OBAT RISPERIDONE
Risperidone termasuk antipsikotik turunan benzisoxazole. Antipsikotik merupakan salah satu obat golongan psikotropik. Obat psikotropik adalah obat
yang
mempengaruhi
fungsi
psikis, kelakuan atau pengalaman (WHO, 2006). Obat antipsikotik dapat juga disebut sebagai Neuroleptics,
major
tranquillizers,
ataractics, antipsychotics, antipsychotic drugs,
neuroleptika. Antipsikotik bekerja mengontrol halusinasi, delusi dan perubahan pola fikir yang
terjadi
antipsikotik
pada sebelum
Skizofrenia.
Pasien
mendapatkan
obat
mungkin atau
dapat mencoba
kombinasi
beberapa
jenis
obat antipsikotik yang benar-
benar cocok bagi pasien. Antipsikotik pertama diperkenalkan 50 tahun yang lalu dan merupakan terapi obat-obatan pertama yang efekitif untuk mengobati Skizofrenia. Pada dasarnya semua obat anti psikosis mempunyai efek primer (efek klinis) yang sama pada dosis ekuivalen, perbedaan utama pada efek sekunder (efek samping: sedasi, otonomik, ekstrapiramidal). Pemilihan jenis anti psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang dominan dan
efek
samping
obat.
Pergantian
disesuaikan
dengan
dosis
ekuivalen.
Apabila obat antipsikosis tertentu tidak memberikan respons klinis dalam dosis yang sudah optimal setelah jangka waktu yang tepat, dapat diganti dengan obat anti psikosis lain (sebaiknya dan golongan yang tidak sama) dengan dosis ekuivalennya.
Pembagian Obat Psikotik Berdasarkan afinitas terhadap reseptor dopamin tipe 2 (D2) dan efek samping yang ditimbulkannya, obat ini dibagi ke dalam dua kelompok yakni antipsikotik generasi pertama (tipikal) dan antipsikotik generasi kedua ( atipikal). Antipsikotik Generasi Pertama (Tipikal) a. High Potency
Haloperidol
Flupenazin
Pimozid
b. Low Potency
Klorpromazin (CBZ/ Largactil)
Proclorperazin
Tioridazin
Antipsikotik Generasi Kedua (Atipikal) Aripiprazol Clozapine Olanzapin Paliperidon Risperidon Ziprasidon Quatiapine
Farmakokinetik Risperidone diabsorpsi cepat setelah pemberian oral. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan dan mencapai kadar puncak kira-kira satu jam setelah pemberian dan memiliki
waktu
paruh
plasma
kira-kira
24
jam.
Hidroksilasi
merupakan
jalur
metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang aktif. Studi risperidone dosis tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat
pada lanjut usia dan pada pasien dengan
gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Farmakodinamik Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor 1-adrenergik. Risperione tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik. Meskipun risperidone
merupakan
antagonis D2
kuat, dimana dapat
memperbaiki gejala positif
skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motoric dan induksi katalepsi dibanding neuroleptik klasik. Antagonisme serotonin dan dopamine sentral
yang
seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.
Efek pada organ dan sistem spesifik Risperidone tidak mempunyai efek merugikan dari segi neurologis dan efek merugikan lainnya lebih sedikit dibandingkan obat lain dalam kelas ini.
Indikasi terapeutik Indikasi terapeutik risperidone hampir sama dengan clozapine yaitu untuk terapi skizofrenia yang resisten terhadap terapi dengan antipsikotik konvensional.
Efek samping Efek samping seperti sedasi, otonomik dan ekstrapiramidal pada risperidone lebih ringan dibanding dengan obat antipsikotik konvensional lainnya.
Dosis
Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari
Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari (titrasi lebih rendah dilakukan pada beberapa pasien)
Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari
Dosis umum 4-8 mg per hari. Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Dosis di atas 10 mg/hari dapat digunakan hanya pada pasien tertentu dimana manfaat yang diperoleh lebih besar dibanding dengan risikonya. Dosis di atas 16 mg/hari belum dievaluasi keamanannya sehingga tidak boleh digunakan.
Interaksi Obat
Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan alkohol.
Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamine lainnya.
Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.
Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.
Fluoksetin (risperidone risperidone.
dapat dan
meningkatkan
konsentrasi
9-hydroxy-risperidone)
plasma
dengan
dari
fraksi
meningkatkan
antipsikotik konsentrasi
OBAT MERLOPAM
Merlopam termasuk antiansietas turunan benzodiazepines. Obat ini mempengaruhi zat kimia di otak yang bisa saja menjadi tidak seimbang. Ketidakseimbangan zat kimia dalam otak dapat menyebabkan gangguan kecemasan dan kegelisahan.
Kandungan Lorazepam.
Indikasi Pengobatan jangka pendek gejala ansietas atau ansietas yang berhubungan dengan gejala depresi.
Kontra Indikasi Hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma sudut sempit, insufisiensi pernapasan berat, miastenia gravis, sindrom apnea tidur.
Efek Samping Sedasi diikuti pusing, lemah, lesu, disorientasi, depresi, mual sakit, kepala, gangguan tidur, agitasi, gejala penurunan tekanan darah, amnesia, dan gangguan ingatan sementara.
Dosis
Dosis lazim : 2 - 6 mg per hari dalam dosis terbagi.
Dosis harian : bervariasi 1 - 10 mg.
Ansietas Awal : 2 - 3 mg per hari terbagi dalam 2 - 3 dosis.
Insomnia yang berhubungan dengan ansietas atau stress sementara : 2 - 4 mg dosis tunggal sebelim tidur.
Usia lanjut dan pasien kondisi lemah Awal: 1 - 2 mg per hari dalam dosis terbagi.
Insomnia karena ansietas atau stres ringan:1 - 2 mg dosis tunggal, menjelang tidur.
Premedikasi: 2 - 4 mg sebelum tidur atau 1 - 2 jam sebelum operasi.
Indeks Keamanan Pada Wanita Hamil D: Positif ada kejadian yang berbahaya pada janin manusia, tetapi keuntungan dari penggunaan oleh wanita hamil mungkin dapat diterima walaupun berisiko. (Misalnya jika obat digunakan untuk situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit yang serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).
Kemasan Tablet 2 mg x 100's
Perhatian
Jangan mengendarai atau mengoperasikan mesin.
Hamil, laktasi, anak usia 12 tahun atau lebih.
Insufisiensi pulmoner kronik, gangguan fungsi hati dan ginjal.
Interaksi Obat : Depresan susunan saraf pusat ( barbiturat atau alkohol )
Penyajian Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak