טבלת תרופות למערכת העצבים האוטונומית

‫כולינומימטיים ישירים‬

‫קבוצה‬

‫חומר‬

‫מידע בסיסי‬

‫ממברנות‬

‫קרדיו‪-‬ווסקולרי‬

‫‪GI‬‬

‫נשימה‬

‫שונות‪/‬קליניקה‬

‫מעכבי ‪ AChE‬בלתי‪-‬הפיכים‬

‫מעכבי ‪ AChE‬הפיכים‬

‫קבוצה‬

‫חומר‬

‫מידע בסיסי‬

‫ממברנות‬

‫קרדיו‪-‬ווסקולרי‬

‫‪GI‬‬

‫נשימה‬

‫מערכות אחרות‬

‫שונות‪/‬קליניקה‬

‫תרופות אנטי‪-‬מוסקריניות ‪ -‬אנטגוניסטים תחרותיים הפיכים‬ ‫שם‬

‫מידע בסיסי‬

‫פרמקוקינטיקה‬

‫‪CNS‬‬

‫אחר‪/‬ת‪.‬ל‪.‬‬

‫קליניקה‬

‫אטרופין‬

‫אנטגוניסט מוסקריני‬ ‫לא סלקטיבי‬

‫שלישוני‪ ,‬נספג‬ ‫היטב ‪PO‬‬

‫מעורר ‪CNS‬‬

‫עצירת שתן‪,‬‬ ‫יובש בפה‪,‬‬ ‫ראיה מטושטשת (‪)mydriasis‬‬ ‫טכיקרדיה קלה (יש רק עיכוב מע' פ"ס‪ ,‬אין עירור‬ ‫מע' סימפ') – נכון לרב התרופות בקבוצה‪ .‬במינון‬ ‫נמוך תהיה ברדיקרדיה כתוצאה מהשפעה‬ ‫מרכזית‪ .‬אין השפעה על ל"ד כיוון שאין עצבוב‬ ‫כולינרגי ישיר על כלי דם‪.‬‬

‫ניתן לפני הרדמה – מפחית הפרשות‪ ,‬מרחיב‬ ‫ברונכוס‪ ,‬מרפה שריר חלק‪.‬‬ ‫ניתן בהרעלות אורגנופוספטים‪ .‬טיפול‬ ‫בברדיקרדיה‪.‬‬ ‫טיפול בהיפרמוטיליות במע' העיכול‪.‬‬

‫סקופולאמין‬

‫דומה לאטרופין‬

‫דומה לאטרופין‪,‬‬ ‫חדירות גבוהה‬ ‫יותר למח‬

‫אטרופין‬ ‫מתוניטראט‬

‫דומה לאטרופין‪ ,‬בעל‬ ‫פעילות חסימת‬ ‫גנגליונים משמעותית‬ ‫דומה לאטרופין‬ ‫מתוניטראט‪ ,‬לא מעכב‬ ‫פינוי מוקוציליארי‬ ‫בברונכי‬

‫תרכובת‬ ‫אמוניום‬ ‫רביעונית‬

‫דומה לאטרופין‬

‫שלישוני‬

‫איפראטרופיו‬ ‫ם‬

‫טרופיקאמיד‬

‫נגזרת אמוניום‬ ‫רביעונית‬

‫מדכא ‪CNS‬‬ ‫במינון נמוך‪,‬‬ ‫מעורר ‪CNS‬‬ ‫במינון גבוה‪.‬‬ ‫אין השפעה על‬ ‫‪CNS‬‬ ‫"‬

‫ציקלופנטולאט‬ ‫פירנזפין‬

‫סלקטיבי לרצפטורים‬ ‫‪M1‬‬

‫השפעה‬ ‫מצומצמת מאוד‬

‫דומה לאטרופין‬

‫בדומה לאטרופין‪ .‬משמש גם לטיפול ב‪motion-‬‬ ‫‪.sickness‬‬ ‫בעיקר לטיפול בהיפרמוטיליות במע' העיכול‬

‫"‬

‫באינהלציה – טיפול באסתמה וברונכיטיס‬

‫עשוי להעלות לחץ תוך עיני‬

‫שימוש בטיפות עיניים – מידריאסיס (הרחבת‬ ‫אישון) וציקלופלגיה (שיתוק שריר ציליארי‪,‬‬ ‫מוביל לחוסר אקומודציה – בשימוש בדלקות‬ ‫עיניים)‬

‫כמו טרופיקאמיד‪ ,‬פעולה ממושכת‪.‬‬ ‫השפעה מצומצמת על שריר חלק‪ ,‬פחות ת‪.‬ל‪.‬‬ ‫מאנטגוניסטים מוסקריניים אחרים‬

