Grupo
PENICILINAS
Penic G espectro
Penicilina G
AMINOPENICILINAS
Penicilina V
Ampicilina
Amoxilina
Cocos Gram + Aerobios No enterococos – Neumococos Penic Resistente – Staf aurus MR ni S epidermidis Bacilos Gram + Aerobios (Lysteria monoc) Cocos Gram (-) Aerobios (N. meningitidis) Bacterias Anaerobias (no clost. Difficile ni Bact fragilis). Espiroquetas (Sífilis)
Strep. Pyogenes, viridans, neumoniae. Neiseria meningitidis, gonorrea. Treponema pallidum. Lysteria. Ántrax. Clostridium Corynebacterium diphteriae. Leptospira. Actinomices israelí. Streptobacilus moliniformis. Borrelia burgdoferi
Espectro
BD (interacción a nivel de absorción
BD 30%, El ácido la inactiva por VO, 60% UPP
Otitis Media: neumococo, Haemophilus, maraxella, Anaerobios
MTB Vida ½ E.A.
Secreción Renal 90%, el Probenecid retarda su eliminación. Disminuye en IR. Filtración glomerular 10%. Pequeño porcentaje por Bilis
Mecanismo de Acción Vías de administración
H. influenza, E. coli , P. mirabilis; Shigella, Salmonela Bactericida, tiempo dependiente. Inhibe la síntesis de la pared. Inhibe Transpeptidasa
VO
Benzatínica IM Procainica IM o IV Liberación prolongada
30 – 60 minutos
IM – IV – VO Incompleta < 60%; es mas estable en medio ácido; disminuye abs con los alimentos. Circuito enterohepático
VO Completa > 90%, el doble que la Ampi. Los alimento no la modifican. Menor incidencia de Diarrea
1,5 – 2 horas
1,5 – 2 horas
Hipersensibilidad 1 – 10%: (aceleradas y tardías): Anafilaxia 0.004%, Angioedema 0.04%; En caso de ser imprescindible la aplaicación, primero hay que desensibilizar en UTI V.O con Penic V. Erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo; vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa; Stevens Jonson; Gastrointestinales: Diarrea, Colitis pseudomembranosa; Disbacteriosis. Dolor y reacción inflamatoria en el sitio de inyección. Flebitis. Altas dosis: Irritación neuromuscular, convulsiones; y en pacientes con IR convulsiones. Tardías: Artralgias Diarrea por Clostridium difficile Colitis Pseudomembranosa con Ampicilina VO. Metro o Vanco. Clinda
Interacciones Indicaciones
Aminoglucósidos: Potenciación
Contraindicaciones
Profilaxis de la recidiva de Infecciones no graves por bacterias susceptibles a la la Fiebre Reumática. Penic, como los Estrepto B Sífilis: Pen G + Aminog hemolíticos o las bacterias (Genta) : S. viridans en más frecuentemente Endocarditis involucradas en infecciones Anaerobios, neumococo odontológicas sensible; Difteria, carbunclo, Lysteria monoc, actinmomicosis Hipersensibilidad a B lactámicos. Pacientes tratados con Metotrexate
Potenciación con Aminoglucósidos Asociación con Sulbactam
Potenciación con Aminoglucósidos Asociación con Clavulámico
Meningitis: (Ampi + Cefa 3 Cefotaqxima o ceftriaxona): Meningococo; Lysteria monoc; Neumococo; H influenzae. Otitis, Sinusitis: Neumococo, H influenzae. Meningitis por H. inlfluenzae: Ampi + Cloranfenicol Enterococo: Ampi ó Penic + Genta (endocarditis) 1ª elección. E. coli: cada vez más resisitente, embarazadas Ampi Salmonella IU por gonococos y enterobacterias
Hipersensibilidad a B lactámicos. Pacientes tratados con Metotrexate, Allopurinol o ACOs (potencia su efecto)
Distribución
Baja permeabilidad. Hígado, bilis, riñones, semen, líquido sinovial, linfa, intestinos. LCR en meningitis
Resistencia
Producción de beta lactamasa 98%. Mutación de PBP 30-70%
Inhibidores de beta lactamasas: Inhiben B lactamasas irreversiblemente codificadas por plásmidos pero son inactivas contra B lactamasas cromosómicas tipo I (SPICE) de Gram (-) Ampi + Sulbactam: Parenteral. S. aureus productor de B lactamasa, Gram (-) Aerobios (No Pseudomona Aeruginosa), Anaerobios. Amoxi + Clavulámico: Por V.O. S. Auras productor de B lactamasa. H. Influenzae, Gonococo, E coli. Moraxella Catarralis Ticarcilina + Clavulámico: parenteral. Acción semejante al Imipenem. Piperacilina + Tazobactam: parenteral. No mejora la actividad contra Pseudomona.