Sinonim: Thymoleptics, Psychic , Antidepresan.: Energizers

Antidepresi (Antidepressan)  Sinonim:

Thymoleptics, Psychic Energizers, Antidepresan.

DEPRESSI ???? * Depresi reaktif/sekunder (depresi eksogen) respons terhadap penyebab nyata : penyakit dan kesedihan. * Depresi endogen gangguan biokimia ditentukan secara genetik, manifestasi ketidakmampuan atasi stres yang biasa. * Depresi gangguan afektif bipolar, depresi mayor dan mania yang terjadi bergantian

• Depresi mayor - kesedihan yg dalam - hilangnya minat pada aktivitas biasa - selera makan yang buruk, - insomnia / hipersomnia, - retardasi atau agitasi psikomotor - penurunan dorongan seksual, kelelahan - perasaan tidak berharga, - penurunan konsentrasi - pikiran untuk mati atau bunuh diri. • Mania, - perasaan meningkat, meluap-luap / iritabel, - aktivitas meningkat - wahan kebesaran, - kebutuhan tidur berkurang, - aktivitas berpotensi akibat menyakitkan.

Etiologi Depresi (Hipotesis Amin Biogenik) •Depresi disebabkan oleh kekurangan neurotransmisi norepinefrin, dopamin, atau serotonin di otak •Mania disebabkan oleh neurotransmisi monoamin yang berlebihan. •Antidepresan meningkatkan konsentrasi monoamin di sinaps.

Golongan Antidepresi (1)

Harvey, R.A. (editor), 2012, Lippincott Illustration Reviews : Pharmacology, 5th ed.Lippincott Williams and Wilkins, available as PDF file ebook

Golongan Antidepresi (2)

SSRI Penghambat MAO

Esitalopram Fluoksetin Fluvoksamin Paroksetin Sertralin

Fenelzin Selegilin Tranilsipromin

Trisiklik Amitriptilin Klomipramin Imipramin

Heterosiklik Amoksapin Bupropion Mirtazepin

SNRI Antagonis serotonin

Duloksetin Vanlafaksin

Nefazodon Trazodon Trevor, A.J., Katzung, B.G., & Masters, S.B., Pharmacology Examination & Board Review. 9th ed. the McGraw-Hill Co, available as CHM file ebook

Tempat kerja antidepressan

Trevor, A.J., Katzung, B.G., & Masters, S.B., Pharmacology Examination & Board Review. 9th ed. the McGraw-Hill Co, available as CHM file ebook

Mekanisme kerja SNRI

Penghambat MAO

PENGHAMBAT MAO Bentuk senyawa kompleks yg stabil thdp enzim MAO

Peningkatan depot NE, ser, dan DA dalam neuron FARMAKOKINETIK : •Absorbsi oral mudah •Perlu 2 -4 minggu untuk efek •Metab dan eks cepat via urin EFEK SAMPING Akibat interaksi dengan tiramin

ANTIDEPRESI TRISIKLIK • Hambat ambilan neurotransmiter ke terminal prasinaps • Hambat reseptor serotonik, αadrenergik, histamin dan muskarinik

•Tingkatkan pikiran •Perbaiki kewaspadaan mental •Perbaikan alam pikiran (butuh 2 minggu atau lebih)

ANTIDEPRESI TRISIKLIK Farmakokinetik : • Lipofilik

mudah diabsorbsi p.o., mudah masuk ssp

• Waktu paruh panjang • Lintas pertama di hati, akibatkan boavailabilitas rendah dan tidak tetap • Metabolisme oleh sistem mikrosomal hati, konjugasi glukuronat

Efek Samping 1. Efek antimuskarinik 2. Efek CV 3. Hipotensi ortostatik 4. Sedasi

Visual kabur Xerostomi Retensi urin Glaukoma Epilepsi Stimulasi jantung berlebihan

INTERAKSI ANTIDEPRESI TRISIKLIK

Reaksi Toksik dan Efek Samping

 

Efek samping TCA relatif umum MAO inhibitor dapat menginduksi sedasi atau eksitasi perilaku

RINGKASAN ANTIDEPRESSAN Golongan

Mekanisme Kerja

Aplikasi klinik

Farmakokinetik & Toksisitas Interaksi Obat

Antidepres san Trisiklik SSRI

Memblok transporter NE dan 5HT

Depresi major, kelainan nyeri kronik obsesifkompulsif Major depression, anxiety disorders, OCD, PMDD, PTSD, bulimia, etc

Substrat CYP : interaksi dengan induser dan inhibitor Waktu paruh panjang

α-blok, M-blok, sedasi, berat badan naik, aritmia, seizure

CYP 2D6 and 3A4 inhibition (fluoxetine, paroxetine); 1A2 (fluvoxamine) Waktu paruh: 15+ jam

Disfungsi seksual

SNRI

Memblok transpoter NE dan 5HT

Major depression, chronic pain, fibromyalgia, menopausal symptoms

Waktu paruh 10 jam

Antikolinergik, sedasi, hipertensi (venlafaksin)

Antagonis 5HT

Memblok reseptor 5HT

Major depression, hypnosis (trazodone)

Usually require bid dosing; CYP3A4 inhibition (nefazodone) Waktu paruh singkat

sedasi

Heterosiklik

Major depression, Mirtazepine memblok smoking cessation reseptor α2 prasinaptik. (bupropion), sedation Yang lain belum jelas (mirtazepine) Menghambat MAO A Major depression dan MAO B unresponsive to

Extensive hepatic metabolism; CYP2D6 inhibition (bupropion)

Lowers seizure threshold (amoxapine, bupropion); sedation and weight gain (mirtazepine)

Hypertension with tyramine and sympathomimetics Serotonin syndrome with SSRIs Waktu paruh sangat panjang

Hypotension , insomnia

MAO Inhibitors

Memblok tanspoter 5HT

other drugs