Relajantes

Relajantes musculares y analgésicos opioides

Noemí Gómez Lídia Farrarons

Analgésicos opioides ► Substancias

naturales o sintéticas con efecto análogo a la morfina ¾Fentanilo ¾Sufentanilo ¾Alfentanilo ¾Remifentanilo

Características ► Agonistas

puros relativamente selectivos ► Se diferencian por afinidad receptor ► Analgésicos estándar ► Combinar con hipnóticos y sedantes ► Facilitan intubación orotraqueal ► Antagonista completo: Naloxona

Fármacodinámica ► Unión

reversible a los receptores opioides(μ (μ1, μ2) ,κ, δ, σ) ► Analgesia (μ1), depresión respiratoria ( μ2 ) ► Supraespinal, espinal y periférica (μ1) ► Espinal, depresión respiratoria ( μ2 ) ► Κ: Analgesia espinal y sedación ► δ, σ: No traducción clínica

Fármacocinética (I) y Sufentanilo: ¾Duración breve ¾Metabolización hepática y renal ƒ Alfentanilo ¾Efecto máximo1 minuto ¾Inactivación hepática, excreción renal ► Fentanilo

Fármacocinética (II) ƒ

Remifentamilo ¾Efecto rápido y corto ¾Menor volumen de redistribución. Mejor dosificación sin riesgo acumulación ¾Inactivación por hidrólisis inespecífica

Efectos secundarios (I) ► Centrales:

o Depresión respiratoria o Inhibición centro de la tos o Rigidez musculatura esquelética y bronquial ► CV:

o Disminución FC, tono venoso, R vascular periférica, P arterial y consumo O2 miocárdio

Efectos secundarios (II) ► Miosis ► Inhibición

motilidad intestinal ► Aumento P conducto biliar ► Liberación histamina ► Efecto proemético ► Prurito ► Dependencia

Características principales de un buen relajante muscular ► rápido

inicio de acción ► ausencia de efectos hemodinámicos colaterales ► recuperación confiable

Relajantes musculares que actúan interfiriendo el funcionamiento normal de la transmisión neuromuscular en forma transitoria y reversible ► Su uso durante una anestesia general depende de diferentes factores: ► drogas

ƒ ƒ ƒ

tipo procedimiento quirúrgico técnica anestésica características del paciente

Fisiología de la contracción muscular ►

Unión neuromuscular o placa motora :

El potencial de acció acción llega all terminal nervioso

liberació liberación de acetilcolina (Ach (Ach))

Ach+R Ach+R postsiná postsinápticos nicotí nicotínicos

Alteració Alteración de la permeabilidad de la membrana de la fibra muscular

Potencial de acció acción que permite la activació activación de la contracció contracción muscular

Acetilcolinesterasa separa mediante hidró hidrólisis la Ach para evitar una despolarizació despolarización prolongada

Clasificación de los relajantes musculares: ►

Despolarizantes : Semejan la acción de la Ach en la unión neuromuscular

Succinilcolina ►

No despolarizantes : Compiten con la Ach en la unión neuromuscular. Acción Larga : Curare Pancuronio (Pavulón) Acción Intermedia : Atracurio (Tracrium) Vecuronio (Norcuron) Rocuronio (Esmerón) Cisatracurio (Nimbex) Acción Corta : Mivacurio (Mivacron)

RM DESPOLARIZANTES ► Succinilcolina

:

ƒ utilidad en casos especiales por su rápido inicio y corta duración ƒ principal indicación es para facilitar la intubación traqueal en forma rápida ƒ niños su uso debe ser más cauteloso por la posibilidad de hiperkalemia en distrofias musculares ocultas y de gatillar hipertermia maligna ƒ efecto bloqueador por desensibilización

Efectos contralaterales ► bradicardia

(especialmente en niños) ► fasciculaciones ► dolores musculares posteriores ► aumento de la presión intraocular, intragástrica e intracraneal ► aumento del potasio plasmático ► acción prolongada en el caso de pseudocolinesterasa atípica ► desencadenante de hipertermia maligna

RM NO - DESPOLARIZANTES ► Unión

competitiva al receptor nicotínico postsináptico, actuando una sola molécula con el receptor, a diferencia de lo que ocurre normalmente con la Ach (se unen 2 por cada receptor) ► Por su mecanismo de acción, estas drogas no tienen los mismos efectos colaterales que la succinilcolina por lo que su efecto de acción es más lento, tienen un mayor tiempo de duración lo que las hace más aptas para su uso en procedimientos que requieren uso prolongado de relajación muscular como cirugías prolongadas