Obat Anti Tuberkulosis Dan Makrolida

OBAT ANTI TUBERKULOSIS & MAKROLIDA Kelompok necel Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman

BAB I PENDAHULUAN





TBC 

penyakit infeksi kuman tahan asam Mycobacterium tuberculosis

Pengobatan penyakit TBC masih merupakan permasalahan dan tantangan dalam bidang kemoterapi Faktor penyulit:  Daya tahan host  Daya bakterisid obat rendah

 Resistensi bakteri  Efek samping obat  AIDS

Makrolid adalah golongan antibiotic dengan suatu struktur makrosiklik lakton  Eritromisin merupakan obat pertama yang digunakan di klinik baik sebagai obat pilihan dan sebagai obat alternative terhadap penicillin pada individu yang alergi terhadap antibiotic β-laktam  Lainnya: klaritromicin, azitromicin, diritromicin 

Bab ii tinjauan pustaka



Oat

obat lini pertama (RHZES) obat lini kedua (fluorokuinolon, sikloserin, etionamid, amikasin, kanamisin, kapreomisin, dan paraaminosalisilat)



Makrolida : mempunyai cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya  eritromisin, spiramisin, roksitromisin dan klaritomisin, azitromisin, diritromisin, dan telitromisin

Obat tuberkulostik

rifampisin 

 



derifat semisintetik rifamisin B yang merupakan salah satu anggota kelompok antibiotik makrosiklik yang disebut rifamisin Sediaan: kapsul 150 mg & 300 mg. tablet 450 mg & 600 mg, suspensi 100 mg/5 ml menghambat pertumbuhan berbagai kuman kokkus gram positif dan gram negatif, beberapa bateri enteric, mikobakteri dan Chlamydia menghambat transkripsi yaitu dengan menghambat DNA dependent RNA polymerase dari mikobakteria dan mikorganisme lain dengan menekan mula terbentuknya (bukan pemanjangan rantai dalam sintesis RNA

rifampisin per oral  kadar puncak dalam plasma setelah 2-4 jam, dosis tunggal sebesar 600 mg  kadar sekitar 7 µg/ml  Asam para aminosalisilat memperlambat absorbsi rifampisin  deasetil rifampisin terbentuk secara penuh dalam 6 jam  Efek nonterapiruam kulit, demam, mual dan muntah, flu like syndrome, nefritis interstitial, nekrosis tubuler akut dan trombositopenia  PAS  menghambat absorbsi rifampicin  Rifampisin menghambat ketoconazole, cyclosporine, chloramphenicol 

isoniazid secara in vitro bersifat tuberkulostatik dan tuberkulosid  Mekanisme kerja belum jelas, menghambat asam mikolat yang merupakan unsur penting dinding mikrobakterium  Kadar puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral  75-95% isoniazid diekresi melalui urin dalam waktu 24 jam dan hampir seluruhnya dalam bentuk metabolit 

 Efek

samping : demam, urtikaria, agrnulositosis, trombositopenia, anemia, arthritis, neuritas perifer, kejang, ikterus  Sediaan : tablet 50, 100, 3000, dan 400 mg serta sirup 10 mg/mL

pirazinamid Pirazinamid adalah analog nikotinamid yang telah dibuat sintetiknya  Pirazinamid asam pirazinoat tubekulostatik hanya pada media yang bersifat asam  Pirazinamid mudah diserap di usus  Efek samping ; penyakit hati, pirai, atralgia, anoreksia, mual dan muntah, juga disuria, malaise, dan demam  Sediaan: tablet 250 mg dan 500 mg 

etambutol senyawa sintetik, larut dalam air, stabil dalam keadaan panas  menghambat sintesis RNA pada kuman yang sedang membelah juga menghindarkan terbentuknya mycolic acid  pemberian oral sekitar 75-80% etambutol diserap dari saluran cerna.  Efek samping : penurunan penglihatan, pruritus, nyeri sendi, gangguan saluran cerna, malaise, sakit kepala, pening, bingung, disorientasi, dan mungkin juga halusinasi, asam urat m  Sediaan:tablet 250 mg & 500 mg 

streptomisin Streptomisin dalam plasma eritrosit & ekstra sel  Bakterisid, menghambat sintesis protein dan menyebabkan salah baca dalam penerjemahan mRNA  Efek samping: otoksisitas, nefrotoksisitas, paralisis neuromuskuler, alergi  Sediaan: bubuk injeksi dalam vial 1 dan 5 gram. Dosisnya 20 mg/kgBB secara IM, maksimum 1 gram perhari selama 2 sampai 3 minggu 

makrolida

 Dihasilkan

oleh Streptomyces

erythreus  diuraikan oleh asam lambung  Roksotromisin, klaritromisin, azitromisin, spiramisin.

 bakteriostatis

tu. pd bakteri Gram Positif dan spectrum kerjanya mirip penisilin G  mekanisme kerjanya melalui peningkatan reversible ribosom kuman, sehingga sintesis proteinnya dirintangi  Eritromisin absorbsinya lebih baik  Makanan memperburuk absorbsinya  makrolida diuraikan dalam hati, sebagian oleh system cytokromP450, menjadi metabolit inaktif







 

Efek samping: diare, nyeri perut, nausea dan kadang-kadang muntah , ketulian reversible, alergi Mekanisme resistensi menurunnya permeabilitasi membrane sel kuman,berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, hidrolisis obat oleh esterase eritromisin memperlihatkan penghambatan enzimatis dari metabolisme teofilin, karbamazepin, kumarin, rifampisin, astemizol, terfenadin, dan siklosporin Eritromisin dan klaritromisin meningkatkan kadar plasma digoksin Klaritromsin dan roxitromisin jangan dikombinasikan ergotamine kejang arteri dan reaksi ischemia

BAB III KESIMPULAN









Antibiotik  zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, tu. fungi dan bakteri, yang dapat menghambat pertumbuhan (bakteriostatik) atau membasmi mikroba (bakterisid) jenis lain. Obat TBC lini pertama  rifampisin, isoniazid, pirazinamid, etambutol, dan streptomisin. Obat TBC lini kedua  gol. fluorokuinolon (siprofloksasin, ofloksasin, levofloksasin), sikloserin, etionamid, amikasin, kanamisin, kapreomisin, dan paraaminosalisilat. Yang termasuk dalam golongan makrolid adalah eritromisin, spiramisin, roksitromisin dan klaritomisin, azitromisin, dan telitromisin

Trims 4 downloading.  See the next chapter of necel publication  Made under authority of Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman`s student  For further information please visit:  necel.wordpress.com  Copyright © necel 2009  Free to distributed and copied as if nothing of part of this document isn`t deleted or changed. 

TERIMA KASIH