{atb} Cefalosporinas

CEFALOSPORINAS

Waldo H. Belloso

Estructura química

1

Cefalosporinas - Clasificación Drogas

1a Gen

2a Gen

3a Gen

Parenterales

Cefazolina, Cefalotina, Cefradina

Cefuroxima, Cefamandol, Cefonicid

Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefoperazona

V.O

Cefalexina, Cefadroxilo, Cefradina

Cefuroxima acetil, Cefaclor

Cefixima, Ceftibuten

4a Gen Cefepime, Cefpiroma

Actividad sobre Cocos positivos

2

Actividad sobre Gram negativos

CEFALEXINA ABC y espectro de acción µg/ml

25

Bacteroides P. aeruginosa Serratia M. morganii Mycoplasma

20 Klebsiella Proteus E. coli

15

500 mg VO

10 H. influenzae

5

S. aureus M. catarrhalis Str. pneumoniae / pyogenes

0

0

1

2

3 Cefalexina

4

5 horas

3

CEFACLOR ABC y espectro de acción µg/ml 20

Bacteroides P. aeruginosa Serratia M. morganii Mycoplasma E. coli Klebsiella

15

10

500 mg VO

H. influenzae

5 S. aureus P. mirabilis M. catarrhalis Str. pneumoniae / pyogenes

0

0

1

2

3

4

5 horas

Cefaclo r

CEFUROXIMA ABC y espectro de acción µg/ml 15

Bacteroides P. aeruginosa Serratia M. morganii Mycoplasma

10 E. coli

500 mg VO

5 S. aureus Salmonella Klebsiella P. mirabilis Shigella H. influenzae M. catarrhalis Str. pneumoniae / pyogenes

0

0

1

2

3 Cefuro xim a

4

5 horas

4

CEFIXIMA ABC y espectro de acción µg/ml 6 Bacteroides P. aerug. Serratia S. aureus C. freundii Mycoplasma M. morganii

5 4 3

400 mg VO

2

Enterobacter

1 Str. pneumoniae / pyogenes E. coli Salmonella C. diversus P. mirabilis Klebsiella H. influenzae M. catarrhalis

0

0

1

2

3

4

5

6 horas

Cefixim a

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS COMPARACION DE AREAS BAJO LA CURVA µg/ml

140 120 100 80 60 40 20 0 0

1 2 3 Cefuroxima

4 5 6 Cefixima

7 8 9 10 Ceftriaxona

Hs

5

Cefalosporinas de 3a generación • Cefotaxima – Ceftriaxona • Drogas útiles para infecciones por bacilos gram negativos • Ceftriaxona: v1/2: 8 hs • Administración parenteral • Eliminación por filtración glomerular • Inductores MUY importantes de ß-lactamasas • Ceftazidima: útil frente a P. Aeruginosa, pobre actividad frente a cocos +

Cefalosporinas de 4a generación • • • •

Cefepime – Cefpiroma Espectro más amplio que las de 3a Mayor cobertura de cocos + Mayor estabilidad a la hidrólisis por ßlactamasas

6

Farmacocinética

Efectos adversos

7

ß-LACTAMICOS ß-LACTAMICOS Conclusiones Conclusiones ••Comparar Comparar las las nuevas nuevas drogas drogas con con las las anteriores anteriores ••Comparar Comparar no no sólo sólo por por espectro espectro sino sino por por ABC ABC ••Elección Elección según según agente agente causal causal aislado aislado oo sospechado sospechado ••No No guiarse guiarse por por “generaciones”. “generaciones”. ••No No caer caer en en las las Falacias Falacias del del uso uso de de antimicrobianos antimicrobianos ••Necesitamos Necesitamos nuevos nuevos ß-lactámicos? ß-lactámicos?

II IICátedra Cátedrade deFarmacología, Farmacología,UBA UBA

8