Medicatie Ocitocica Si Tocolitica.docx

Hormonii sexuali feminini şi contraceptivele orale Hormonii sexuali feminini HORMONII ESTROGENI se găsesc în glandele genitale, în suprarenală şi în placentă. În terapeutică se utilizează pe lângă hormonii naturali, şi produşi de semisinteză şi sinteză. Hormonii naturali sunt: estrona (foliculina), estradiolul (dihidrofoliculina) şi estriolul. Derivaţii semisintetici: etinilestradiolul. Derivatii sintetici: dietilstilbestrol, hexestrolul şi dienestrolul. Estrogenii sintetici pot fi administraţi oral, topic, transdermal sau injectabil. Acţiuni farmacodinamice: menţin funcţia normală a aparatului genital feminin, determină dezvoltarea caracterelor sexuale primare şi secundare, stimulează maturarea endometrului şi favorizează depunerea calciului în oase. În urma tratamentului cu estrogeni pot apare edeme, ca o consecinţă a creşterii reabsorbţiei de apă şi electroliţi. Cresc trigliceridele, scade colesterolul, scad proteinele serice. Se indică în tulburarile de ciclu (hipo-, oligo- şi amenoree), în insuficienţa ovariană, în hipoplazia uterină şi în insuficienţa hormonală la menopauză. La bărbat se folosesc în tratamentul cancerului de prostată. Sunt utilizaţi în contracepţia orală (pilula combinată). Contraindicaţii: în caz de metroragii, fibroame uterine, hiperfoliculinemii, precum şi în neoplasmele uterine şi mamare (creşte riscul de cancer de endometru şi de vagin - dietilstilbestrolul). Reacţii adverse: digestive, HTA, colestază. Preparatele care conţin estrogeni: dietilstibestrol, estradiol, estrolent, ginosedol B şi sintofolin care se prezinta sub forma de comprimate, fiole sau suspensii apoase. Terapia cu estrogeni este total contraindicată la fetiţe înainte de pubertate, deoarece produce încetinirea creşterii. HORMONII PROGESTATIVI influenţează pregatirea mucoasei uterine pentru nidaţie şi menţinerea ovulului fecundat după nidaţie. Substanţa naturală este progesteronul, secretat de către corpul galben, corticosuprarenală, placentă şi testicul. S-au realizat şi substanţe semisintetice active, cum sunt etisteronul, noretisteronul, noretinodrelul, norgestrelul si levonorgestrelul. Hormonii progestativi sunt indispensabili pentru gestaţie, iar la doze mari inhibă ovulaţia. Intervin în metabolism crescând insulinemia şi glicogenul hepatic, stimulând anabolismul proteic şi scăzând lipidele sanguine. Au acţiune de relaxare uterină şi stimulează secreţia de insulină. Se indică în: iminenţa de avort, dismenoree, neoplasmul endometrului. Unele din aceste preparate intră în alcătuirea produselor hormonale anticoncepţionale. Contraindicaţii: insuficienţa hepatică, flebite. Preparate: acetoxiprogesterona, medroxiprogesteron, hidroxiprogesteron, megestrol.

Contraceptivele orale Există trei tipuri de preparate folosite in acest scop, în a căror compoziţie intră: o combinaţie de estrogen cu progestativ; folosirea secvenţială a estrogenilor, urmată de o combinaţie estrogen-progestativ; terapia continuă cu progestativ, fără administrare concomitentă de estrogen ("minipilula"). Preparatele sunt bine absorbite pe cale orală. Dintre estrogeni, cel mai frecvent se întâlnesc mestranolul şi etinilestradiolul, iar dintre progesteroni, etinodioldiacetatul şi noretinodrelul. Asociaţia hormonală din aceste preparate îşi exercită efectul prin următoarele mecanisme: inhibă ovulaţia, prin blocarea sintezei şi eliberării de hormon foliculostimulant (parţial) şi de hormon luteinizant (total); produc schimbari în mucusul cervical şi în endometrul uterin, care scad probabilitatea concepţiei şi defavorizează implantarea. După încetarea administrarii acestor preparate, ovulaţia revine la normal în 1-3 luni în 75-98% din cazuri. Alte efecte: creşterea şi întărirea sânilor, suprimarea lactaţiei, modificări hematologice asemănătoare cu cele din sarcina (creşterea factorilor VIII-X), o uşoară creştere a presiunii arteriale. În unele cazuri, şi creşterea pigmentaţiei pielii. Utilizări: în afara efectulul contraceptiv, se indică în dismenoree, menstruaţiile dureroase sau premature, tensiune premenstruală, endometrioze, tendinţa de avort spontan. Unele preparate se administrează la fetiţele sub 10 ani cu semne de pubertate precoce, pentru a bloca hormonii tropi şi a evita o maturizare precoce.

