Vrste Izvleckov1

FITOFARMAKI Vrste izvlečkov Farmacevtska kakovost Standardizacija drog

1

Vrste izvlečkov

glede na ekstrahirane spojine A – specifične zdravilne učinkovine B – želene balastne snovi:   

arome in čreslovine čaja flavonoidi solanacej - pospešena absorpcija alkaloidov saponini v digitalisu - boljša topnost v vodi

C – neželene balastne snovi:    

sluzi, beljakovine, OH - kvarjenje, čreslovine v alkaloidnih drogah - obarjanje čreslovine v gorniku - draženje želodca težke kovine – oksidacija učinkovin

2

Vrste izvlečkov  TOTALNI

ekstrakt (primarni ekstrakt): A + B + C  ČIŠČENI ekstrakt (obogačeni ekstrakt): A + B  STANDARDIZIRANI (umerjeni) ekstrakt: določena vsebnost A

3

Kdaj se odločimo za izvleček? 1. 2. 3. 4.

4

Če je učinkovin več in se v delovanju podpirajo (glog) Če učinkovin ne poznamo ali ne vse, učinek pa je nesporen (baldrijan) Če so učinkovine labilne in med izolacijo razpadejo Če je droga farmakološko inertna (učinek ni dokazan)

Kdaj se odločimo za izolacijo učinkovin? 1. 2. 3. 4. 5.

5

Če je učinkovin malo in veliko balasta (antibiotiki) V primeru parenteralnih raztopin Za študije farmakoloških učinkov in SAR-a V primeru, ko sinteza učinkovin ni mogoča ali je predraga (steroidni hormoni) Če gre za kompleksno zmes učinkovin in je natančno doziranje nemogoče (digitalis, alkaloidne droge)

Rastlinski pripravki 1. Pripravki iz svežih rastlin Rastlinski sokovi rastlina mletje

6

stiskanje

sok

maceracija z vodo stiskanje SOK: - pasterizacija - ultra kratko segrevanje - dodatek etanola (cca 20%) - dodatek konzervansov

sok

Rastlinski pripravki 2. Vodni izvlečki: - macerat - infuz - dekokt - vodni ekstrakti (extracta aquosa): - sicca - spissa instant produkti - fluida (1:1, 1:2)

7

Rastlinski pripravki 3. Etanolni izvlečki - tinkture (1:5, 1:10) – lahko se pripravijo tudi z raztapljanjem - etanolno-vodni ekstrakti: - tekoči ekstrakt (exstracta fluida)(1:1, 1:2) - gosti ekstrakt (ekstrakta spissa) (15-25% vode - suhi ekstrakt (extracta sicca) (max 5% vode)

8

Rastlinski pripravki - medicinska vina: Dobimo jih z ekstrakcijo drog z vinom ali z mešanjem vina z ekstrakti ali tinkturami. primer: Vinum Chinae 5 delov tekoč. ekstrakta kininovčeve skorje 1 del tinkture pomaranče 15 delov sladkorja, 0.15 delov citronske kisline 80 delov vina Uporaba: amarum-aromaticum, tonicum

9

Rastlinski pripravki - medicinski špiriti (spirituosa medicata) dobimo jih tako, da eterična olja raztopimo v etanolu ali tako, da drogo destiliramo z etanolom

10

Rastlinski pripravki 4. Oljni izvlečki: izvlečki, ki jih dobimo običajno z ekstrakcijo z olivnim, mandljevim ali arašidovim oljem primeri: - česnov oljni izvleček - šentjanžev oljni izvleček - arnikin oljni izvleček

11

Rastlinski pripravki 5. Čaji Običajno so mešanica predpisano zdrobljenih drog. Vsebujejo lahko tudi anorganske dodatke (soli). Vsebujejo: - vodilne - dopolnilne in - pomožne droge Vodilnih in dopolnilnih drog mora biti najmanj 70%. Število drog je med 4 do 7. 12

