Adrenérgicos: Q.f: Arturo Huaranga Tanta Alumnas: Galindo Salinas, Melanie Montañez Liu, Brenda Rocca Vite, Luisa María

ADRENÉRGICOS Q.F: Arturo Huaranga Tanta ALUMNAS:  GALINDO Salinas, Melanie  MONTAÑEZ Liu, Brenda  ROCCA Vite, Luisa María

¿QUÉ SON?

• Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina)

CARACTERÍSTICAS DE LAS CATECOLAMINAS

Funciones de las Catecolaminas

Noradrenalina:

Adrenalina:

Dopamina:

• Somnolencia

• Moviliza las reservas de glucógeno hepático y muscular

• Comportamiento de cognición • Actividad motora

• Aumentar la tensión arterial y el ritmo cardiaco

• Motivación

• Estimulación al cerebro para la producción de dopamina

• Atención

• Depresión • Aumenta el estado de vigilia (estado de alerta)

• Aprendizaje

Efectos de la Dopamina Exceso • Parkinson Deficiencia

• Psicosis

• Adicciones • Autismo • Esquizofrenia

Desbalance

Receptores alfa

RECEPTOR

α1

UBICACIÓN

Postganglionar

Preganglionar α2

Postganglionar

ACCIÓN

•Contracción del musculo liso. •Vasoconstricción de vasos sanguíneos.

•Inhibición de la liberación de insulina. •Inducción a la liberación del glucagón •Contracción de esfínteres gastrointestinales.

Agonista -Estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis.

α1

Agonista

α1

• Metoxamina • Metilnorepinefrina • Oximetazolina • Fenilefrina

Agonista

α2

Inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático.

Son usados como antihipertensivos, sedantes, tratamiento de la abstinencia del licor y opio.

Agonista

• • • • •

Clonidina Guanfacina Guanabenzo Guanoxabenz Guanetidina

α2

ÓRGANO

α1

EFECTO

Arteriola

Vasoconstricción

Vejiga

Relajación

Ojo y piel

Relajación

Hígado

Glucogenolisis y gluconeogénesis

Páncreas

Disminución de la secreción de insulina

Vasos sanguíneos

Contracción

α2

Receptores beta

Receptor

Ubicación

β1

Postganglionar (predominio en el corazón)

Gasto cardíaco Frecuencia cardiaca

β2

Preganglionar Postganglionar (predominante en músculos lisos)

•Relajación muscular •Dilatación del músculo esquelético.

Tejido adiposo

•Estimulación de la lipolisis en el tejido adiposo.

β3

Acción

Agonista B1 Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca.

Agonista b1

Dobutamina:

-Insuficiencia cardíaca grave. -Infarto de Miocardio -Desarrolla Tolerancia

-Anorexia – Dificultad respiratoria -Vómitos

Agonista b2 Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso.

Ca

Agonista b2 Isoproterenol (β1 y β2)

• • • • •

Relaja el músculo Liso

Disminuye la presión Diastólica. Taquicardia Bochornos Palpitaciones

ÓRGANO

β1

β2

β3

EFECTO

Bronquio

Aumento de la frecuencia Conducción Contractilidad Relajación

Musculo liso

Relajación

Útero

Relajación

Tubo digestivo

Relajación

Hígado

Glucogenolisis

Vasos sanguíneos

Dilatación

Tejido adiposo

Lipolisis

Corazón

Dopaminérgicos

RECEPTOR

UBICACIÓN

ACCIÓN

D1 ( D1 Y D5)

Postganglionar ( fibras muscular lisa de algunos vasos sanguíneos )

Activan : la enzima adenilciclasa Vasodilatación

Inhiben : la enzima adenilciclasa D2 (D2,D3,D4)

Terminaciones simpáticas postganglionares

•(inhibición de la noradrenalina)

•Disminución de actividad simpática.

Dopaminérgicos

ÓRGANO

EFECTO

Arterias coronarias

Relajación

Arterias renales

Relajación

Arterias mesentéricas

Relajación

Arterias viscerales.

Relajación

Efedrina

Efedrina ES UN AGONISTA ADRENÉRGICO MIXTO SU ACCIÓN TERAPÉUTICA SE ENCARGA DE BRONCODILATADOR ADRENÉRGICO , VASOPRESOR

EJEMPLOS:

1- ESTIMULA LOS RECEPTORES BETA 2 ADRENÉRGICOS EN LOS PULMONES PARA RELAJAR EL MÚSCULO LISO BRONQUIAL ; ALIVIA EL BRONCOESPASMO.

2- COMO VASOPRESOR ACTÚA EN LOS RECEPTORES BETA 1 ADRENÉRGICOS EN EL CORAZÓN Y AUMENTA LA FUERZA DE CONTRACCIÓN , ESTA ACCIÓN AUMENTA EL GASTO CARDÍACO Y ELEVA LA PRESIÓN ARTERIAL

MECANISMO DE ACCION DE ADRENERGICOS

Na

Tirosina Na

La Tirosina se transporta al interior del axón de una neurona adrenérgica mediante un transportador unido al sodio

Tirosina DOPA

la tirosina se hidroliza a dihidroxifenilalanina (DOPA) por acción de la tirosina hidroxilasa

DOPA

Dopamina

La DOPA se descarboxila luego por la acción de la dopa descarboxilasa para formar dopamina

Dopamina

La dopamina se transporta luego a las vesículas Este sistema de transporte se bloquea por la reserpina La dopamina se hidroxila por la dopamina beta hibroxilasa para formar nordrenalina

