Sediaan Galenika Ekstrak.docx

SEDIAAN GALENIKA EKSTRAKTA Pengertian Extracta Menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, ekstrak adalah sediaan pekat yang diperoleh dengan mengekstraksi zat aktif dari simplisia nabati atau simplisia hewani menggunakan pelarut yang sesuai, kemudian semua atau hampir semua pelarut diuapkan dan massa atau serbuk yang tersisa diperlakukan sedemikian hingga memenuhi baku yang telah ditetapkan (Anonim, 1995). Menurut Farmakope Indonesia Edisi III, ekstrak adalah sediaan kering, kental, atau cair dibuat dengan menyari simplisia nabati atau hewani menurut cara yang cocok, di luar pengaruh cahaya matahari langsung (Anonim, 1979). Extracta biasanya disimpan dalam wadah yang berisi zat pengering, misalnya kapur tohor. (Anonim, 1979). Ekstrak juga harus disimpan terlindung dari pengaruh cahaya dan apabila mengandung bahan mudah menguap harus disimpan dalam botol yang disumbat rapat.(Pharmacope Nederland) Jenis-jenis extracta Extracta dapat digolongkan menjadi 3 jenis, yaitu: -

Ekstrak kering (Siccum)

-

Ekstrak Kental (Spissum)

-

Ekstrak cair (Liquidum)

a.

Ekstrak Kering (Siccum)

Ekstrak kering adalah sediaan padat yang memiliki bentuk serbuk yang didapatkan dari penguapan oleh pelarut yang digunakan untuk ekstraksi. substansi ekstrak kering yaitu eksipien (bahan pengisi), stabilizers (penstabil), dan preservative (bahan pengawet). Ekstrak kering harus mudah digerus menjadi serbuk.

Standardisasi dari pembuatan ekstrak kering adalah kesesuaian bahan material, kesesuaian menggunakan bahan inert, atau ekstrak kering dari bagian tumbuhan yang digunakan untuk pengolahan. Penggunaan pelarut disesuaikan dengan jumlah dan monografinya. (USP 30-NF25 topic 565) Ekstrak kering (Extracta sicca) dibagi dalam dua bagian, yaitu: 1.

Ekstrak kering, yang dibuat dengan suatu cairan etanol dan karena tidak larut

sepenuhnya dalam air. Contohnya adalah Ekstraktum Granati, Ekstraktum Rhei. 2.

Ekstrak kering yang dibuat dengan air. Contohnya antara lain Ekstraktum Aloes,

Ekstraktum Opii, Ekstraktum Ratanhiae. (Van Duin, 1947) b.

Ekstrak Kental (Spissum)

Ekstrak Kental atau ekstrak semisolid, adalah sediaan yang memiliki tingkat kekentalan di antara ekstrak kering dan ekstrak cair. Suatu ekstrak kental diartikan dengan ekstrak dengan kadar air antara 20-25%; hanya pada Extractum Liquiritae diizinkan kadar air sebanyak 35%. (Van Duin, 1947) Ekstrak kental didapatkan dari penguapan sebagian dari pelarut, air, alkohol, atau campuran hidroalkohol yang digunakan sebagai pelarut dalam ekstraksi. Ekstrak semisolid mengandung antimicrobial atau bahan pengawet lainnya yang sesuai. Ekstrak semisolid terdiri dari bahan yang sama dengan ekstrak kering yang dapat digunakan sebagai obat-obatan atau suplemen, tetapi masing-masing memiliki keuntungan dan kerugian. (USP 30-NF25 topic 565) Pada ekstrak kental, yang terpisah adalah: 1.

Extractum Filicis, yang dibuat dengan perkolasi dengan eter, setelah itu eter

dihilangkan sama sekali dengan penyulingan. Dalam Farmakope dinyatakan bahwa sebelum Ekstractum Filicis harus diaduk terlebih dahulu. 2.

Extractum Cannabis indicae, yang dibuat dengan etanol 90% dan mungkin tidak

mengandung jumlah air yang berarti. Jika ekstrak ini pada waktu pengolahan harus dilarutkan, maka untuk itu kita harus memakai etanol 90%. Ekstrak lainnya dapat digolongkan dengan jelas dalam dua golongan:

a.

