Penicilinas

PENICILINAS

JOHANNA V. OSORIO PINZON. MD, DTM&H MEDICINA INTERNA – INFECTOLOGIA MEDICINA TROPICAL

El descubrimiento…

Los protagonistas…

S. aureus

Penicillium notatum

El proceso…

Penicillium notatum → Penicillium chrysogenum

El milagro…

II Guerra mundial

El pasado?

La era de los super bichos?

BETALACTAMICOS

CONSUMO DE ANTIBIOTICOS

BETALACTAMICOS ESTRUCTURA

PENICILINAS   

ANILLO TIAZOLIDINICO ANILLO BETALACTAMICO CADENA LATERAL

MECANISMO

DE ACCION Unión a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), impidiendo la formación del peptidoglicano y la pared celular bacteriana

ESTRUCTURA BACTERIANA

PEPTIDOGLICANO Cadena

de 10 a 65 residuos disacáridos Alternan moléculas de Nacetil glucosamina y N-acetil murámico Cadenas entrelazadas por puentes peptídicos ⇒ Estructura bacteriana rígida, protección contra fuerzas osmóticas

PENICILINAS Actividad

bactericida Baja toxicidad Excelente distribución en el organismo Uso inicial en infecciones por estreptococos, estafilococos y gonococos Aparición de resistencia (penicilinasa)

LABORATORIO DE PENICILINA

Se estaba poniendo mohoso, entonces lo boté!!!

PENICILINAS Vida

media corta (30 minutos) Unión a proteínas variable* Excreción renal*   

*Oxacilina *Dicloxacilina *Ureidopenicilinas

CLASIFICACION PENICILINAS    

NATURALES

Penicilina G cristalina Penicilina G benzatinica Penicilina G procaínica Fenoximetil penicilina (V)

RESISTENTES     

Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina

A LA PENICILINASA

PENICLINAS NATURALES

PENICILINA BENZATINICA Liberación

lenta de depósito intramuscular Concentraciones bajas pero estables por 3 a 4 semanas Tratamiento de faringitis estreptocócica, sífilis, profilaxis de fiebre reumática

PENICILINA V - POTASICA Resisten

la degradación por el ácido gástrico Sal potásica 125 mg= 200.000 Unidades Absorción en el tercio superior del intestino delgado Niveles hasta por 4 horas Infecciones faríngeas y de tejidos blandos

PENICILINAS Y PENICILINASAS

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

CLASIFICACION AMINOPENICILINAS   

Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina

CARBOXIPENICILINAS  

Carbenicilina Ticarcilina

AMINOPENICILINAS

CLASIFICACION UREIDOPENICILINAS   

Mezlocilina Azlocilina Piperacilina

PENICILINA+INHIBIDOR    

Ampicilina/Sulbactam Amoxicilina/Clavulanato Ticarcilina/Clavulanato Piperacilina/Tazobactam

DE BETALACTAMASA

ESPECTRO GRAM  

Enterococcus faecalis Staphylococcus no productor de penicilinasa 

    

POSITIVOS

Productor de penicilinasa, meticilino sensible (Oxacilina)

Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Streptococcus bovis Streptococcus pneumoniae (CIM <0.1µg/ml) Streptococcus anaerobios

ESPECTRO GRAM     

POSITIVOS

Bacillus anthracis Clostridium perfringens Clostridium tetani Erysipelothrix rhusitophatiae Listeria monocytogenes (Ampicilina)

ESPECTRO GRAM           

NEGATIVOS

Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Escherichia coli (Ampicilina) Proteus mirabilis (Ampicilina) Shigella sp. (Ampicilina) Salmonella sp.(Aminopenicilinas) Hemophilus sp.(Penicilina+Inhibidor Betalactamasa) Eikenella corrodens (Ampicilina) Pasteurella multocida Klebsiella sp. .(Penicilina+Inhibidor Betalactamasa) Pseudomonas aeruginosa (ureidopenicilinas)

ESPECTRO OTROS      

Streptobacillus moniliformis Spirillum minus Actinomyces sp. Borrelia sp. Treponema sp. Leptospira sp.

REACCIONES ADVERSAS