Klasicni antipsihotici I-generacije: 1.Derivati Fenotiazina: chlorpromazine,flufenazin,tioridazin. 2.Derivati buterofenona: Haloperidol 3.Deriovati tioksantena: Zulkopentixol,tiotiksen. Svi ovi lekovi antipsihotici koriste se u lecenje psihoze, koriste se za lecenje :Hangtintoniva horeja jer je uzrok hiper-dopaminergija. Svi ovi lekovi izazivaju sedaciju usled dejstvo na HRc. Svi imaju extrapiramidalni sindrom,usled dejstvo na D2Rc u nigrostijatni put:Jatrogeni parkinsonizam.
Flufenazin: Postoji u obliku depo preparata,primenjuje se u obliku I.m.injekcije depo prekarat koji se oslobadja u toku 14 dana ,usled problem sa komplijansom pacijenta za psihozom. Problemi sa komplijansom kod pacijenata sa psihozim jer nisu svesni da su bolesni,jako su tvrdogla ,odbijaju sto je ocigledno (imamo 10 casa a oni trvde da ih 5) nemozemo a ih ubdemo sa bilo kojim argumentum.Obmanuti svjim culima.Zato nemogu da koriguju deluziju.Nemaju svest da je bolestan samim time I osecaj da treba da se lece. Tioridazin: Jako se retko koristi ,izaziva agranulocitozi. Haporeridol: Najmocniji od svih anti-psihotika, Zuk lopentiksol,tiotiksen: derivate tioksantna: neopravdano zanemarenei ,opsolentni. Indikacije: 1.Psihoza: delovanje na (+) simptome. 2.Hangtingtonova horea: hiper-dopaminergija 3.Emtienetici jer blokiraki DRc u HRTZ 4.Kod neuropatskig bola :Droperidol +Fentanil/morfin 5.Delirijum tremens: tezak oblik apstinencijalnog sindroma, koji se javljaju kod alkoholicara,karakterise se pojavom halucinacije,predvidjaju se beli misevi. 6.Refraktorna stucanja: Stucanje koji nece da prodje. 7.Turetov sindrom: kada osoba stalno ponavlja odredjene reci ,glasove ili radnje.
Kako se daje terapija? Po pravilu terapija je uvek monoterapija: jedan anti-psihotik. Ako sne deluje onda se prelazi na drugi antispihotik. Na kraju ako nijedan ne deluje koristimo klozapim iz redovne kontrole krvne slike I dobar odabir doze jer izaziva agranulocitozu. Sto predstavvlja tesko ND.
ND: 1.Neuroloska 2.Endokrinoloska
1.Neuroloska nezeljena dejstva antipsihotika: Rana:Akatizija,akutna dystonia,jatrogeni parkinsonizam Javljaju se na pocetku terapje,reverzibilna,netsaju pri bustave terapije,mogu se kontrolisati pomocu lekova:delovanje antiholinergiaka. Akatizija; Psihomotorni nemir,pacijent nemoze da se smiri,uznemiren,pacijent ustane sedne ,seta terapija:beta blokatorima ili BZD. Akutna dystonia:-+
Misicni spazam,mogu da se jave u misima vrrata,nstaje iskrivljenost vrata Tortikolis.Protruzija jezika.Simptimi se ublazavaju antiholinergicima.
Jatrogeni parkinsonizam: Tremor,bradikinezija,rigiditet koji mogu da se uzlaze primenom antiholinergicima:Biperiden,benzotropin,triheksfenidil,prociklidin.
Kasna :Tardivna diskinezija Javlja se nakon nekoliko godina lecejna Ireverzibilna I nakon prekida terapije. Tardivna diskinezija kada se pojavi prestavlja bolest za sebe,nova bolest I nastavlja da se pogorsava. Sto je veca doza antipsihotika veca je ncidenca da se pojavi tardivna dmiskinezija. To su crvoliki pokreti koji zahvataju trup,ekstremitete I misice.
ND: Maligni neurolept sindrom Grceni u misicima: Usled mobilizacije Ca iz depo I snazne kontrakcije. Povisena temperature,poremecaj acido-bazne ravnoteze =>metaboliticka acidoza,usled povisene temperwture ubrzan je metanoliz javljaju se kiselin produkti. Terapija: Obustava primene antipsihotika IV dantrolen da se vrati Ca u svoje depoe u misicima IV NaHCO3 za regulaciju acidoze Hladne obloge.
II Endokrini poremecaji: Blokadom DRc u Hipotalamo hipofizni put: hiperprolaktinemija galaktorea Kod zena:poremecaj ciklusa I povecan libido:jer dopamine je inhibitorni factor dopamine,prolactin je zenski hormone odgovaran za inicijaciju laktacije imamo povecan libido. Kod muskaraca: impotencija,genikomastija,smanjena spermatogeneza,I libido. Usled dejstvo na mali put u meduli dolazi povecanje apetita usled dejstvo na centra za glad =>povecanje telesne mase. Dejstvo na hipotamanus: Poremecaj termogeneze: kada je hladno ,pacientu je hladnije,kada je toplo pacijentu je jos toplije.
Sedacija usled dejstvo na HRc Hipotenzija dejstvom na alfa 1 Rc 4 nezeljna muskarinska dejstva (O,M,RU,X) Agranulocitoza (hematotoksicnost) Hepatotoksicnost