Ekstrak kental yang dibuat dengan etanol 70% dan dimurnikan dengan air,

contoh: Ekstrak Belladonnae, Extractum Visci albi, Extractum Hyoscyami. b.

Ekstrak kental yang dibuat dengan air, contoh: Extractum liquiritae, Extractum

Gentianae, Extractum Taraxaci. (Van Duin, 1947) c.

Ekstrak cair (Liquidum)

Ekstrak cair adalah sediaan cair simplisia nabati, yang mengandung etanol sebagai pelarut atau sebagai pengawet atau sebagai pelarut dan pengawet. Jika tidak dinyatakan lain pada masing-masing monografi, tiap ml ekstrak mengandung bahan aktif dari 1 g simplisia yang memenuhi syarat. Ekstrak cair yang cenderung membentuk endapan dapat didiamkan dan disaring atau bagian yang bening dienaptuangkan. Beningan yang diperoleh memenuhi persyaratan Farmakope. Ekstrak cair dapat dibuat dari ekstrak yang sesuai. (Farmakope Indonesia Edisi III, hal 7) Ekstrak cair dibuat dengan cara perkolasi. Biasanya juga mengikuti proses maserasi. Proses pembuatan mencakup konsentrasi bagian yang ditambah air selama penyaringan oleh uap atau penyulingan pada temperature di bawah 60°. (USP 30NF25 topic 565) Contoh ekstrak cair adalah Extractum Chinae liquidum, Extractum Hepatis liquidum (Van Duin, 1947) Keuntungan dan Kerugian Extracta Keuntungan : 1.

Zat berkhasiat yang terdapat di simplisia terdapat dalam bentuk yang

mempunyai kadar tinggi 2.

Zat berkhasiat lebih mudah diatur dosisnya.

3.

Untuk menstandardisasi kandungannya sehingga menjamin keseragaman mutu,

keamanan, dan khasiat produk akhir (Moh.Anief, 2010)

4.

Penggunaan ekstrak dibandingkan dengan simplisia asalnya adalah bisa lebih

simple dari segi bobot, pemakaian ekstrak lebih sedikit dibandingkan dengan bobot tumbuhan asalnya. 5.

Dengan adanya teknologi ekstrak ini, biasanya pihak yang diuntungkan

diantaranya industri bidang obat tradisional dari segi keseragaman mutu hasil produk jadinya, dan pemerintah dari sisi keamanan dan khasiat produk jadi (Anonim, 2005). Kerugian 1.

Pada pembuatan ekstrak tidak semua zat berkhasiat dapat tersari dalam

pelarutnya. (Anonim, 2005).

ISOLASI Isolasi adalah suatu usaha bagaimana caranya memisahkan senyawa yang bercampur sehingga kita dapat menghasilkan senyawa tunggal yang murni. Tumbuhan mengandung ribuan senyawa sebagai metabolit primer dan metabolit sekunder. Biasanya proses isolasi senyawa dari bahan alami mengisolasi senyawa metabolit sekunder,karena dapat memberikan manfaat bagi kehidupan manusia. Kandungan senyawa dari tumbuhan untuk isolasi dapat diarahkan pada suatu senyawa yang lebih dominan dan salah satu usaha isolasi senyawa tertentu maka dapat dimanfaatkan pemilihan pelarut organik yang akan digunakan pada isolasi tersebut, dimana pelarut polar akan lebih mudah melarutkan senyawa polar dan sebaliknya senyawaa non polar lebih mudah larut dalam pelarut non polar. (Harborne, 1987) Di alam senyawa kimia umumnya terdapat dalam bentuk campuran, oleh sebab itu diperlukan pemisahan, fraksinasi adalah proses pemisahan suatu zat dari campuran zat tersebut, pemisahan dilakukan tehnik yang bermacam macam seperti kromatografi (KKt, KLT, KCKT, KCV, KK, KGC) dan ekstraksi cair-cair. terkadang digunakan

