Macro Li Dos

MACROLIDOS. DR. JESUS MANUEL AMIGON ARIZA.

INTRODUCCION. • Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos. • Útil en infecciones causadas por microorganismos intracelulares. • Integran este grupo: Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina y Roxitromicina.

ORIGEN Y ESTRUCTURA QUIMICA • En 1952 a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo Eritromicina. • Nuevos macrólidos: Roxitromicina, Claritromicina y Azitromicina son derivados semisintéticos de la Eritromicina. • Conformados de un anillo lactónico macrocíclico unido por enlaces glucósidos a desoxiazucares aminados.

MECANISMO DE ACCION. • Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismo susceptibles al unirse reversiblemente a la subunidad ribosomal 50s. • Son bacteriostáticos aunque pueden ser bactericidas. • Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares.

MECANISMO DE RESISTENCIA. 1. 2. 3. 4.

Impermeabilidad de la pared celular. Bombeo activo de la droga al exterior. Inactivación de la droga. Alteración en el sitio de unión del antibiótico.

ERITROMICINA. • FARMACOCINETICA: • Buena absorción por vía digestiva, mejora con el ayuno. • Atraviesa barrera placentaria y se encuentra en leche materna. • Se excreta por la bilis. • Se elimina por la heces. • Vida media de 1 a 4 hrs. • En IR no se necesario ajustar dosis.

ESPECTRO DEACTIVIDAD. 1. 2. 3. 4. 5. 6.

Estreptococo pyogenes y neumonie. M. catarralis. Neisseria. Bordetella pertussis. Treponema pallidum. Gardnerella vaginalis.

USOS CLINICOS • Infecciones respiratorias: M. neumonie, legionella pneumophila, clamydia. • Otitis media y faringitis: estreptococo. • Infecciones de piel y tejidos blandos: s. pyogenes. S. aureus sensibles y c. tetani. • Infecciones gastrointestinales: c. jejuni. • Infecciones genitales: n. gonorrea, c. trachomatis.

PRESENTACIÓN Y DOSIS. • • • •

Cápsulas de 250 mg. Tabletas de 500 mg. Suspensión de 125 y 250 mg/ 5 ml. Dosis ponderal: 30 a 50 mg/Kg/día (cada 6 hrs.). • Adultos: cada 6 hrs.

EFECTOS ADVERSOS. • Gastrointestinales: nauseas, vómito, anorexia, meteorismo, dolor epigástrico y diarrea. • Dosis IV: sordera, tromboflebitis, taquicardia y alargamiento del intervalo QT. • Hepatitis colestática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS. • Aumenta los niveles de warfarina, teofilina, Astemizol, bromocriptina, carbamazepina. • Antagonista con cloranfenicol y Clindamicina.

CLARITROMICINA • • • •

FAMACOCINETICA. Mas estable en medio ácido que Eritromicina. Aumenta su absorción con alimentos. Se concentra en macrófagos alveolares y polimorfonucleares. • Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 originando un metabolito activo. • Se excreta por bilis y orina.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD. 1. 2. 3. 4. 5. 6.

Estafilococo. Estreptococo spp. S. neumonie. H. influenza. M. catarrallis. Legionella neumophila, mycoplasma neumonie y clamydia neumonie. 7. H. pylori. 8. C. trachomatis, N. gonorrae y ureaplasma urealyticum.

USOS CLINICOS. 1. Infecciones respiratorias: faringitis, otitis media, sinusitis, bronquitis crónica, bronquitis aguda por mycoplasma. NAC. 2. Infecciones cutáneas: s. pyogenes o s. aureus. 3. Ulcera por H. Pylori. 4. Infecciones por Mycobacterium.

PRESENTACION Y DOSIS. • Suspensión: 125 y 250 mg/ 5 ml. • Tabletas de 250 y 500 mg. • Dosis ponderal: 7.5 mg/Kg/ día ( cada 12hrs.). • Dosis adulto: cada 12 hrs.

EFECTOS ADVERSOS. • • • • • •

Nauseas. Diarrea. Dolor abdominal. Cefalea. INTERACCIONES: Las mismas que Eritromicina.

AZITROMICINA. • FARMACOCINETICA: • Más estable que Eritromicina. Disminuye su absorción con alimentos. • Excelente distribución tisular. • Vida media de 60 hrs. • Se concentra en macrófagos y polimorfonucleares. • Se elimina por intestino. • No interactúa con el citocromo P-450.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD. 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8.

H. influenza. Mycoplasma. Clamydia. Moraxella. Legionella. Neisseria. E. coli. Salmonella y Shigella.

USOS CLINICOS. 1. Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis, exacerbación aguda de bronquitis. NAC 2. Infecciones por mycoplasma. 3. Enfermedades de transmisión sexual: clamydia, H. ducrey y U. urealitycum.

PRESENTACION Y DOSIS • • • •

Suspensión: 600 y 900 mg. Tabletas: 500 mg. Dosis ponderal: 30/kg/dosis diaria. Dosis adulto: una tableta al día por 3 y 5 días.