Bffk 1 - Saila S (50).docx

TUGAS BIOFARMASETIKA DAN FARMAKOKINETIK 1 “Ofloksasin”

Disusun Oleh: Saila Salsabila

11161020000050

Farmasi 6BD

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS ILMU KESEHATAN UNIVERSITAS ISLAM NEGERI SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA MARET/2019

Informasi Umum Ofloksasin 

Nama zat aktif

: Ofloksasin



Nama kimia

: Asam (±)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-

1-piperazinil)-7-okso-7H-pirido [1,2,3-de]-1,4- benzoksasin-6- karboksilat [82419-36-1]. 

Rumus Molekul

: C18H20FN3O4



Berat Molekul

: 361,38



Struktur Molekul

:



Keterangan

: Obat keras



Farmakologi

: Ofloksasin digunakan untuk infeksi saluran kemih,

saluran nafas bawah, gonore uretritis dan servisitis (Sukandar, dkk., 2009). Ofloksasin ini merupakan antibakteri yang memiliki spektrum kerja luas (broad spectrum), dapat digunakan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram positif dan bakteri gram negatif (Okeri dan Arhewoh, 2008). 

Indikasi

: Antibiotik



Golongan

: Quinolon

Sifat Fisikokimia 

Pemerian

: Hablur atau serbuk hablur; putih kekuningan pucat

sampai putih kekuningan terang. 

pH Larutan

: 3,8 - 5,5



Kelarutan

: Sukar larut dalam etanol, dalam metanol, dan



dalam air; agak sukar larut dalam kloroform.



Titik lebur

: 218°C



Titik Didih

: 571,5°C pada 1 atm



Indeks Bias

: 1,669



Titik Nyala

: 299,4°C



Baku Pembanding

: Ofloksasin BPFI, tidak boleh dikeringkan, simpan

dalam wadah tertutup rapat dan terlindung cahaya. Senyawa sejenis A Ofloksasin BPFI. 

Rotasi jenis

:

Antara

+1o dan

-1o;

lakukan

penetapan

menggunakan larutan 10 mg per ml dalam kloroform P. 

Susut pengeringan

: Tidak lebih dari 0,2%; lakukan pengeringan pada

suhu 1050 selama 4 jam. 

Dosis

:

1. Oral Infeksi saluran kemih: 200-400 mg/hari, sebaiknya pagi hari. Pada infeksi saluran kemih atas dapat dinaikkan sampai 2× 400 mg/hari. Infeksi saluran kemih bawah: 400 mg/hari, bila perlu dinaikkan menjadi 2 × 400 mg/hari. Gonore tanpa komplikasi: 400 mg dosis tunggal. Uretritis atau servisitis non gonokokus: 400 mg/hari dalam dosis terbagi atau tunggal. 2. Infus intravena: (200 mg/30 menit) Infeksi saluran kemih dengan komplikasi: 200 mg/hari. Infeksi saluran kemih bawah: 200 mg dua kali sehari. Infeksi kulit dan jaringan lunak: 400 mg dua kali sehari. Infeksi berat atau dengan komplikasi: 400 mg dua kali sehari. 

Kontraindikasi

: Hipersensitif, juga pada wanita hamil dan ibu

menyusui. 

Efek samping

: Efek samping obat ini yang terpenting ialah pada

saluran cerna dan susunan saraf pusat. Manifestasi pada saluran cerna, terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai. Efeksamping pada susunan saraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia (Setiabudy, 1995).



Penyimpanan

: Dalam wadah tertutup rapat, terlindung cahaya.

Simpan pada suhu 25°C, masih diperbolehkan pada suhu antara 15 - 30 °C. Farmakokinetik 

Absorpsi

: Ofloxacin diserap dengan cepat dan baik dari sistem

saluran cerna. Bioavailabilitas oralnya hampir 100% dan konsentrasi plasma puncak sekitar 3 sampai 5 mikrogram / mL pada pemeberian dosis oral 400 mg 1-2 jam. Absorpsi mungkin terhambat oleh cernaan makanan tetapi tidak berpengaruh signifikan atau hanya sedikit. 

Distribusi

: Terdistribusi

secara luas dalam cairan tubuh,

termasuk CSF, dan jaringan penetrasi. Melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI. Selain tu juga muncul di empedu. 

Metabolisme

: Ofloksasin dimetabolisme terbatas pada desmeto

desmethyl and metabolit N-oxide ; desmethylofloxacin memiliki aktivitas antibakteri yang cukup/sedang. 

Eliminasi

: Dieliminasi terutama di ginjal. Eliminasi nya

bifasik dimana waktu paruh masing-masing 4-5 jam dan 20-25 jam. Pada pasien gagal ginjal 15-60 jam. 

Ekskresi

: Diekskresi pada sekresi tubular dan filtrasi

glomerulus. 65 hingga 80% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin lebih dari 24 hingga 48 jam sehingga menghasilkan konsentrasi urin yang tinggi. Kurang dari 5% diekskresikan dalam urin sebagai metabolit. Dari 4 hingga 8% dari dosis dapat dikeluarkan sebagai feses/kotoran. Hanya sebagian kecil ofloxacin yang dapat terhapus oleh proses hemodialisis. 

Ikatan protein



Bioavailabilitas

: 90-100% (oral dan intravena)



Penggunaan

: Harus digunakan dua jam sebelum atau sesudah

makan.

: 25%

ANALISIS Diketahui bahwa Ofloksasin memiliki bioavailabilitas yang cepat dan mendekati angka 100% dalam tubuh, hal ini karena ofloxacin tidak terganggu oleh ada degradasi ataupun metabolisme lintas pertama. Pengunaan rute oral atau intravena dipilih berdasarkan penyakit yang dialami pasien karena biovailabilitas ofloxacin pada kedua rute tersebut sama-sama efektif / mendekati 100%. Konsumsi obat ini setidaknya 2 jam sebelum atau 2 jam setelah menggunakan produk lain yang dapat mengikat obat dan menurunkan efektivitasnya. Biasanya rute oral penggunaan ofloxacin digunakan untuk penderita penyakit gonnorrhea atau cysitis. Selain itu tedapat juga rute pemberian topikal pada ofloxacin untuk pengobatan penyakit otitis, konjungtivitis dan kornea ulcer.