Relajantes Musculares

RELAJANTES MUSCULARES LUISA NIEBLES HILDA ORTEGA NATALY OSPINA

UNIÓN NEUROMUSCULAR

LUISA NIEBLES C

AGENTES DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR • DESPOLARIZANTES - Bloqueo de fase I - Bloqueo de fase II • NO DESPOLARIZANTES

RELACIONES ENTRE ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD

Amonio cuaternario Acetilcolina

Succinilcolina

Galamina

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES • Semejan físicamente a la acetilcolina • Actúan como agonistas • No son metabolizados por la acetilcolinesterasa • Producen el BLOQUEO DE FASE I o bloqueo despolarizante clásico

Bloqueo de Fase II • Bloqueo de desensibilización, bloqueo doble • Se ve como complicación del uso de dosis fraccionadas de succinilcolina • Desensibilización de los receptores • Bloqueo de conductos

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES • Actúan como antagonistas • Bloqueo competitivo de receptores posunionales • No se desarrolla potencial en la placa terminal

Características farmacológicas singulares • Efectos adversos autónomos: Tubocurarina Ganglios autónomos Metocurina Pancuronio Galamina

Receptores muscarínicos vagales en nodo sinusal

• Liberación de Histamina: tubocurarina, metocurina, atracurio y mivacurio • Eliminación hepática: - Pancuronio, vecuronio y rapacuronio se metabolizan en el higado excreción biliar - Vecuronio y rocuronio • Excreción renal: metocurina y galamina • Conveniencia para la intubación

• Opciones para evitar fasiculaciones Se administra de 10-15% de la dosis de intubación de un relajante no despolarizante 5 min antes de lasuccinilcolina

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FACTORES QUE AFECTAN A LOS RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES Temperatura Equilibrio acido básico Anormalidades de los electrolitos Edad Interacciones con medicamentos Enfermedades concomitantes Grupos musculares

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

HILDA YANETH ORTEGA DIAZ

FARMACOS DESPOLARIZANTES SUCCINILCOLINA H 3C H 3C

0

0

CH3

NCH2CH2OCCH2CH2COCH2CH2N

CH3 CH3

H 3C Acetilcolina

La succinilcolina único agente despolarizante de utilidad clínica, está constituida por dos moléculas de ACh unidas “espalda por espalda” a nivel de sus mitades acetatos

CINETICA Y MECANISMO DE ACCION Una vez inyectada se distribuye por todo el organismo En la circulación la mayor parte se metaboliza por seudocolinesterasa plasmática Solo una fracción llega a la unión neuromuscular Se fija al los receptores despolarizando la membrana

Inicio de acción 30-60 seg. Despolarización Prolongada por SCC Al inicio de su acción hay fasciculaciones Inexitabilidad de la membrana Profunda relajación muscular Excreción por filtración glomerular

BIOTRASFORMACION

SUCCINILCOLINA

PSEUDOCOLINESTERASA PLASMATICA

ACIDO SUCCINICO

COLINA

Disminuida en hepatopatias graves, desnutridos y por algunos medicamentos

PRESENTACION DE LA SUCCINILCOLINA QUELICIN ® FRASCO AMPOLLAS DE 10 mg QUE TRAE 100 mg /ml DOSIS IV: 1-2 mg/kg IM: 2.5-4 mg/kg DURACION DE ACCION: 3-5 min

USOS EN ANESTESIA

 Debido a su inicio rápido y duración corta es

utilizado en procedimientos breves

 Sigue siendo el relajante preferido cuando la

necesidad de intubación conlleva riesgo de aspiración del contenido gástrico

INTUBACION RAPIDA

EFECTOS ADVERSOS fASCICULACIONES Y MIALGIAS

Atropina: Niños 0.02 mg/Kg

EFECTOS CARDIOVASCULARES

Adultos 0.04 mg/Kg

AUMENTO DE LA PIC AUMENTO DE LA PRESION INTRAGASTRICA HIPERPOTASEMIA PARALISIS PROLONGADA ELEVACION DE LA PRESION INTRAOCULAR

Profiláctico

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

RELAJANTES NO DESPOLARIZANTES

CONTRAINDICACIONES  Pacientes con seudocolinesterasa atípica sean

homo o heterocigotos.

 Usarlo con precaución o no usarlo en ptes politraumatizados, quemados, en hepatopatias graves, hipotermia, desequilibrios hidroelectrolíticos, historia familiar o personal de hipertermia maligna.

 Embarazo por niveles bajos de seudocolinesterasa plasmática.

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES O BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES COMPETITIVOS NATALY OSPINA G.

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES (RMND) Son antagonistas competitivos de la Ach.

CLASIFICACION DE RMND BENZILISOQUINOLI NAS ESTRUCTURA QUIMICA AMINOESTEROIDES

Liberan histamina No E. Vagolíticos Tubocurarina, Atracurio, Cisatracurio, Mivacurio, Doxacurio No liberan histamina Si E. Vagolíticos Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Rapacuronio, Pipecuronio.

DURACION DE ACCION: 1.MUY CORTA: < De 8min. RAPACURONIO 2.CORTA: De 8 a 20min. MIVACURIO 3.INTERMEDIA: VECURONIO, ATRACURIO, CISATRACURIO, ROCURONIO, TUBOCURARINA 4.PROLONGADA: > de 50min. PANCURONIO, PIPECURONIO, DOXACURIO

BENZILISOQUINOLINAS TUBOCURARINA=TUCURIN (I)

BENZILISOQUINOLINAS ATRACURIO=TACRIUM (I)

BENZILISOQUINOLINAS cisATRACURIO=NIMBIUM (I)

BENZILISOQUINOLINAS MIVACURIO=mivacrim (C)

AMINOESTEROIDES VECURONIO (I)

AMINOESTEROIDES ROCURONIO=Esmeron (I)

RMND INDICACIONES

potencializadores

Normas para reversión

Intubación Endotraqueal Procedimientos Qx cortos y largos UCI: SDRA, Estatus asmático, epiléptico, Tétanos.

Antibióticos (Aminoglicosidos, Tetraciclinas) Anestésicos locales Bloq de canales de Ca Hiper Mg, Hipo K, Ca, Termina Acidosis Antes de extubar Adecuada: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos; apretar la mano durante 5 seg, maseteros.

REVERSION POR USO DE RMND ANTICOLINESTERASICOS

↑Vida ½ Ach Desplazamiento de RMND

Sitios activos de Enzima: +Sitio Anionico +Sitio Esterásico

Sitio de acción

Degrada Ach

RMND

CLASIFICACION

NEOSTIGMINA

Dosis: 0.05 – 0.07 mg/kg IV (máximo 5 mg) con atropina 0.01 mg/kg

EDOFRONIO  Su eliminación es hepática y renal

Acción muy breve para antagonizar bloqueo neuromuscular.  Influye el relajante muscular empleado y el grado de bloqueo.  Su uso no es muy común  Ampollas de 10 mg  DOSIS: 0.5 a 1.0 mg/Kg