Metilprednisolon merupakan obat kortikosteroid yang termasuk kategori adrenokortikoid yang bekerja sebagai antiinflamasi. Metilprednisolon berdifusi melewati membrane serta membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik yang spesifik. Komplek tersebut selanjutnya akan memasuki inti sel dan berikatan dengan DNA serta menstimulasi rekaman messenger RNA. Selanjutnya sintesis protein yang berasal dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).