Obat Antihistamin: Hendrik Subiyantoro

OBAT ANTIHISTAMIN HENDRIK SUBIYANTORO

PENDAHULUAN A. HISTAMIN HISTAMIN adalah senyawa Normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel Mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai proses fisiologis yang penting.

- Histamin dikeluarkan dari sel mast : rangsangan alergen

Pelepasan Histamin Terjadi akibat 1. 2. 3. 4.

Rusaknya Sel Senyawa Kimia Reaksi Hipersensitivitas Sebab Lain ( thermal, mekanik, dan radiasi

 Gejala-gejala yang timbul karena Alergi a. Bersin-bersin b. Batuk-batuk c. Sesak Nafas d. Terjadi pembekakan di bagian tubuh yang berpapasan dengan alergen e. Gatal dan merah pada mata f. Ruam kulit g. Gatal-gatal pada kulit h.Sakit perut dan muntah-muntah

 Penyebab Alergi a. Makanan b. Gigitan Serangga c. Debu d. Bulu hewan e. Obat-obatan f. Spora

PENGERTIAN ANTIHISTAMIN Anthihistamin adalah Obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja Histamin dalam tubuh melalui mekanisme kerja penghambatan bersaing pada reseptor H-1 dan H-2. Antihistamin : obat yang mengantagonis kerja histamin pada reseptornya.

Antagonis H1

Antagonis histamin

Antihistamin

Antagonis H2 Penghambat pelepas histamin (penstabil sel mast)

PENGGOLONGAN OBAT Berdasarkan pengertian diatas maka antihistamin dapat dibagi dalam dua kelompok yakni : 1. Antagonis Reseptor H1 (Singkatnya disebut H1-blockers atau antihistamin) 2. Antagonis Reseptor H2 (H2-blockers atau Zat Penghambat asam)

1. H-1 blockers (Antihistamin) H-1 blocker (antihistaminika klasik) mengantagonis histamin dengan jalan memblok reseptor H-1 di otot licin dinding pembulu, bronchi dan saluran cerna, kandung kemih, dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal). Efeknya adalah sistomatis, antihistaminika tidak dapat menghindarkan timbulnya alergi. Antihistaminika dibagi menjadi 2 Kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, Yaitu Zat-zat generasi ke-1 dan generasi ke-2.

Tabel Perbedaan obat generasi 1 dan obat generasi 2 Perbedaan

Obat Generasi 1

Obat Generasi 2

Efeknya

Antikolinergis

Selain berdaya antihistamin juga berdaya menghambat sintesis mediator radang

Khasiatnya

Sedative terhadap SSP (Sistem Saraf Pusat)

Tidak bekerja sedative terhadap SSP

Contoh obat

Difenhidramin, Ctm

Cetirizine, Loratadine

A. Obat Generasi ke-1 Berkasiat Sedative terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis. Contoh Obat : Difenhidramin, Chlorpheniramin maleat(CTM) 1. Difenhidramin - Indikasi : a. Antihistamin: urtikaria, rinitis musiman (hay fever), dermatosis b. Antispasmodik - Kontraindikasi : a. Wanita Menyusui b. asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut. c. Pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal - Mekanisme Kerja : Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impulsimpuls yang melalui saraf parasimpatik),spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efek sedatif terhadap SSP.

B. Obat generasi ke-2 Bersifat Hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan cerebro Spinal) maka pada dosis terapik tidak bekerja sedative. efek anti alerginya selain berdaya antihistamin juga berdaya menghambat sintesis mediator radang. Contoh Obat : Cetirizin, Loratadin 1. Cetirizine - Indikasi : a. Pengobatan rhinitis alergi menahun ataupun musiman, dan urtikaria idiopatik kronik. - Kontraindikasi : a. Gangguan ginjal b. Anak dibawah umur 6 tahun - Mekanisme Kerja : Cetirizine menghambat pelepasan histamin pada fase awal dan mengurangi migrasi sel inflamasi.

2. H-2 blockers (Penghambat asam) Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamin, dengan jalan persaingan terhadap reseptor H-2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurngi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung guna mengurangi sekresi HCL dan Pepsin. Contoh penghambat Asam lambung yang sering digunakan adalah Ranitidin, Simetidin(Cimetidin), Famotidin, Nizatidin 1. Ranitidin - Indikasi : a. Tukak Lambung, Tukak duodenum - Kontraindikasi : a. Ibu Hamil dan Menyusui b. Lansia c. Gangguan Ginjal - Mekanisme Kerja :

Menghambat secara kompetitif histamin pada reseptor H2 sel-sel parietal lambung, yang menghambat sekresi asam lambung; volume lambung dan konsentrasi ion hidrogen berkurang. Tidak mempengaruhi sekresi pepsin, sekresi faktor intrinsik yang distimulasi oleh penta-gastrin, atau serum gastrin .

DAFTAR PUSTAKA 1. Setia, Anisa. “ Histamin dan Antihistamin “. 26 November 2018 2. Warsi, M.Sc., Apt. “ Obat histamin dan Antihistamin”. 25 November 2018 (https://farmasibhe2011.files.wordpress.com) 3. Pionas.pom.go.id/monografi/loratadin 4. halofarmasi.blogspot.com/2016/10/cetirizin 5. https:// mediskus.com / ranitidin 6. Obat-drug.blogspot.com/2015/07/mekanisme-aksi-farmakologi-cara-kerjaranitidin.html.

SEKIAN TERIMA KASIH