Satuan Acara Pengajaran13.pdf

SATUAN ACARA PENGAJARAN





MATAKULIAH KODE/SKS SEMESTER PERTEMUAN DOSEN MATERI

: DASAR-DASAR FARMAKOLOGI MOLEKULER : 2 SKS :VI : 12 : BESSE HARDIANTI,M.Pharm.Sc,Apt. :RESEPTOR INTI SEBAGAI TARGET AKSI OBAT

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI (STIFA) MAKASSAR 2016

RESEPTOR INTI SEBAGAI TARGET AKSI OBAT KompetensiUtama

:

Mampu dalam penguasaan dan menguasai

pemahaman konsep teoritis dan menjelaskan tentang mekanisme aksi obat dalam tubuh pada tingkat molekuler yaitu transduksi signal dan mekanisme aksi obat pada berbagai target aksi obat KompetensiPendukung : 1. Memiliki penguasaan dan keterampilan bidang bahasa asing dan teknologi informasi. 2.

Mampu

mengembangkan

diri

dalam

pengembangan obat dan sediaan bahan alam. Kompetensi Lainnya

:

Mampu untuk memotivasi dan memfasilitasi masyarakat.

Sasaran Belajar (TIU)

:

Mampu menjelaskan dan memahami Mekanisme kerja obat pada Reseptor Inti (Intraselluler) sebagai Target Aksi Obat

Materi Pembelajaran : -

Dosen

Ligan yang berperan pada Reseptor Intraseluler Mekanisme transduksi Signal pada interaksi ligan dengan reseptor Inti Aksi Obat pada Reseptor Glukokortikoid, Reseptor PPAR, dan Reseptor Estrogen

: Besse Hardianti,M.Pharm.Sc.,Apt

Reseptor in+ (nuclear receptor) Nuclear Receptor



Pathway maps Transcription_Androgen Receptor nuclear signaling



Reseptor in+ (nuclear receptor) ² Berada di dalam sel (sitoplasma) atau di nukleus à ak+vitasnya berada di dalam in+ à ak+vitas utama : regulasi transkripsi gen ² Ligan untuk reseptor ini umumnya berbobot molekul kecil (< 1000 dalton), bersifat lipofilik, mudah masuk ke dalam sel untuk mencapai reseptor-nya ² Contoh ligan : hormon glukokor+koid, vitamin D, asam re+noat, dan hormon +roid, dll.

Classifica(on - subfamilies

•  Subfamilies

–  Type I: Steroid receptors •  undergo nuclear transloca(on upon ligand ac(va(on •  bind as homodimers to inverted repeat DNA half sites, –  Type II: RXR heterodimers SHR •  retained in the nucleus regardless of the presence of ligand •  usually bind as heterodimers with RXR to direct repeats. RXR –  Type III: orphan NRs •  dimeric orphan receptors •  Monomeric orphan receptors •  Half receptors

SHR

?R



Altern. class. •  Evolu0onary analysis of the receptors has led to a subdivision in six different subfamilies





Lokasi Reseptor



Reseptor steroid Steroid ? •  Senyawa lipid yang memiliki 3 cincin sikloheksan dan 1 cincin siklopentan à contoh ? •  kolesterol, hormon estrogen, testosteron, kor9koid, dll

Kor9kosteroid ? Steroid yang disintesis dan dilepaskan oleh cortex adrenal : ada 2 : glukokor9koid dan mineralokor9koid Pada manusia: glukokor9koid utama adalah kor9sol/ hidrokor9son (pada 9kus: kor9kosteron), dan mineralokor9koid utama adalah aldosteron



Mekanisme kerja Gluko dan mineral (Kortokoid)







• 

• 

Bagaimana steroid bekerja ?

Steroid (glukokor.koid, mineralokor.koid) bekerja dengan cara berikatan dengan reseptornya à suatu reseptor intraseluler à meregulasi transkripsi gen à mRNA à protein tertentu à mempengaruhi fungsi sel tertentu

Reseptor steroid jika sedang .dak berikatan dgn ligan à bisa terdapat di dalam nukleus atau berada di luar nukleus dengan berikatan dengan suatu protein chaperon (pengantar), yaitu heat shock proteins (hsps)



Issues and Resolu,ons •  Descrip,on of the issue •  How was it resolved? •  What and how did it impact the project? –  Time –  Cost –  Other

Timeline Date 1

Date 3

Date 2

Date 4



Looking Ahead



Appendix •  Budget •  Design documents •  Marke6ng plan •  Supplemental documents •  Contact informa6on









PPAR receptor



Bioac&ve lipids and their nuclear receptors

Contoh Soal A. TIPE SOAL ISIAN Reseptor yang berada dalam sel dikenal sebagai (1)………, aktifitas utamanya adalah sebagai (2)……….., dengan ciri-ciri (3)………,……..,…………Contoh Ligannya adalah (4)……..,……,……, dan………. Reseptor ini dibagi atas 3 subtipe yaitu (5)……,…..,………. B. TIPE SOAL ESSAI 1. Tuliskan Jenis kelompok ligan, nama ligan dan nama reseptornya. 2. tuliskan definisi A, B, C dan D berdasarkan gambar dibawah ini, dan Jelaskan mekanisme kerjanya.







ate 2

3. Jelaskan perbedaan hasil evaluasi reseptor inti yang terdapat pada pria dan wanita berdasarkan gambar dibawah ini.

Date 4

4. Jelaskan efek dari obat anti estrogen yang anda ketahui. 5. Jelaskan apa yang anda ketahui mengenai reseptor PPAR gamma ?