Fármacos antivirales
Inhibidores de transcriptasa reversa nucleósidos FÁRMAC EFECTO USO EFECTOS ADVERSOS O ZIDOVUDI NA (AZT)
DIDANOSI NA
LAMIVUDI NA
Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formación de ADN proviral Análogo del nucleósido purina vs VHI 1 y 2
Tto. de VIH en niños y adultos, prevenir infección de madrefeto, profilaxis en sector salud si hubo contacto con pacientes Tto. de VIHcon en VIH. niños
y adultos, avance de la enfermedad, se combina con nucleósidos e inhibidores de proteasa. Activo frente a Tto. de hepatitis B virus VHB y VIH. crónica en ads. con: Actúa como enf. hepática sustrato de la pol. compensada con viral de VHB y evidencia de como terminador replicación viral, de cadena de Terapia de transcripción combinación
Fatiga, malestar general, mialgias, náuseas, anorexia, cefalalgia e insomnio miopatía del m. estriado. Anemia y periférica Neuropatía granulocitopenia bajas (pies y piernas) raro CD4 mano (calcetínguante), pancreatitis, efectos hepatotóxicos raros, elevación de transaminasas Pocos, cefalalgia, hepáticas, cefalalgia, náuseas, si se diarrea. suspende súbitamente hepatitis (VHB “rebota”). Seguridad, comodidad y eficacia.
Inhibidores de transcriptasa reversa no nucleósidos FÁRMACO EFECTO
USO
NEVIRAPIN A
Junto con otros antirretrovirales, tto. de ads., adolescentes y niños de cualquier edad infectados por VIH-1. Evita transmisión del VIH entre madrehijo
Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1. Se une directamente a la transcriptasa inversa y bloquea las actividades ARN y ADNdependientes de la ADN-polimerasa
Biodisponibilidad oral: 90-93% Metabolismo: oxidativo CYP3A4 Atraviesa fácilmente la placenta Eliminación: renal
EFECTOS ADVERSOS Eritema de tipo papular en tronco, cara y extremidades. Prurito, raro cuadro grave de Sx de StevensJohnson, transaminasas hepáticas, fiebre, fatiga, cefalalgia, somnolencias y naúseas
Inhibidores de la proteasa FÁRMAC EFECTO O SAQUINAV Inhibidor selectivo y IR reversible (sitio activo) de la proteasa del VIH, evita la formación de virus infeccioso y, por tanto, la difusión de la infección.
USO Tto. de ads. infectados por VIH-1, en combinación con ritonavir y otros antirretrovirales, elevan CD4
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómito, diarrea y molestias abdominales, diarrea, leves y de poca duración.
• Metabolismo oxidativo hepático CYP3A4 • Alimento con calorías y grasas aumenta disponibilidad. • No jugo de toronja • Eliminan por heces y bilis, mínimo urinaria.
Inhibidores de la liberación del genoma viral FÁRMACO
EFECTO
AMANTADIN A
Antiviral. Inhibe la penetración vírica en la célula huésped, evita la infección viral. Ligera actividad agonista dopaminérgica. Interactúa con la función de la prot. M2 (canal iónico) inhiben replicación.
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USO
Profilaxis y tto. sintomático de gripe por virus influenza tipo A, especialmente en pacientes de alto riesgo, si la vacunación no está indicada. Enf. Parkinson, Síndrome extrapiramidal medicamentoso, Biodisponibilidad: 90% oral tóxico o traumático. Herpes zóster. Excreción renal: 90% Hepatitis C Unión a prot.: 67%
EFECTOS ADVERSOS G.I y del SNC, ansiedad, insomnio, dificultad para concentrarse, pérdida del apetito, náusea, delirio, alucinaciones, coma, arritmias cardiacas.
Inhibidores de la DNA polimerasa FÁRMACO EFECTO USO EFECTOS ACICLOVIR
Bloquea sínt. De DNA vírico. Inhibe de manera competitiva las polimerasas de DNA vírico, se incorpora al DNA vírico “terminador de cadena” inactivación suicida, la plantilla de DNA se liga a la enzima pol de DNA forma bloquea irreversible GANCICLOV de Antiviral, la y la inactiva. IR síntesis de ADN viral e inhibe la replicación de virus herpes y del CMV, se incorpora a la cadena de DNA vírico y cesa el crecimiento de la cadena.
Antiviral activo frente al virus herpes simple y varicela-zoster (-)
Infección por CMV con riesgo en inmunodeprimidos : retinitis, Tto. precoz o preventivo de CMV en trasplantados.
ADVERSOS Irritación de mucosas, ardor (genitales), ingestión: náuseas, diarrea, erupciones, cefalalgia, insuficiencia renal y neurotoxicosis (rara); alucinaciones, confusión. Neutropenia, I.V.: flebitis efectos en el SNC, dolor de cabeza, cambios conductuales, convulsiones, coma, flebitis, anemia, erupciones, fiebre,
Inhibidores de la síntesis del RNAm
FÁRMAC O RIBAVIRIN A
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EFECTO
USO
Antiviral, análogo sintético de nucleósidos, bloqueo competitivo de DH de inosina 5’ fosfato interfiere en síntesis de GTP, inhibe cubierta de RNAm, bloqueo de enzimas que dependen de GTP
Aerosol: tto. hospitalario de infección grave del tracto respiratorio inferior por VRS (bronquiolitis y neumonía) , influenza en pacientes de alto riesgo (prematuros o niños y lactantes con enf. pulmonar crónica o cardiopatías congénitas). Oral. Tto. de hepatitis C crónica, como parte de un régimen combinado con interferón o peginterferón alfa-2a/2b
Disponibilidad oral es del 40-50% Se aconseja administrar con alimentos Eliminación renal
EFECTOS ADVERSOS Aerosol: rash,
irritación conjuntival, jadeo transitorio, deterioro de la función pulmonar. Sistémica: anemia por hemólisis. Oral: fatiga, tos, prurito, náuseas, anemia
Inhibidores de síntesis de proteínas virales FÁRMACO
EFECTO
USO
EFECTOS ADVERSOS
INTERFERÓ N-α
Bloqueo de la sintasa de RNAm y metilación del RNA, degradación del RNA viral (RNAsa), inhibe traducción del RNAm, bloqueo de la glucosidación de prot.
Tto de hepatitis B crónica, hepatitis C, papilomatosis (hiperplasia intraductal acompañada de numerosos quistes), HVS genital, CMV, VIH.
Sx gripal posterior a su aplicación, fiebre, escalofríos, cefalea, mialgias, artralgias, náuseas, vómito, mielosupresión, granulocitopenia, nefrotoxicidad, alt. Conductuales, somnolencia, confusión, fatiga, hipotensión, taquicardia.
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Inhibe vías de transcripción Inhibición de la traducción Inhibe procesamiento de proteínas Inhibición de la maduración viral Citocinas potentes de actividad antiviral inespecífica, inmunomoduladora y antiproliferativa. Antiviral 20 subtipos.
Anticuerpos monoclonales FÁRMACO
EFECTO
PALIMIZUMAB
Es un anticuerpo monoclonal tipo Ig G contra la glicoproteína F del VRS
USO
EFECTOS ADVERSOS Evidencia
Profilaxis contra VRS Lactantes incompleta o con menores de dos resultados años con contradictorios . enfermedad Aplicable, aunque pulmonar crónica tiene que necesite limitaciones. terapia médica con oxígeno, broncodilatadore s, diuréticos o corticosteroides, dentro de los seis meses previos al período de mayor incidencia del Su administración es intramuscular y genera VRSVRS reacciones adversas mínimas