Rute Alternatif Pemberian Obat.docx

Rute Alternatif Pemberian Obat Pemberian intramuskular atau intra vena obat dapat diberikan dengan injeksi intramuskular karena dimusnahkan di lambung misalnya (mis benzilpenisilin), karena karena mereka tunduk pada efek first pass yang luas (mis ligocaine) untuk membantu kepatuhan dengan terapi, atau untuk mempercepat laju timbulnya efek terapeutik. Namun, masalah dapat muncul jika obat tidak larut dalam air dan dapat mengendap dari larutan sebelum penyerapan dapat terjadi (mis diazepam). penyerapan setelah pemberian intramuskuler mungkin tertunda jika aliran darah ke otot rangka berkurang, mis. pada pasien syok diberikan morfin intramuskuler setelah infark miokard. Pemberian Bukal ini digunakan untuk memastikan awal yang cepat dari tindakan (mis glyceryl trinitrate) berdasarkan penyerapan langsung ke dalam sirkulasi sistemik dan penyerapan obat yang akan dimusnahkan oleh keasaman lambung atau dengan metabolisme jalur pertama yang luas (mis morpin atau bupremorfin). industri farmasi telah, dalam beberapa tahun terakhir, menjadi semakin sadar akan keuntungan dari rute pemberian ini dan kami telah melihat sejumlah besar formulasi agen terapi untuk pemanfaatan dengan rute ini (misalnya morfin atau bupremorfin, turunan nitrat seperti glyceryl atau isosorbide). Pemberian Rektal obat dapat diberikan sebagai supositoria untuk alasan yang sama seperti untuk rute bukal, tetapi secara umum dengan kurang efikasi. pada efek first pass tidak sepenuhnya dihindari karena drainase vena ganda rektum ke dalam portal dan sistem sistemik. penyerapan mungkin lambat. Namun, ini dapat dimanfaatkan ketika pasien asma diberikan supositoria aminofilin di malam hari untuk memastikan efek yang berkepanjangan. Pemberian perkutan banyak obat diserap dengan baik di seluruh kulit, terutama jika kulit meradang atau rusak. obat yang diberikan dengan cara ini diserap langsung ke dalam sirkulasi sistemik sehingga menghindari metabolisme first pass. bahkan, kulit normal akan dengan mudah menyerap obat yang larut dalam lemak meskipun penyerapan tampaknya lebih cepat di mana kulitnya kurang keratin, mis. di lengan atas, di dada atau di belakang telinga. persiapan rilis berkelanjutan sekarang tersedia (mis gliseril trinitrate) yang memberikan jumlah obat yang tetap selama periode 24 jam, dan bertindak sebagai persiapan rilis berkelanjutan. selain itu rute ini memiliki keuntungan lebih lanjut karena pemberian obat dapat dihentikan dengan cepat dengan menghapus aplikasi dari kulit.

Pemberian melalui paru gas anestesi biasanya diserap dengan cara ini. stimulan beta, salbutamol, atau terbutaline yang diberikan oleh inhaler menghasilkan manfaat yang lebih cepat dan dalam dosis yang lebih kecil daripada ketika diberikan melalui rute oral. natrium kromoglikat tidak diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan hanya aktif dalam mencegah asma ketika bubuk dihirup. pasien perlu dilatih dalam penggunaan inhaler dan bahkan kemudian, lebih dari 90 persen obat akan tertelan. partikel yang dihirup harus berukuran 2-5 μm untuk mencapai bronkiolus terkecil. rute lain dari pemberian obat dapat digunakan misalnya konjungtiva, vagina dan hidung, tetapi mereka cenderung untuk indikasi spesialis

pengikatan dan distribusi obat-obatan

setelah penyerapan, obat-obatan didistribusikan melalui aliran darah ke tempat tindakan, mis. reseptor, ke tempat penyimpanan di plasma atau di jaringan, dan ke situs metabolisme dan ekskresi. proses distribusi sangat tergantung pada karakteristik fisikokimia obat dan pada aliran darah ke berbagai organ. dalam darah, obat-obatan sering dibawa terikat dengan protein plasma, Tabel 5 Tempat pengikatan protein dari obat asam yang sangat terikat pada albumin serum manusia

Warfarin Obat Warfarin Furosemid Nalidixic Acid Phenytoin Tolbutamide Naproxen Indometachin

Diazepam Terikat (%) 99 91-99 93-97 87-93 95-97 98-99 92-99

Obat Diazepam Ethacrynic acid Cloxacillin Probenecid Tolbutamide Naproxen Indomethacin

Terikat(%) 98 85 95 85-95 95-97 98-99 92-99

terutama albumin. obat-obatan dasar juga dapat berikatan dengan protein fase akut, seperti seperti α1-glicoprotein. kekuatan yang terlibat dalam pengikatan protein termasuk ikatan ionik dan hydrogen. sekarang diakui bahwa setidaknya ada dua jenis reseptor pengikatan independen pada albumin serum manusia dan setiap reseptor akan mengikat berbagai obat. seperti yang ditunjukkan tabel 5, beberapa obat, mis. tolbutamide, naproxen atau indometasin, akan mengikat kedua situs, sedangkan obat lain hanya akan mengikat ke salah satu reseptor. Interaksi antara protein dan obat biasanya reversibel dan mematuhi hukum aksi massa

Obat + protein ↔ obat-protein kompleks Laju yang dapat dipisahkan oleh suatu kompleks obat-protein cepat dengan waktu paruh hanya beberapa milidetik. seperti yang dinyatakan sebelumnya, hanya obat yang tidak terikat. dapat berdifusi ke dalam jaringan menurut teori saat ini obat yang tidak terikat dapat berinteraksi dengan reseptor untuk menghasilkan efek farmakologis. kompleks protein obat yang berfungsi sebagai penyimpan obat. untuk obat-obatan yang dengan cepat dikeluarkan dari aliran darah oleh hati (mis. propranolol), peningkatan ikatan protein dapat meningkatkan pengiriman obat ke hati dan mempercepat eliminasi.

Perpindahan obat terikat protein Secara teori, jika dua obat itu dapat mengikat pada reseptor yang sama. albumin serum manusia diberikan bersama. Mereka akan bersaing untuk reseptor tersebut. bahwa, jika seorang pasien yang menggunakan warfarin diberi obat antiinflamasi non steroid seperti indometachin, antiinflamasi non steroid akan cenderung menggusur warfarin dari situs pengikatannya untuk membentuk keseimbangan baru. tipe interaksi ini dibahas lebih terinci di halaman 7.12