kombinasi keduanya, seringkali dilakukan secara berulang-ulang agar didapat fraksi zat yang lebih banyak. Metode fraksinasi/pemisahan umumnya: 1. Ekstraksi Cair-cair Ekstraksi cair-cair adalah metode pemisahan dengan menggunakan dua cairan pelarut yang tidak saling bercampur, sehingga senyawa tertentu terpisahkan menurut kesesuaian sifat dengan cairan pelarut (prinsip solve dissolve like). 2. Kromatografi Kromatograsi adalah teknik pemisahan zat dari campuran berdasarkan perbedaan migrasi komponen-komponen tersebut dari fase diam oleh fase gerak. pemisahan ini dilakukan berdasarkan sifat fisika-kimia umum dari molekul seperti : 1. kecenderungan molekul untuk melarut dalam cairan (kelarutan) 2. kecenderungan molekul untuk melekat pada permukaan serbuk halus (adsorbsi/penjerapan) 3. kecenderungan molekul untuk menguap atau berubah ke keadaan uap (keatsirian)

FRAKSINASI Fraksinasi merupakan suatu prosedur yang digunakan untuk memisahkan golongan utama kandungan yang satu dari kandungan golongan utama yang lainnya. Fraksinasi merupakan prosedur pemisahan komponen-komponen berdasarkan perbedaan kepolaran tergantung dari jenis senyawa yang terkandung dalam tumbuhan. Dalam metode fraksinasi pengetahuan mengenai sifat senyawa yang terdapat dalam ekstrak akan sangat mempengaruhi proses fraksinasi. Oleh karena itu, jika digunakan air sebagai pengekstraksi maka senyawa yang terekstraksi akan bersifat polar, termasuk senyawa yang bermuatan listrik. Jika digunakan pelarut non polar misalnya heksan, maka senyawa yang terekstraksi bersifat non polar dalam ekstrak. Pada prakteknya dalam melakukan fraksinasi digunakan dua metode yaitu dengan menggunakan corong pisah dan kromatografi kolom.

Corong pisah adalah peralatan laboratorium yang digunakan dalam ekstraksi cair-cair untuk memisahkan komponen-komponen dalam suatu campuran antara dua fase pelarut dengan densitas yang berbeda yang tak tercampur. Umunya salah satu fase berupa larutan air dan yang lainnya berupa organiklipofilik seperti eter, MTBE, diklorometana, kloroforom, ataupun etilasetat. Kebanyakan pelarut organik berada di atas fase air kecuali pelarut yang memiliki atom dari unsur halogen. Pemisahan ini didasarkan pada tiap bobot dari fraksi, fraksi yang lebih berat akan berada pada bagian dasar sementara fraksi yang lebih ringan akan berada di atas. Tujuannya untuk memisahkan golongan utama kandungan yang satu dari kandungan yang lain. Senyawa yang bersifat polar akan masuk ke pelarut polar dan senyawa non polar akan masuk ke pelarut non polar. Corong pemisah berbentuk kerucut yang ditutupi setengah bola, mempunyai penyumbat di atasnya dan di bawahnya. Corong pemisah yang digunakan dalam laboratorium terbuat dari kaca borosilikat dan kerannya terbuat dari kaca ataupun teflon. Ukuran corong pemisah bervariasi antara 50 ml sampai 3 L. Dalam skala industri, corong pemisah bisa berukuran sangat besar dan dipasang sentrifuge. Untuk memakai corong ini, campuran dan dua fase pelarut dimasukkan kedalam corong dari atas dengan corong keran ditutup. Corong ini kemudian ditutup dan digoyang dengan kuat untuk membuat dua fase larutan tercampur. Corong ini kemudian dibalik dan keran dibuka untuk melepaskan tekanan uap yang berlebihan. Corong ini kemudian didiamkan agar pemisahan antara dua fase berlangsung. Penyumbat dan keran corong kemudian dibuka dan dua fase larutan ini dipisahkan dengan mengontrol keran corong. Kromatografi Kolom Terjadinya proses pemisahan dapat dengan cara : 1. Adsorpsi - Adsorpsi komponen atau senyawa diantara permukaan padatan dengan cairan (solid liquid interface) - Agar terjadi pemisahan dengan baik, maka komponenkomponen tersebut harus mempunyai afinitas yang berbeda terhadap adsorben dan ada interaksi antara komponen dengan adsorben

