Alfa Bloker Non Selektif (gian).pptx

Antagonis adroreseptor (Alfa Bloker)

Obat ini bekerja dengan penghambatan kompetitif NE (noreprinefrin) pada reseptor-α sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik. Alfa bloker dibagi menjadi : 1. α-Bloker Non selektif - Derivat haloalkamin - Derivat imidazolin - Alkaloid ergot 2. α 1-Bloker Selektif 3. α 2-Bloker Selektif

α-Bloker Non selektif 1.

Derivat Haloalkilamin Obat yang termasuk golongan ini adalah dibenamin dan fenoksibenzamin. Farmakodinamik : Dalam darah senyawa ini terurai jadi etilenimonium yang reaktif dan tidak stabil. Selanjutnya etilenimonium akan terurai membentuk ion karbonium yang sangat reaktif yang membentuk ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α. Akibatnya, hambatan bersifat nonkompetitif dan ireversibel. Disebut alfa-bloker nonkompetitif dengan masa kerja lambat (14-48 jam atau lebih) dan masa-kerja yang lama (berhari-hari sampai berminggu-minggu). Farmakokinetik : Diabsorpsi dari saluran cerna 20-30% saja. Mudah larut dalam lemak dan pemberian dosis besar dapat terjadi penumpukan dalam lemak. Waktu paruh hambatan sekitar 24 jam dan masih terlihat efek hambatannya setelah 3-4 hari. Fenoksibenzamin tersedia dalam bentuk kapsul 10 mg untuk pemberian oral. Efek Samping : Takikardi, hipotensi ortostatik, miosis, hidung tersumbat, iritasi lokal (enek dan muntah pada pemberian oral), sedasi, perasaan lemah dan kelelahan. Penggunaan Terapi : Penggunaan utama untuk pengobatan feokromositoma, yakni tumor anak ginjal yang melepaskan sejumlah NE dan Epi kedalam sirkulasi dan menimbulkan hipertensi yang episodik dan berat

2.

Derivat imidazolin Derivat imidazolin yang digunakan sebagai α -bloker adalah fentolamin (α1 dan α 2-bloker nonselektif) Farmakodinamik : Masa kerja penghambatan kompetitif lebih pendek dari fenoksibenzamin. Respon terhadap serotonin juga dihambat. Toksisitasnya lebih besar dari fenoksibenzamin. Dosis rendah menimbulkan vasodilatasi karena kerja langsung pada otot polos pembuluh darah. Farmakokinetik : Melepaskan histamin dari sel mast, merangsang reseptor muskarinik disaluran cerna, merangsang sekresi asam lambung, saliva, air mata dan keringat. Fenoltamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV dan atau IM, sedangkan Tolazolin dalam kadar 25 mg/mL untuk suntikan IV. Penggunaan Terapi : Mengatasi episode akut hipertensi, disfungsi ereksi, mengatasi pseudo-obstruksi usus pada feokromositoma (akibat relaksasi berlebihan oleh NE dan Epi). Efek Samping : Efek samping Fentolamin yang utama adalah hipotensi. Refleks stimulasi jantung menyebabkan takikardia, aritmia jantung, iskemia, miokard sampai infark miokard. Stimulasi saluran erna menyebabkan nyeri lambung, mual.

3. Alkaloid ergot adalah α –bloker yang pertama ditemukan, sebagai agonis atau antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor serotonin. Farmakodinamik : Vasodilatasi Farmakokinetik : Absorbsi baik pada pemberian oral Efek samping : Pusing, sakit kepala, ngantuk, palpitasi, edema perifer dan mual.