Resumen I Unidad.docx

    

   

  

 

ABSORCIÓN: Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimiento central. BIODISPONIBILIDAD: Fracción de una dosis de fármaco que llega a su sitio de acción. EFECTO DE PRIMER PASO: Disminución de la biodisponibilidad a causa del metabolismo hepático del fármaco antes de llegar a su sitio de acción. Mayor absorción cuando está no ionizado y más lipófilo. Cualquier factor que acelere el vaciamiento de lestómago, apresurará la absorción del fármaco, porque en el intestino, la rapidez de absorción es mayor que en el estómago.

Aumenta la absorción cutánea y el tiempo es más lento si el fármaco está en un medio oleoso. Bolo: Pequeño volumen de fármaco administrado con gran rapidez. Elementos que rigen la rapidez de llegada y la cantidad de fármaco que se distribuye: GC, corriente sanguínea regional, permeabilidad capilar y el volumen hístico. DISTRIBUCIÓN: Proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación a los diferentes órganos y tejidos corporales, pasando a través de las membranas biológicas, lo que le permite alcanzar el sitio donde ejerce su acción, llegar a sitios donde se almacena o alcanzar los órganos donde será metabolizado. REDISTRIBUCIÓN: Movimiento del fármaco desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares (músculos, vísceras y grasa). Competencia por sitio I Albúmina: Warfarina, naproxeno, sulfas, furosemida, glibenclamida, ácido valpróico. Grado de unión a PP: 1. Escaso: Digoxima 2. Intermedio: Dicloxacilina, Penicilina G, Heparina 3. Alto: Ibuprofeno, Naproxeno, Clindamicina 4. Muy alto: Diazepam Atorvastatina - OATP1B1 – MDR1 Valsartan – OATP1B3 – MDP2



        



    

Coeficiente de extracción: 1. Bajo (<0.3): Diazepam, >UPP, flujo independiente 2. Intermedio: N acetilsalicílico (aspirina) 3. Elevado (>0.7): Lidocaína,
    

       

 

Cuando las concentraciones de fármaco necesarias son más bajas que la Km, el Cl es constante y el proceso de eliminación es una cinética de primer orden. Deficiencia de FMO3: Sx. De olor a pescado. UGT1A1: Glucuronidación de la bilirrubina SULT1A1: Más importante VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: El volumen hipotético del líquido corporal en el que tendría que haberse disuelto el fármaco para alcanzar la misma concentración que en el plasma. Relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con su concentración plasmática. ESTADO DE EQUILIBRIO: La eliminación será igual a la tasa de disponibilidad. Después de 4 vidas medias. SEMIVIDA O VIDA MEDIA: Tiempo necesario para que se reduzca la concentración plasmática del fármaco en 50%. 3 características de los fármacos al evaluar el efecto: Intensidad, Duración y Frecuencia. BIOFASE: El medio donde un fármaco está en posición de interactuar con la célula sin que intervengan barreras. Lugar donde el fármaco ejerce su acción. Requisitos de un receptor: Reconocimiento y transducción. Acción farmacológica: modificación que produce un fármaco en las funciones celulares. Efecto farmacológico: manifestación, observable o medible, o consecuencia, de la acción del fármaco. TIPOS DE RECEPTORES 1. Tipo 1: Canales iónicos por ligando - milisegundos 2. Tipo 2: Proteínas G - segundos 3. Tipo 3: Ligados a cinasas - minutos 4. Tipo 4: Intracelulares – horas Interacciones Farmacológicas: Incompatibilidad in vitro de 2 fármacos donde se inactivan ambos. Interacciones Farmacocinéticas: Se altera la absorción, distribución, biotransformación o excreción.

 

Interacciones Farmacodinamicas: Agonistas, antagonistas, agonistas inversos. RAM o A: Dependientes del medicamento y de la dosis. o B: No dependientes del medicamento, dependientes del paciente. o C: Relacionadas al tiempo de uso y dosis, exposición prolongada. o D: Relacionadas con el tiempo de exposición. o E: Suspensión del medicamento. o F: Fallo inesperado de una terapia.