2. Partisi - Fase diam dan fase gerak berupa cairan yang tidak saling bercampur Senyawa yang akan dipisahkan akan berpartisi antara fase diam dan fase gerak. Karena fase diam memberikan daerah yang sangat luas bagi fase gerak, maka pemisahan berlangsung lebih baik. Penyiapan kolom Pemilihan ukuran kolom a. Tergantung jumlah sampel yang akan dipisahkan, perbandingan adsorben-cuplikan (30:1) b. Perbandingan panjang dengan diameter kolom (10-15:1) c. Untuk sampel yang multikomponen yang mempunyai afinitas yang sama terhadap adsorben maka dipilih kolom yang panjang, sedangkan untuk komponendengan afinitas yang berbeda terhadap adsorben maka dipilih kolom yang pendek. Cara melakukan adsorben ke dalam kolom: 1. Metode kering 2. Metode basah 3. Metode bubur/lumpuran Penggunaan kolom 1. Sebelum dilakukan elusi, kolom dibasahi dulu dengan sejumlah fase gerak yang akan digunakan. 2. Sampel dimasukkan ke dalam kolom dalam bentuk padat maupun cair Sampel bentuk padat : • Dicampur dengan adsorben sampai merata, kemudian dengan hatihati dimasukkan ke dalam kolom yang sudah berisi adsorben • Pada kromatografipartisi, sampel dilarutkan dalam fase diam, kemudian dicampur dengan bahan penyangga, baru ditempatkan di atas adsorben Sampel bentuk cair : Dilarutkan/dicampur dengan fase gerak, kemudian dengan hati-hati dimasukkan ke dalam kolom yang sudah berisi adsorben. 3. Setelah sampel masuk kolom, biasanya dilakukan pencucian terlebih dahulu baru dielusi dengan fase gerak. Untuk mendapatkan hasil elusi yang baik, umunya kecepatan fase gerak diatur 1-5 ml/menit. 4. Setelah elusi selesai, kromatogram dapat dideteksi dengan : - Berdasarkan warna sampel, bila yang dielusi berwarna - Dengan sinar UV 366nm - Disemprot dengan larutan/reagen penampak bercak

KONSENTRASI Konsentrasi adalah istilah umum untuk menyatakan banyaknya bagian zat terlarut dan pelarut yang terdapat dalam larutan. Konsentrasi dapat dinyatakan secara kuantitatif maupun secara kualitatif. Untuk ukuran secara kualitatif, konsentrasi larutan dinyatakan dengan istilah larutan pekat (concentrated) dan encer (dilute). Kedua isitilah ini menyatakan bagian relatif zat terlarut dan pelarut dalam larutan. Larutan pekat berarti jumlah zat terlarut relatif besar, sedangkan larutan encer berarti jumlah zat terlarut relatif lebih sedikit. Biasanya, istilah pekat dan encer digunakan untuk membandingkan konsentrasi dua atau lebih larutan. Dalam ukuran kuantitatif, konsentrasi larutan dinyatakan dalam g/mL (sama seperti satuan untuk densitas). Namun, dalam perhitungan stoikiometri satuan gram diganti dengan satuan mol sehingga diperoleh satuan mol/L. Konsentrasi dalam mol/L atau mmol/mL dikenal dengan istilah molaritas atau konsentrasi molar. Macam Macam Konsentrasi Larutan (Kimia) – Dibawah ini merupakan beberapa macam larutan beserta konsentrasi larutan dalam kimia 1. FRAKSI MOL Fraksi mol adalah perbandingan antara jumiah mol suatu komponen dengan jumlah mol seluruh komponen yang terdapat dalam larutan. Fraksi mol dilambangkan dengan X. Contoh: Suatu larutan terdiri dari 3 mol zat terlarut A dan 7 mol zat terlarut B. maka: XA = nA / (nA + nB) = 3 / (3 + 7) = 0.3 XB = nB /(nA + nB) = 7 / (3 + 7) = 0.7 * XA + XB = 1 2. PERSEN BERAT Persen berat menyatakan gram berat zat terlarut dalam 100 gram larutan. Contoh: Larutan gula 5% dalam air, artinya: dalam 100 gram larutan terdapat :

