Cefalosporinas

CEFALOSPORINAS DR. JESUS MANUEL AMIGON ARIZA

ANTECEDENTES Es el grupo de antibióticos betalactámicos que más se ha diversificado y utilizados en la terapéutica antiinfecciosa. Por razones comerciales se han clasificados de la primera a la cuarta generación. Primera generación: grampositivos. Segunda generación: grampositivos y negativos. Tercera y cuarta: gramnegativos. A la fecha han surgido mas de 100 cefalosporinas

PRIMERA GENERACION 1. 2. 3. 4. 5.

Cefadroxilo (oral). Cefalexina (oral). Cefalotina. Cefazolina. Cefradina (oral).

GRUPO AL QUE PERTENECEN Son antibióticos betalactámicos con un núcleo activo 7-amino-cefalosporinico. Se han agregado cadenas laterales logrando compuestos semisintéticos con mayor actividad microbiana.

FARMACOCINETCA Agentes orales buena absorción despues de los alimentos. Biodisponibilidad mayor a 85%. Unión a proteínas moderada. Excreción renal. Eliminación hepática baja. Vida media: 30 a 120 min. Buena distribución

MECANISMO DE ACCION Bacteria en pleno proceso de fisión binaria actúa a nivel de la porción externa de la membrana citoplasmática uniéndose a proteínas fijadoras e interfiriendo con la tercera fase de síntesis de la pared bacteriana. Se pierde la pared bacteriana y el agua extracelular penetra.

ESPECTRO PRIMARIO Grampositivas: estreptococo pyogenes, estreptococo spp., neumonie y estafilococo no productor de betalactamasa.

ESPECTRO SECUNDARIO. CLOSTRIDIUM TETANI. CLOSTRIDIUM PERFRINGENS. BACTEROIDES. CORYNEBACTERIUM DIPHTERIAE. NEISSERIA GONORRHOEAE. ESCHERICHIA COLI.

INDICACIONES PRIMERA ELECCION Vía oral: vías respiratorias altas: faringoamigdalitis estreptocócica e infecciones de piel y tejidos blandos. SEGUNDA ELECCION: Neumonía no complicada. Infecciones de vías urinarias.

MECANISMO DE RESISTENCIA. Alteración en las proteínas fijadoras (PBPs). Producción de betalactamasas, que inactivan cefalosporinas. Disminución en la habilidad del antibiótico para alcanzar el sitio blanco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION. 1.

2.

3.

Cefadroxilo: Suspensión: 125, 250 y 500 mg/5ml. Cápsulas 250 y 500 mg. y 1 gr. Dosis ponderal: 30 mg/Kg/día cada 12 hrs. Adultos: cada 8 – 12 hrs. Cefalexina: Suspensión: 125, 250 y 500 mg/5ml. Cápsulas: 250 y 500 mg; tabletas 500 mg y 1 gr. Niños: 25 a 50 mg/Kg/día (8-12 hrs). Adultos: 8 – 12 hrs. Cefradina: Suspensión: 250 mg/5ml. Cápsulas 500 mg. Niños: 25 – 50 mg/Kg/día (6-12 hrs). Adultos: cada 8 – 12 hrs.

PARENTERAL 1. Cefalotina: Ampolletas 500 mg y 1 gr. Niños: 80 – 160 mg/KG/día (4 – 6 hrs.). 2. Cefazolina: Ampolletas: 250 y 500 mg y 1 gr. Niños: 25 – 100 mg/KG/día (4 – 6hrs). Adultos: 500 a 1 gr. cada 12 hrs.

EFECTOS SECUNDARIOS. Exantema. Eosinofilia. Fiebre. Toxicidad renal. Nauseas. Vómito. Diarrea. Reacciones cruzadas con penicilinas.

Interacciones medicamentosas. 1. Alcohol: efecto disulfiran. Cefalea, bochornos, taquicardia, sudoración, nauseas, vomito, hipotensión, confusión y visión borrosa. 2. Antibióticos bacteriostáticos.

SEGUNDA GENERACION Cefaclor (oral). Cefuroxima sodica.

GRUPO AL QUE PERTENECEN Grupo de las cefemas o cefamicinas. Tienen un núcleo activo 7aminocefalosporinico con adición de cadenas laterales

FAMACOCINETICAS Forma oral buena absorción tras alimentos. Buena distribución. Adecuada biodisponibilidad. Baja unión a proteínas. Eliminación renal Vida media de 60 a 120 min.

ESPECTRO PRIMARIO Estreptococo pyogenes. Estreptococo spp. Estreptococo neumonie. Hemofilus influenza. Klebsiela neumonie. Moraxela catarralis. Bacteroides fragilis.

ESPECTRO SECUNDARIO. Clostridium tetani. Corynebacterium difterae. Neiseria gonorraoe. Escherichia coli. Proteus,. Salmonela typhi. Shigella.

INDICACIONES Faringitis. Faringoamigdalitis. Otitis media. Sinusitis. NAC. Infecciones de piel y tejidos blandos. Osteomielitis. Artritis séptica.. Endocarditis. Infecciones de vías urinarias.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION 1.

1.

VIA ORAL: Cefaclor: Suspensión: 125, 250 y 375 ml/5ml. Cápsulas 250 y 500 mg. Tabletas liberación prolongada 375 o 750 mg. Dosis en niños: 20 mg/Kg/día (8-12 hrs.). Adultos cada 8 – 12 hrs. VIAPARENTERAL: Cefuroxima sodica: Ampolletas de 750 IV o IM. Dosis: 12 hrs.

TERCERA Y CUARTA GENERACION. Cefotaxima. Ceftazidina Ceftriaxona. Cefixima (oral). Ceftibuten (oral). cefepime,. Cefpirone.

ESPECTRO PRIMARIO 1. Ceftazidina: pseudomona, neisseria. 2. Cefotaxima: pseudomona, estreptoco pneumonie, neisseria. 3. Ceftriaxona: haemophilus I., estreptococo neumonie, Neisseria. Moraxella. Escherichia coli. Salmonella. Shigella.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION 1.

2. 3.

Ceftriaxona: Fco. Ampula de 500mg y 1 gr. Niños. r/n 20-50 mg/Kg/día.; lactantes: 50-80 mg/Kg/día. Niños >12 y adultos 500 a 2 gr. Cada 12 hrs. Cefotaxima: Adultos: 1 gr. IV cada 6 hrs. Ceftazidima: Fco. ampula IV 500 mg y 1 gr. R/N: 25-50 mg/Kg/día cada 12 hrs. Lactantes: 100 mg/Kg/día cada 12 hrs. Escolares y adultos: 1 a 2 gr. cada 8 hrs.

CEFALOSPORINAS ORALES: 1.

2.

Cefixima: Sobres granulados con 100 mg. Suspensión: 100 mg/5ml. Cápsulas: 200 mg. Dosis adultos: 400 mg cada 12 a 24 hrs. Niños: 8 – 10 mg/Kg/día cada 12 a 24 hrs. Ceftibuten: Cápsulas: 200 y 400 mg. Suspensión 180 mg/5ml. Dosis niños: <1 año: 2.5 ml al día. Adultos: 400 mg al día.