Preparate: 1. combinaţii fixe care conţin estrogeni + progestative. Se dau în zilele 1-21 ale ciclului menstrual, cu 7 zile de pauză. Ex. Cilest, Desorelle, Marvelon, Microgynon, Rigevidon. 2. preparate secvenţiale (bifazice sau trifazice) care conţin doze diferite de estriogeni şi progestative. Se dau tot 21 zile pe lună, de ex. în zilele 1-10 un tip de combinaţie, apoi din ziua a 11 pînă în a 21-a altă combinaţie. Ex. Belara, Laurina, TriRegol, Triquillar. 3. preparate care conţin numai progestative (minipills) se dau zilnic din ziua 1 până în ziua 28 a ciclului menstrual. Ex. Noriday, Exluton, Linestrenol, Orgametril, Postinor. Efecte secundare: - uşoare sau tranzitorii (greaţă, dureri de sân, cefalee, uşoare sângerari intermenstruale, apariţia de pete sau pistrui, - medii (sângerari intermenstruale serioase, creştere în greutate, pigmentarea accentuată a pielii, acnee, apariţia mai uşoară a infecţiilor vaginale) -severe: icter, tromboflebite, infarct miocardic sau embolii pulmonare (10-12 cazuri la 100.000 de consumatoare de pilule). Contraindicaţii: afecţiunile cardiovasculare, boala tromboembolică, cancerele estrogenodependente, insuficienţa hepatică, migrena. Contraceptivele se mai pot utiliza şi sub forma de implante - levonorgestel (Norplant), cu o acţiune până la 5 ani, sau sub formă injectabilă - medroxiprogesteron (Depo-Provera), cu acţiune de aproximativ 3 luni.

