Paracetamol

PARACETAMOL

Conocido como Acetaminofén (Acetaminophen).

Farmacología.-. Tiene propiedades analgésicas (dolor) y antipiréticas (fiebre). El acetaminofén actúa en el hipotálamo y permite vasodilatación periférica; lo que hace efecto en sistemas respiratorio y cardiovascular. No interviene con la protrombina (no es anti-agregante plaquetario). Produce analgesia y antipirésia por un mecanismo similar al de los salicilatos, sin embargo no tiene actividad uricosurica.

Química.- Es soluble enagua y alcohol. Es un derivado no opiáceo del paraaminofenol el cual produce analgesia y antipirésia.

Estabilidad.-Debe permanecer en temperaturas menores a 40°C, preferentemente de15 a 30°C. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo.

Indicaciones:

Se usa principalmente en casos de dolor (medio y moderado) y en casos de fiebre (uso principalmente pediátrico); no tiene efectos antirreumáticos .Es útil cuando está contraindicado el uso de salicilatos.

Dolor: De cabeza, migraña, migraña tensiónal, dolor del sistema músculo esquelético y articulaciones (osteoartritis).

Fiebre: En todas las fiebres y febrículas. En enfermedades virales (varicela, influenza). Se prefiere sobre la aspirina en uso pediátrico y en adolescentes (menos de 12 años), ya que los salicilatos están asociados al síndrome de Reyé.

Indicaciones: Analgésico. Antipirético.

Efectos secundarios:

Es un medicamento relativamente no tóxico en dosis terapéutica. Se ha llegado a reportar afecciones dermatológicas, edema laríngeo (inflamación de la laringe), reacciones anafilácticas, y hasta algunas enfermedades hematológicas (trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, pancitopenia). Produce una baja incidencia de irritación gástrica, erosión o sangrado como lo hacen los salicilatos. Reacciones de hipersensibilidad inmediata, erupción cutánea, neutropenia, pancitopenia, necrosis hepática, necrosis túbulo renal, hipoglucemia.

Contraindicaciones:

Embarazo y lactancia, Fenilcetonuria, anafilaxia, periodos asmáticos, hipersensibilidad a aines; Algunas enfermedades pulmonares, cardiacas, hepáticas y renales. Hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedad hepática. Insuficiencia renal grave.

Precauciones:

Se debe de dar con cuidado en pacientes con problemas de hígado, riñón (2). En pacientes con trastornos de la coagulación o en tratamiento con anticoagulantes.

Interacciones:

La ingesta de alcohol, el uso de anti convulsionantes (barbitúricos, Fenitoína, Carbamazepina) y la terapia con Isoniacid incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. El Probenecid puede modificar la vida media del paracetamol . El uso crónico con Anticoagulantes orales (cumarinas y derivados del indandión) potencializa el efecto anticoagulante. Se debe considerar que la acción concomitante con Fenotiazinas puede causar hipotermias severas. El riesgo de hepatotoxicidad al paracetamol aumenta en pacientes alcohólicos y en quienes ingieren medicamentos inductores del metabolismo como: fenobarbital, Fenitoína y Carbamazepina. Aumenta el efecto de anticoagulantes orales.

Sobredosis: Ingestión desde 10 a 15 gr en adultos).Puede causar daño tisular (tejidos), como necrosis hepática y necrosis renal tubular, azoemia. Se ha llegado a reportar daño pancreático así como necrosis miocardica y pericarditis, edema cerebral .

Sintomatología:

Dolor abdominal, nausea y vomito después de 2-3 horas de la ingesta del fármaco; cianosis en piel y mucosas.

Antídoto: Debe ser aplicado de forma inmediata (primeras 8-16 horas). En los primeros 20 minutos se recomienda lavado gástrico con emésis inducida por jarabe de Ipecacuana. El tratamiento es sintomático incluyendo medidas de soporte. Antes de las 16 horas de ingestión, el fármaco de primera elección es la Acetilcisteína en dosis de 140 mg/kg seguida de 70 mg/kg c/4hrs por 17dosis; de segunda elección son la Metionina o la cisteamina.

Farmacocinética:

Absorción:

Se absorbe completamente por tracto gastrointestinal, de 10 a 60 minutos después de la administración oral, pero los alimentos disminuyen su absorción. La absorción se ve disminuida en individuos vegetarianos.

Distribución:

Se une en un 25% de las proteínas plasmáticas. Cruza barrera placentaria y se encuentra en leche materna.

Vida media.- La vida media varia de 1 a 3 horas.

Eliminación.- Se metaboliza en hígado y se elimina por vía urinaria.

Posología:

Adultos:

Oral.- 250 a 500 mg cada 4 ó 6 horas. La dosis máxima no debe exceder de 2.0 g en 24horas y el tratamiento no se debe prolongar por más de 5 días. Rectal.- 300 a 600 mg cada 4 ó 6horas. La dosis máxima no debe exceder de 2.0 g en 24 horas y el tratamiento no se debe prolongar por más de 5 días.

Pediátrico: Oral.- 40 a 480 mg, según la edad y peso corporal. Menores de 3 meses: 40 mg /dosis. Entre 4 y 11 meses: 80 mg / dosis. Entre 12 y 23 meses: 120 mg / dosis. Entre 2 y 4 años: 160 mg / dosis. Entre 4 y 6 años: 240 mg / dosis. Entre 6 y 9 años: 320 mg / dosis. Entre 9 y 11años: 400 mg / dosis. Entre 11 y 12 años: 480 mg / dosis. Dosis cada 4 ó 6 horas. No deben de administrarse más de 5 dosis en 24 horas ni durante más de 5 días. También puede usarse 10mg/kg de peso corporal por dosis.

Rectal: Niños de 6 a 12 años: 300 mg cada 4 ó 6 horas.

Bibliografía: 1. PLM. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. México: Thomson Healthcare. 2001: 1288-1289,2070,2197.