‫מונע הפרשת ח‪.‬קיבה ע"י פעולה על תאי גנגליו‬ ‫– טיפול בכיבי קיבה (כיום כמעט לא בשימוש)‬

‫תרופות הפועלות על גנגליונים אוטונומיים‬ ‫קבוצה‬ ‫חסמי ‪NMJ‬‬ ‫תחרותיים‬ ‫(אנטגוניסטים)‬

‫חסמי ‪NMJ‬‬ ‫דה‪-‬‬ ‫פולריזטוריים‬

‫שם‬ ‫טובוקוררין‪,‬‬ ‫קורארה‪,‬‬ ‫וקורוניום‪,‬‬ ‫אטרקוריום‪,‬‬

‫ועל ‪NMJ‬‬

‫פרמקוקינטיקה‬ ‫רביעוני‪ ,‬לא נספגים היטב‪,‬‬ ‫לא חודר ‪ ,bbb‬לא חודר‬ ‫שליה‪ ,‬מטבוליזם בעיקר‬ ‫בכבד (אטרקוריום עובר‬ ‫הידרוליזה ספונטנית‬ ‫בפלסמה)‪ .‬מפונים בכליות‬ ‫(לא ניתן לחולי כליות)‪.‬‬

‫גלמין‪,‬‬ ‫פנקורוניום‬

‫"‬

‫וקורוניום‬

‫"‬

‫דקמתוניום (‬ ‫‪)C10‬‬

‫סוקציניל‪-‬‬ ‫כולין‬

‫עובר הידרוליזה ע"י ‪BChE‬‬ ‫– זמן פעולה קצר יותר מ‪-‬‬ ‫‪C10‬‬

‫מידע בסיסי‬ ‫פועלים רק על על שרירי שלד‪.‬‬ ‫אנטגוניסטים תחרותיים ב‪.NMJ-‬‬ ‫יש לחסום ‪ 70-80%‬מהרצפטורים‬ ‫ע"מ לשתק את השריר‪ .‬חלק‬ ‫מהתרופות חוסמות גם תעלות יונים‪.‬‬ ‫חלק חוסמות גם אוטורצפטורים‬ ‫פרה‪-‬סינפטיים – עיכוב שחרור ‪ACh‬‬ ‫בגירוי חוזר‪.‬‬ ‫כנ"ל ‪+‬חוסמים רצפטורים‬ ‫מוסקריניים בעיקר בלב‪ ,‬נראה בעיקר‬ ‫טכיקרדיה‬ ‫כמו טובוקוררין‬ ‫חסם ‪ ,NMJ‬ללא חסימת גנגליון‪,‬‬ ‫גורם לפסיקולציה לפני שיתוק‪.‬‬ ‫שמירה על דה‪-‬פולריזציה ב‪NMJ-‬‬ ‫שמובילה לאיבוד יכולת העירור‬ ‫החשמלי‪.‬‬ ‫מנגנון דומה‪ .‬דקה לתחילת פעולה‪,‬‬

‫שריר‬ ‫שיתוק לפי‬ ‫הסדר‪ :‬עין‪,‬‬ ‫שרירי פנים‪,‬‬ ‫גפיים‪ ,‬לע‪,‬‬ ‫שרירי נשימה‬ ‫(גורם המוות –‬ ‫דום נשימה)‬

‫ת‪.‬ל‪.‬‬ ‫ירידת ל‪.‬ד‪.‬‬ ‫א‪-‬ריתמיה‬ ‫דיכוי שריר הלב‬ ‫בחילות‬ ‫טובוקוררין גורם‬ ‫לשחרור היסטמין‬ ‫מתאי פיטום‬ ‫ברונכוקונסטריקציה‬

‫שימוש קליני‬ ‫שיתוק שרירים לפני‬ ‫הרדמה – מוריד מינון‬ ‫דרוש של חומרי‬ ‫הרדמה‪.‬‬ ‫לפני אינטובציה‪,‬‬ ‫ניתוחים וטיפול בנזעי‬ ‫חשמל‪.‬‬ ‫"‬

‫"‬

‫"‬

‫"‬

‫"‬

‫"‬

‫"‬

‫פעולה ממושכת מדי –‬ ‫לא בשימוש קליני‪.‬‬

‫קרדיו‪-‬ווסקולרי‬ ‫טכיקרדיה‬

‫פחות חסימת‬ ‫גנגליונים‪ ,‬פחות ת‪.‬ל‪.‬‬