- gula = 5/100 x 100 = 5 gram – air = 100 – 5 = 95 gram 3. MOLALITAS (m) Molalitas menyatakan mol zat terlarut dalam 1000 gram pelarut. Contoh: Hitunglah molalitas 4 gram NaOH (Mr = 40) dalam 500 gram air! - molalitas NaOH = (4/40) / 500 gram air = (0.1 x 2 mol) / 1000 gram air = 0,2 m 4. MOLARITAS (M) Molaritas menyatakan jumlah mol zat terlarut dalam 1 liter larutan. Contoh: Berapakah molaritas 9.8 gram H2SO4 (Mr= 98) dalam 250 ml larutan? - molaritas H2SO4 = (9.8/98) mol / 0.25 liter = (0.1 x 4) mol / liter = 0.4 M 5. NORMALITAS (N) Normalitas menyatakan jumlah mol ekivalen zat terlarut dalam 1 liter larutan. Untuk asam, 1 mol ekivalennya sebanding dengan 1 mol ion H+. Untuk basa, 1 mol ekivalennya sebanding dengan 1 mol ion OH-. Antara Normalitas dan Molaritas terdapat hubungan : N = M x valensi

FARMAKOTERAPI, FARMAKOKINETIK OBAT kata kata kedokteran / farmasi memiliki sedikit kemiripan,namun berbeda jauh artinya. beberapa kata yang sering digunakan & artinya sebagai berikut : -Farmakologi : adalah ilmu yang mempelajari pengaruh senyawa obat melalui proses Kimia khususnya melalui reseptor bila digunakan oleh mahluk hidup definisi obat sendiri adalah suatu senyawa yang digunakan untuk mencegah,mengobati,mendiagnosa gangguan,atau membuat kondisi tertentu - Farmakognosi : bagian dari ilmu farmasi yang khusus mempelajari sifat tanaman untuk tujuan pengobatan – Farmakologi Klinik : ilmu yang mempelajari efek obat terhadap manusia - Farmakodinamik : ilmu yang mempelajari efek dan fisiologi obat serta mekanisme cara kerja obat untuk tujuan pengobatan – Farmakokinetik : ilmu yang mempelajari nasib Obat dari mulai Absorbsi,distribusi,metabolismenya dan terakhir askresinya – Farmakoterapi : ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk tujuan terapi /mencegah dan mengobati penyakit - Farmako Ekonomi : ilmu yang mempelajari Hubungan Obat dan nilai ekonomis yang dihasilkan oleh obat itu sendiri. adapun dalam hal absorbsi obat :

definisi absorbsi itu sendiri adalah Jumalah obat yang berhasil masuk ke peredaran darah dengan jumlah obat pada wal pemberian. adabeberapa istilah sbb : - Bio Ekuivalensi : jika 2 macam obat yang sama,debrikan dengan cara yang sama,diabsorbsi sama cepatnya,dan memberikan efek terapi yang sama pula – Bio availabilitas : perbandingan anatara jumlah obat yang masih aktif terhadap jumlah obat yang berhasil diabsorbsi. adapun factor yang mempengaruhi Bio Avaibilitas Obat sbb : 1.factor obat itu sendiri – sifat fisikokimia nya/ bentuk molekulnya – Formaulasi Obat : ukuran partikel,bentuk bubuk /kristal 2.factor penderita itu sendiri – kepatuhan pasien untuk minum obat – adanya gangguan saluran pencernaan – Gerak peristaltik usus 3. Interaksi dalam saluran cerna – adanya makanan / susu -Adanya efek lainnya juga

Farmakoterapi adalah terapi menggunakan obat berdasarkan jenis penyakit dan kondisi penderita. Berikut adalah beberapa kelompok obat dan fungsinya. Kelompok obat dan fungsinya N

Kelompok Obat

Fungsi

Antiinfeksi

Untuk mengobati luka, infeksi

Antibiotika

Menghambat atau membunuh

o 1

mikroorganisme yang merugikan bagi kesehatan tubuh manusia maupun hewan Sulfa/sulfonamidum