RESERPINA

Dopamina

La dopamina se transporta luego a las vesículas Este sistema de transporte se bloquea por la reserpina La dopamina se hidroxila por la dopamina beta hibroxilasa para formar nordrenalina

Dopamina

Noradrenalina

La dopamina se transporta luego a las vesículas Este sistema de transporte se bloquea por la reserpina La dopamina se hidroxila por la dopamina beta hibroxilasa para formar noradrenalina dentro de la vesícula

Potencial de acción

Ca

Dopamina

Ca Noradrenalina

Cuando llega un potencial de acción , se desencadena la entrada de iones de calcio desde el liquido extracelular al interior del axón

Ca Ca Ca Noradrenalina

El aumento de calcio dentro del axón, da lugar a que las vesículas se fusionen con la membrana celular y expulsen su contenido de noradrenalina (exocitosis) hacia la hendidura sináptica

La noradrenalina liberada se une a los receptores post sinápticos sobre el órgano efector o bien a los receptores pre sinápticos sobre la terminación nerviosa

Ca Ca Ca Noradrenalina

Receptor pre sináptico

Receptor post sináptico

En el sistema nervioso simpático pueden distinguirse los receptores adrenérgicos

Ca Ca Ca Noradrenalina

Receptor adrenérgico

Receptor adrenérgico

Ca Ca Ca Noradrenalina

Receptor adrenérgico

Receptor adrenérgico

El receptor alfa 1 se encuentra en el membrana post sináptica de los órganos efectores

Ca Ca Ca Noradrenalina

Receptor adrenérgico

receptor α1

El receptor alfa 1 se encuentra en el membrana post sináptica de los órganos efectores

Ca Ca Ca Noradrenalina

Receptor adrenérgico

receptor α1 receptor α1

Noradrenalina

receptor α1

receptor α1

Noradrenalina

receptor α1

Membrana celular

La noradrenalina se une al receptor alfa 1, activa la proteína G, que a su vez se une a la fosfolipasa C , lo que da lugar a la producción de 1,4,5- trifosfato inositol y diacilglicerol a partir del fosfatidil inositol de la membrana celular

El 1,4,5- trifosfato inositol se une a su receptor en la membrana del retículo endoplasmático e inicia la liberación de calcio hacia el citoplasma

Noradrenalina

receptor α1

Membrana celular

El calcio y el diacilglicerol activan a la proteina kinasa C El calcio se une a la calmodulina desencadenando la contracción del musculo liso

Noradrenalina

receptor α1

Cambios en la celula

Contracción musculo liso

El receptor alfa 2 se encuentra en las terminaciones nerviosas pre sinápticas y en otras células como las células beta pancreáticas Ca Ca Ca Noradrenalina

receptor α2

receptor α1

El receptor alfa 2 se encuentra en las terminaciones nerviosas pre sinápticas y en otras células como las células beta pancreáticas (liberación de insulina) Ca Ca Ca Noradrenalina

receptor α2

receptor α1

la estimulación del receptor alfa 2 supone una retroalimentación negativa e inhibe la liberación de noradrenalina , esto actúa como un modulador local para reducir la producción de noradrenalina cuando la actividad simpática es elevada La activación del receptor alfa 2 disminuye la producción de AMP cíclico, y esto inhibe la liberación posterior de noradrenalina

receptor α2 Noradrenalina

receptor α1

Noradrenalina

Al unirse la noradrenalina al receptor alfa 2 activa a la proteína G , la cual inactiva a la adenil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc

El receptor beta se encuentra en la membrana post sináptica

Ca Ca Ca Noradrenalina

receptor α2

receptor β

Ca Ca Ca Noradrenalina

receptor α2

β-3

Tejido adiposo

lipolisis

receptor β receptor α1

Al unirse la noradrenalina al receptor beta, estimula a la proteína G Ca Ca Ca

receptor α2 Noradrenalina

receptor β receptor α1

Noradrenalina

Al unirse la noradrenalina al receptor beta activa a la proteina G , la cual activa a la adenil ciclasa, que a su vez produce un aumento del segundo mensajero intracelular AMPc

El AMPc activa al proteina quinasa, la que a su vez fosforila la proteína, lo que desencadena la respuesta celular Noradrenalina

El AMPc activa al proteina quinasa, la que a su vez fosforila la proteína, lo que ocasiona el aumento de calcio intracelular

adrenalina Noradrenalina

Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo

Fármacos colinérgicos

Receptores estimulados por acetilcolina

Fármacos adrenérgicos

Receptores estimulados por noradrenalina o adrenalina

Simpaticomimético

Actúan sobre el receptor y lo activan

simpaticolítico

Bloquean la acción del neurotransmisor sobre el receptor

Bibliografía: • https://www.youtube.com/watch?v=nf3meaeXJw8 • http://www.medynet.com/hta/manual/tensio13.htm • http://es.slideshare.net/Ichel1/agonistas-de-receptoresadrenergicos • http://www.slideshare.net/angelr105/farmacologa-adrenergicos • http://es.slideshare.net/joelito_pepino/farmacologa-respiratoriabroncodilatadores-antitusgenos-y-expectorantes • http://www.slideserve.com/adora/farmacos-simpaticomimeticos-oadrenergicos-farmacos-simpaticoliticos-o-bloqueadoresadrenergicos/?utm_source=slideserve&utm_medium=website&ut m_campaign=auto%20related%20load

¡GRACIAS!