Ocitocicele şi uterotonicele Ocitocicele sunt medicamente care stimulează musculatura netedă uterină. Ele cresc predominant contracţiile fazice, ritmice ale uterului, fiind utilizate îndeosebi pentru inducerea şi susţinerea travaliului. Uterotonicele sunt medicamente care cresc tonusul musculaturii uterine, fiind utilizate în special pentru prevenirea sau oprirea unor hemoragii. a.Ocitocicele Oxitocina este un hormon neurohipofizar obţinut azi prin sinteză (Oxitocin S, Syntocinon). Se administrează parenteral pentru efect energic, injectabil sau în perfuzie. Pentru efecte blânde se foloseşte sub formă de spray bucal, nazal sau comprimate sublinguale. Timpul de înjumătăţire este de 4-5 minute. În doze mici stimulează contracţiile ritmice, iar în doză mare are efect tonic. Celulele mioepiteliale din glanda mamară sunt de asemenea stimulate, fiind favorizată ejecţia laptelui, prin contracţia acestor celule. Se indică în obstetrică-ginecologie în perioada de dilatare, pentru declanşarea contracţiilor sau stimularea lor, când se administrează în perfuzie i.v. lent (5 U.I. de hormon în 500 ml glucoză); în faza de expulzie a fătului se injectează numai 1 U.I. odată (pentru ritmicitate); în faza placentară (după decolare) când apar hemoragii se administrează în doză mare 2,5 U.I. odată; în faza a IV (leuzie) se poate administra pentru grăbirea involuţiei uterului şi favorizarea alăptării. În ginecologie se poate folosi după chiuretaj în doză de 5 U.I. Contraindicaţii: în distocii de bazin (când există disproporţie între diametrul bazinului şi a fătului, respectiv în tulburări de prezentare a fătului- se pot produce rupturi uterine); în toxicoza gravidică cu hipertensiune arterială. Prostaglandinele aparţinând seriei E şi F au acţiune ocitocică. Ele provoacă contracţii uterine fazice puternice pe tot parcursul sarcinii, în trimestrul I, dar mai ales în trimestrele II şi III, având drept urmare avortul sau naşterea. Prostaglandinele E2 şi F2alfa sunt folosite ca ocitocice în diferite situaţii clinice şi în funcţie de preparat. Ele sunt indicate pentru provocarea avortului terapeutic, îndeosebi în trimestrul II de sarcină; de asemenea se pot indica pentru inducerea travaliului la termen, respectiv pot fi utile pentru tonifierea uterului şi profilaxia metroragiilor post partum. Preparate: prostaglandina E2 (Dinoproston, Minprostin E2) şi prostaglandina F-2alfa (Dinoprost, Enzoprost). b.Uterotonicele se folosesc în special ca hemostatice uterine în hemoragii postpartum, postabortum, meno- şi metroragii, precum şi pentru favorizarea involuţiei uterului postpartum. Cele mai importante sunt alcaloizii din ergot: ergometrina (Ergomet) în doză de 0,5 mg soluţie injectabilă, i.m. şi metilergometrina în doză de 0,2 mg soluţie injectabilă, i.m. Se pot folosi şi în obstetrică, dar numai în

faza a doua (de expulzie) după ieşirea umerilor copilului, fiind interzise în faza de dilatare. Pot provoca ruptura uterului, creşterea presiunii arteriale, pot favoriza spasmele vasculare.

TOCOLITICELE Sunt medicamente care provoacă relaxare uterină şi împiedică contracţiile miometrului. Se folosesc pentru prevenirea naşterilor premature, respectiv în caz de iminenţă de avort. Simpatomimeticele betastimulatoare sunt indicate ca tocolitice, datorită acţiunii pe receptorii beta 2 adrenergici. Cele mai folosite sunt cele beta-2 stimulatoare selective, deoarece au un risc de reacţii adverse cardiace, de tip beta 1 relativ mic. În urgenţe se pot introduce în perfuzie intravenoasă, iar pentru efect de întreţinere oral, rectal, intramuscular sau inhalator. Reacţiile adverse sunt tahicardie, parlpitaţii, tremor, anxietate. Reprezentanţi: salbutamol, fenoterol, terbutalin, ritodrin.. Alte tocolitice - sulfatul de magneziu folosit în principal pentru combaterea convulsiilor din eclampsie, este un tocolitic eficace atunci când se administrează în doze mari. Alcoolul etilic în concentraţie de 10% în perfuzie intravenoasă poate preveni naşterea prematură. De asemenea, se mai folosesc antiinflamatoarele nesteroidiene (acidul acetilsalicilic, indometacinul, ibuprofenul) care deprimă motilitatea uterină ca urmare a inhibării sintezei de prostaglandice utero-stimulante. Se indică pentru prevenirea naşterii premature, dar şi pentru calmarea simptomelor din dismenoree. Uneori se folosesc combinaţii de medicamente central- deprimate (diazepam, prometazină, clorpromazină) sub formă de cockteiluri litice.

MEDICAŢIA UTERINĂ ŞI ENDOCRINO-METABOLICĂ Grupa de medicamente Ocitocice Uterotonice

Denumirea comercială Oxitocin S Prostin F2 Ergomet Methylergometrina

Forma şi compoziţia f. 2; 5 U.I. oxitocină f. 10 mg/ml, 0,5 ml/ml, gel vaginal 1 mg/3 g dinoprostum (prostaglandină F) f. 0,2 mg/ml ergometrină draj. 0,125 mg metilergometrină