01. Penisilin.pptx

ANTIBIOTIKA

A. Antibiotika β laktam  1. Turunan Penisilina  2. Turunan Sefalosporin B. Turunan Amfenikol C. Turunan Tetrasiklina D. Turunan Aminoglikosida E. Turunan Makrolida

F. Turunan Polipeptida G. Turunan Linkosamida H. Turunan Poliena I . Turunan Ansamisin J. Turunan Antrasiklin K. Fosfomisin

ANTIBIOTIKA GOLONGAN PENISILINA

(Gambar 1. Rumus Struktur Penisilin)

Penisilin (Inggris: Penicillin atau PCN) adalah sebuah kelompok antibiotika β-laktam yang digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif. Semua penisilin memiliki dasar rangka Penam, yang memiliki rumus molekul RC9H11N2O4S, dimana R adalah rangka samping yang beragam.

Modifikasi Struktur Senyawa • Melalui modifikasi molekul telah dibuat turunan penisilin baru dengan sifat yang lebih baik dibanding penisilin alami : 1. Penisilin yang tahan asam, yaitu karena ada gugus penarik elektron, Contoh. – Ampisilin Nama lain/nama peten: BINOTAL,SANPICILIN Strukturnya

• Amoksisilin Nama lain/nama paten : AMOXSAN, OPIMOX, KALMOXILIN • Strukturnya

2. Penisilin yang tahan terhadap b-laktamase, yaitu karena ada gugus meruah(bulky) pada rantai samping amino – Contoh : • Asam Klavulanat Nama lain/paten : Co-amoxcilav, CABAT, CLANEKSI, INCICLAV, AUGMENTIN Strukturnya

3. Penicilin dengan spektrum luas, yaitu karena ada gugus hidrofil 4. Penisilin yang aktif terhadap bakteri gram negatif dan Pseudomonas aeruginosa, disebabkan ada gugus asidik pada rantai samping – Contoh • Sulbenisilin Nama lain/nama peten : KEDACILLIN VIAL 1 G • Strukturnya:

5. Penisilin yang bekerja sebagai pra-obat

Aktivitas Farmakologi Antibiotika β-laktam bekerja dengan menghambat pembentukan peptidoglikan di dinding sel. Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase yang berhubungan dengan molekul peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah. Dengan kata lain, antibiotika ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri mencoba untuk membelah diri. Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi protoplas, sedangkam Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas kemudian akan pecah atau lisis.

Dosis dan Aturan Pakai • Rute parenteral ( im atau iv) digunakan untuk infeksi moderat sampai berat dan bagi pasien yang tidak bisa minum obat. Dalam pemakaian oral, obat sebaiknya diminum 30 menit sebelum makan atau 2 jam setelah makan agar absorbsi dapat meningkat. • Endokarditis karena enterococcus : 12 g/hari iv dalam dosis terbagi tiap 4 jam ditambah gentamisin 1 mg/kg im atau iv tiap 8 jam selama 4-6 minggu. • Infeksi saluran nafas dan jaringan lunak : pasien ≥ 40 kg 250-500 mg tiap 6 jam, < 40 kg 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi, interval 6-8 jam. • Meningitis bakterial : dewasa/anak 150 -200 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 3-4 jam.

• Septikemi : dewasa/anak 150-200 mg/kg/hari, berikan iv selama 3 hari, dilanjutkan im tiap 3-4 jam • Infeksi GI dan GU selain N gonorrhoeae : oral > 20 kg 500 mg tiap 6 jam; < 20 kg 100 mg/kg/hari tiap 6 jam. • N gonorrhoeae : oral 3,5 g diberikan bersama 1g probenesid; parenteral ≥ 40 kg 500 mg iv atau im tiap 6 jam, < 40 kg 50 mg/kg/hari iv atau im dalam dosis terbagi dengan interval 6-8 jam

Nama Dagang Ambiopi (Mersifarma), Ambripen (Infarmind), Amcillin (Dumex Alpharma Indonesia), Ampex (Pharmac Apex), Ampi (Interbat), Arcocillin (Armoxindo), Bannsipen (Darya Varia), Bimapen (Bima Mitra), Binotal (Bayer Farma Indonesia), Bintapen (Bintang Toedjoe), Biopenam (Micosin), Cetacillin (Soho), Dancillin (Dankos), Decapen (Harsen), Dexypen (Dexa Medica), Itrapen (Itrasal), Kalpicillin (Kalbe Farma), Opicillin (Otto), Parpicillin (Prafa), Penbiotic (Bernofarm), Pharocillin (Pharos), Primacillin (Medikon), Ronexol (Zenith), Sanpicillin (Sanbe), Standacillin (Novartis Indonesia), Viccillin (Meiji Indonesia).