Cefalosporinas Profarmacos Jd.pdf

UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS QUÍMICA FARMACÉUTICA

Asignatura: Nombre: Fecha de realización:

Química Farmacéutica I Jhon Erick Diaz Toala 8 de Enero de 2019

Cefalosporinas: Profármacos Ceftarolina Fue desarrollada por modificación estructural de cefozopran, una cefalosporina de cuarta generación, adquiriendo actividad bactericida in vitro frente a microorganismos grampositivos multi-resistentes, incluyendo Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativa (SCoN) sensibles y resistentes a meticilina. Adicionalmente, presenta actividad contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. Es decir, tiene actividad en infecciones bacterianas agudas de piel y en neumonía bacteriana adquirida en la comunidad. Con respecto a las especies gramnegativas, ceftarolina es actualmente activa contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, aunque no tiene efecto sobre las cepas productoras de BLEE, y Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de β-lactamasas en este último microorganismo). [1] Ceftarolina como Profármaco (Ceftarolina Fosamil)

Código ATC: J01DI02

Esta cefalosporina presenta una limitada solubilidad en agua, lo que hizo necesaria su formulación en forma de pro-fármaco, ceftarolina fosamil, que incluye un grupo fosfato que aumenta su solubilidad con el objetivo de optimizar su preparación para uso parenteral. La administración intravenosa (IV) de ceftarolina fosamil lleva consigo una conversión rápida a ceftarolina activa por parte de las fosfatasas plasmáticas. Su actividad antibacteriana se debe a la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), inhibiendo la síntesis de la pared celular. Se une a proteínas, alrededor de 15-28%. [1] Profármaco: Ceftarolina Fosamil

Compuesto activo: Ceftarolina

Ceftobiprol El ceftobiprol está aprobado para el tratamiento de neumonías tanto la adquirida en la comunidad como la adquirida en el hospital. Ejerce su actividad bactericida a través de la unión a proteínas de unión a penicilina (PBPs) importantes en especies sensibles. En las bacterias grampositivas, incluyendo Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA), el ceftobiprol se une a PBP2a. El ceftobiprol ha mostrado actividad in vitro contra cepas con el homólogo a mecA divergente (mecC o mecALGA251), El ceftobiprol también se une a PBP2b en Streptococcus pneumoniae (intermedio con penicilina), PBP2x en S. pneumoniae (resistente a penicilina) y PBP5 en Enterococcus faecalis. [2]

Ceftobiprol como Profármaco (Ceftobiprol medocarilo)

Código ATC: J01DI01

Es el profármaco del Ceftobiprol activo. La conversión a la fracción activa, se produce rápidamente y está mediada por estearasas plasmáticas inespecíficas. El metabolito resultante de la escisión del profármaco es diacetilo que es un compuesto endógeno humano. El ceftobiprol experimenta un metabolismo mínimo originando un metabolito de anillo abierto, que es inactivo. Este metabolito representa aproximadamente el 4% de la dosis. La unión del ceftobiprol a las proteínas es baja aproximadamente 16%. Se elimina inalterado principalmente por excreción renal, con una semivida de aproximadamente 3 horas. [3]

Profármaco: Ceftobiprol medocarilo

Compuesto activo: Ceftobiprol

Referencias [1] T. Olarte, «Nuevas Cefalosporinas,» Infectol, p. 15, 2018. [2] Vademecum, «Ceftobiprol Medocarilo,» 2018. [En línea]. Available: https://www.vademecum.es/principios-activos-ceftobiprol+medocarilo-j01di01. [3] IQB, «Ceftobiprol,» 2018. [En línea]. Available: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c148.htm.