Rastlinski pripravki 6. Praški (pulveres) Uprašena droga se kapsulira (v škrobne, papirnate ali želatinske kapsule). Običajno gre za droge z močnim delovanjem (Belladonnae pulvis)

7. Externa Gre za obloge (kataplazme), ki jih položimo na prizadeto mesto na kožo (gre največkrat za droge s sluzmi ali rubefacientne droge, ki jih zdrobimo in navlažimo z vodo)

13

FARMACEVTSKA KAKOVOST

RASTLINSKIH DROG IN PRIPRAVKOV:  Farmacevtska

14

kakovost  Standardiziranje  Normiranje S pojmom farmacevtska kakovost označujemo kakovost nekega zdravila, ki jo določimo na osnovi identitete, čistosti, vsebnosti učinkovin in ustreznih kemičnih, fizikalnih ter bioloških lastnosti - ali pa je ta zagotovljena s proizvodnim postopkom (npr. bela omela validirane faze proizvodnje izdelka).

FARMACEVTSKA KAKOVOST

RASTLINSKIH DROG IN PRIPRAVKOV: O standardizaciji govorimo, če drogo ali izdelek primerjamo z nekim standardom (predpisom) – farmakopejske monografije, nemške standardne odobritve, JUS, mednarodni standardi (ISO) ...

15

FARMACEVTSKA KAKOVOST

RASTLINSKIH DROG IN PRIPRAVKOV: Normiranje pomeni umerjanje drog (pripravkov) na določeno vsebnost učinkovin. Ločimo:  

16

Kemijsko določanje vsebnosti in predpisovanje zgornje in spodnje meje vsebnosti. Biološko določanje učinkovitosti in predpisovanje biološke oz. toksikološke ekvivalentnosti delovanja (npr. na osnovi LD-50).

FARMACEVTSKA KAKOVOST

RASTLINSKIH DROG IN PRIPRAVKOV: Določevanje kakovosti drog po standardih vključuje: 1. Oznako droge 2. Opis – senzorične lastnosti makroskopija mikroskopija 3. Dokazovanje identitete 4. Dokazovanje čistosti 5. Določevanje vsebnosti učinkovin 6. Mikrobiološka kontrola 7. Določevanje kontaminacije s pesticidi, težkimi kovinami...

17

Stanadardizacija drog  Oznaka

droge - latinsko ime z ali brez nacionalnega imena - latinsko ime rastline z ali brez nacionalnega imena, družina - predpisana minimalna vsebnost učunkovin oz. določevanih spojin

18

Stanadardizacija drog  Opis

droge - senzorične lastnosti: okus (grenak, kisel, slan, trpek, sluzav, pekoč, oljnat...), vonj (aromatičen, oster...) in konsistento ter barvo. - makro in mikroskopske preiskave z lupo in mikroskopom; ugotavljamo identiteto in čistost droge na osnovi morfoloških in anatomskih značilnosti.

19

Stanadardizacija drog  Dokazovanje

20

identitete - z barvnimi reakcijami - s tenkoplastno kromatografijo: fingerprint, vzporedna kromatografija s standardi, vzporedna kromatografija z avtentično drogo  Dokazovanje čistosti - delež nedovoljenih delov drogi (največ v %) - določevanje ekstrakta; določa se % suhega izvlečka z določenim topilom (ustrezati mora danim vrednostim)

Stanadardizacija drog - izguba po sušenju (% vlage) - določevanje pepela in v HCl netopnega pepela (kaže na onesnaženost z anorganskimi snovmi)  Določevanje vsebnosti Kvantitativno določevanje lahko zajema: - v določenem topilu topljivi del - skupino učinkovin (anrakinoni, saponini ... - posamezne učinkovine (ena ali več) 21

Stanadardizacija drog mikrobiološka kontaminacija Droga sme biti kontaminirana samo z določenim številom določenih mikroorganizmov (nič patogenih)  kemijska kontaminacija Težkih kovin in sredstev za zaščito rastlin ter pesticidov sme biti samo v dovoljenih količinah 

22