOLÍTICO (Diazepam-Lorazepam)

INSOMNIO Fluorazepam-Midazolam Flunitrazepam

ANTICONVULSIVANTE (Diazepam-Midazolam)

INDUCTOR ANESTÉSICO Midazolam-Flunitrazepam

BZD

ANTIEPILEPTICO (Clonazepam)

Antagonista flumazenil: Revierte efectos sedativos VM corta: 0.7-1.3 h.

CLORDIZEPOXIDO

DIAZEPAM

DESMETIL CLORDIAZEPOXIDO

PRAZEPAM

DESMETILDIAZEPAM

CLORAZEPATO

ALPRAZOLAM TRIAZOLAM

DEMOXEPAM

OXAZEPAM HIDROXIETIL FLORAZEPAM FLURAZEPAM

α HIDROXIMETABOLITOS

CONJUGACIÓN LORAZEPAM

DESALQUIL FLURAZEPAM

EXCRECIÓN URINARIA

SISTEMA EXTRAPIRAMIDAL Y NUCLEOS BASALES

ANTIPSICÓTICOS CLASIFICACIÓN A. Fenotizinicos:

C. Difenilbutilpiperidinas:



Clorpromazina



Pimozida



Trifluperazina



Fluspirileno



Tioridazina



Penfluridol



Clotiapina



Loxapina

A. Butirofenonas: 

Haloperidol



Droperidol

D. Anisamidas:  Sulpirida D. Bencixasoles:  Resperidona D. Dibenzodiacepina: 

Clozapina



olancepina

FARMACODINAMIA Mecanismo de Acción:  Bloqueo de receptores dopaminérgicos en SNC. Cuerpo estriado, sistema límbico.  Acción inhibidora del cuerpo estriado.  Deprimen músculos estriados: parálisis, inexcitabilidad.  Bloqueadores α .  Antieméticos.  Deprime hipotálamo: disminuye gonadotropinias.  Aumenta prolactina: antagoniza factor inhibidor (dopamina).  Antihistamínico débil.  Antialucinógenos (butirofenona).  Potencia efectos de anestésicos generales, narcóticos.  Pseudoparkinson.