Firda Resume Jurnal 1.docx

Terdapat beberapa penelitian tentang efek penghambatan triptolide pada transkripsi NF-κB dan NFAT. Dilakukan Fraksinasi sel [3H]-triptolide untuk identifikasi saluran Ca2 + polycystin-2 (disandikan oleh gen PKD2) ke dalam protein trypolidebinding. PKD2 berfungsi sebagai aktivator pengkodean gen. Dan PKD1sebagai penyebab penyakit ginjal polikistik (PKD), karena masuknya Ca2 + dapat menghentikan pertumbuhan sel-sel epitel yang membentuk tubulus ginjal. Ketika triptolide mengaktifkan pembukaan saluran polycystin 2, dapat berpotensi hilangnya PKD1. Dengan demikian, aktivitas triptolide tergantung kalsium.

Celastrol telah diuji sebagai senyawa anti-inflamasi pada hewan dengan penyakit arthritis, lupus, amyotrophic lateral sclerosis, dan penyakit Alzheimer. Efek antiproliferatif terhadap banyak sel kanker dengan menghambat NF-κB melalui TAK1 dan IκBα kinase, penghambatan proteasome, penghambatan topoisomerase II. Capsaicin digunakan sebagai antiseptik, obat nyeri, obat detrusor hyperreflexia, dan inkontinensia urin. Capsaicin oral dosis tinggi memiliki sifat antikanker dalam beberapa studi model hewan, tetapi dapat juga menjadi pemicu kanker. Capsaicin telah digunakan sebagai pengobatan topikal untuk nyeri rheumatoid dan osteoarthritis, psoriasis, neuropati diabetik, dan neuralgia postherpetic. Akan tetapi tidak semua pasien atau semua sindrom nyeri merespons capsaicin. Mekanisme capsaicin dalam menginduksi nyeri yaitu dengan mengaktifkan nosiseptor pada kulit kemudian melepaskan zat neurotransmitter. Nyeri oleh Capsaicin disebabkan karena masuknya ion Ca2 + ke dalam nosiseptor, cDNA nociceptor menjadi sel HEK293 dan masuknya ion Ca2 + tergantung capsaicin. Reseptor yang mereka kloning, sekarang dikenal sebagai TRPV1. TRPV1 merupakan reseptor rasa sakit. Beberapa perusahaan farmasi mengembangkan antagonis TRPV1 (untuk memblokir nosisepsi secara langsung) dan agonis (untuk menurunkan sensitivitas nosiseptor, seperti capsaicin) Curcumin dalam Ayurveda dan TCM digunakan dalam pengobatan penyakit seperti rematik, demam, gangguan usus, trauma, dan amenore. Curcumin memiliki efek antiinflamasi, imunomodulator, antimalaria, dan antikanker pada senyawa multitalen Proses anti-inflamasinya dapat dikaitkan sebagian besar dengan penghambatan aktivitas NF-κB, ekspresi COX-2 dan 5- LOX, dan pelepasan sitokin. Curcumin dapat langsung menargetkan IκBα kinase untuk memblokir NF-κB. Ia juga berikatan dengan sejumlah protein lain, termasuk thioredoxin reductase, beberapa kinase, dan beberapa reseptor. Kekurangannya adalah terlalu luas spektrum targetnya sehingga kurang validnya

target aktivitas biologisnya. Saat ini sedang dilakukan penelitian untuk memvalidasi Curcumin sebagai obat-obatan. Tantangan yang sangat berat untuk etnofarmakologis yaitu harus mengidentifikasi obat, penggunaannya, dan komponen aktif. Dilakukan dengan cara mensintesisnya, kemudian memvalidasi target seluler, mekanisme aksi dan sifat farmakokinetiknya. Artemisinin, triptolide, celastrol, capsaicin, dan curcumin adalah obat tradisional yang akan diubah menjadi obat modern.