Suatu obat yang berasal dari senyawa kimia yang digunakan

untuk menghambat atau membunuh mikroorganisme yang merugikan Fungisidum/Anti

Untuk menghambat/ mencegah

Fungal

infeksi jamur sistematik & sebagai antijamur untuk infeksi dermatofit & mukokutan

Zat warna

Menghambat mikroorganisme yang merugikan bagi kesehatan

2

Anthelmentika

Untuk memusnahkan cacing (cacing kremi, cacing pita & tambang) dalam tubuh manusia

3

Antihistamin

Mencegah gejala alergi, hay fever

4

Antiinflamasi

Untuk mengobati atau menghilangkan rasa nyeri pada sendi

5

Anti alergi

Untuk mengobati/ menghilangkan rasa alergi

6

Antitusif

Untuk batuk kering

7

Antipiretik

Penurun panas

8

Antidiuritika

hipertensi ringan sampai sedang

9

Anti diarrhea

Untuk mengobati diare

10

Anti parasitica

Mengobati tumor, kanker

11

Anti spasmodic

Merelaksasikan otot

12

Anti hipertensi

Menurunkan tekanan darah yang melebihi normal

13

Anti Hemoragik

untuk anti hemoragik

14

Anti Oksidan

Menangakap radikal bebas yang masuk ke dalam tubuh yan dapat menyebabkan kanker dan penuaan dini

15

Anti irritant

Mencegah/ mengobati iritasi

16

Anti Vertigo

Menghilangkan rasa nyeri pada kepala, mual

17

Antidota

Untuk mengeluarkan racun

18

Acpectorian

Untuk mencairkan & mengeluarkan lendir saat batuk

19

Vasilatator

Untuk memperlebar pembuluh darah

20

Laksatif

Obat yang dapat mempercepat gerakan peristaltik usus sebagai refleks rangsangan terhadap dinding usus sehingga dapat menyebabkan pembuangan air besar

21

Anti Depresan

Perbaikan pada gejala depresi

22

Anti reumatika

Menekan penyakit reumatik

23

Anti virus

Menghambat penyakit yang disebabkan oleh virus

24

Antasid

Menetralkan asam lambung

berlebih

25

Metabolic

Untuk memelihara, fungsi metabolisme normal

26

Anastetika,

Menghilangkan rasa nyeri

transquilizer, sedative 27

Anti tympani

obat kejang

28

Anti tetani

Mengobati tetanus

29

Hormon

Untuk menurunkan kadar gula dalam darah

30

Laxansia, stimulant

pencahar perut setelah operasi

rumen

Aplikasi Obat Dalam pemakaian obat, kita harus memperhatikan aplikasinya. Hal ini ditinjau dari komposisi obat, sifat obat dan tujuan pemberian obat. Adapun aplikasi pemakaian obat adalah : Aplikasi parenteral

Aplikasi oral secara parenteral adalah melalui suntikan. Keterbatasan obat parenteral konvensional yang dapat mengurangkan indeks terapi ialah distribusi obat yang didistribusikan ke seluruh badan hingga menyebabkan pemborosan, metabolisme yang segera dalam hati dan ekskresi yang lebih cepat di ginjal. Aplikasi Per-oral Bentuk sediaan obat ini merupakan bentuk sediaan obat untuk sistemik yang mudah digunakan, murah dan banyak digunakan. Keuntungan daripada bentuk sediaan obat ini ialahmudah dan nyaman digunakan, area absobsi luas, banyak pembuluh darah, pelepasan obat diperpanjang dan pelepasan obat

terkontrol dalam jangka waktu tertentu mengurangi frekuensi pemberian obat. Namun demikian, terdapat juga kerugian untuk bentuk sediaan obat ini yaitu dari variabilitas kecepatan dan jumlah obat diabsorbsi, reaksi tambahan dan pH lambung yang sangat asam. Aplikasi Obat Topical Pemberian obat secara topikal adalah memberikan obat secara lokal pada kulit atau pada membrane pada area mata, hidung, lubang telinga, vagina dan rectum. Tujuan dari pemberian obat topikal secara umum adalah untuk memperoleh reaksi lokal dari obat tersebut.