Formula Tablet Kaptopril Lepas Lambat

FORMULA TABLET KAPTOPRIL LEPAS LAMBAT

KELOMPOK V

LATAR BELAKANG

KAPTOPRIL

HIPERTENSI

SUSTAIN RELEASE

HIPERTENSI  Hipertensi adalah penyakit yang menyerang pembuluh darah dan akan mengakibatkan tekanan darah didalam tubuh seseorang menjadi naik drastis yang apabila sudah tidak terkontrol dapat menyebabkan stroke bahkan meyebabkan resiko kematian yang tinggi.  Ditandai dengan adanya gejalah seperti sakit kepala, pusing, wajah kemerahan serta pandangan mata yang kabur atau tidak jelas.  Penyebab dari hipertensi adalah faktor usia, keturunan, olahraga, pola makan, konsumsi alkohol dan stress.

KAPTOPRIL  Kaptopril merupakan golongan obat penghambat enzim pengubah angiotensin dengan cara menghambat produksi hormon angiotensin 2 yang akan membuat

dinding pembuluh darah lebih rileks sehingga dapat menurunkan tekanan darah sekaligus meningkatkan suplai darah dan oksigen ke jantung.  Katopril sebagai dosis tunggal mempunyai durasi selama 6-12 jam dengan onset 1 jam dan waktu paruh kaptopril dipengaruhi oleh fungsi ginjal dan jantung yaitu kurang dari 3 jam, bioavailabilitas obat ini kira-kira 65% .  Proses distribusi kaptopril yaitu melalui plasenta dan dalam jumlah kecil masuk kedalam air susu ibu.

 Metabolisme kaptopril terjadi di hati sekitar 50% dan

diekskresikan melalui urin (95%) dalam waktu 24 jam.  Proses yang terakhir yaitu proses ekskresi yang terjadi di ginjal dimana lebih dari 95% dosis yang diabsorbsi dikeluarkan dalam urin (Aschenbrenner and Venable,2008).  Waktu paruh obat kaptopril yaitu 1-3 jam, digunakan pada terapi jangka waktu lama. Kaptopril mudah larut dalam air dan teroksidasi pada ph usus.  Kaptopril merupakan obat golongan BCS III yaitu permeabilitas rendah dan kelarutan tinggi. Suhu lebur kaptopril yaitu 103-108 (Shargel,2005).

SUSTAIN RELEASE  Sediaan lepas lambat dirancang sedemikian rupa

sehingga dengan satu unit dosis tunggal sejumlah obat dapat segera dilepaskan untuk menghasilkan efek terapetik yang diinginkan secara cepat.  Bahan obat yang sesuai untuk produk sediaan lepas lambat adalah bahan obat yang digunakan untuk terapi penyakit kronis, dosis terapi tidak terlalu besar, absorpsinya baik, dan waktu paruh tidak terlalu panjang.  Dengan demikian, kaptopril memenuhi persyaratan tersebut yaitu waktu paruh eliminasinya 1-3 jam dan merupakan dosis tunggal.

RANCANGAN FORMULA Tiap 250 mg tablet mengandung: Kaptopril 50 mg Na. Alginat 40% 100 mg Kalsium asetat 4% 10 mg Gom xanthan 30% 75 mg PVP K-30 3% 7.5 mg Aerosil 0.1% 0.25 mg Talk 1.9% 4.75 mg Mg. stearat 1% 2.5 mg

CARA KERJA  Teofilin dan bahan matrik (Natrium alginat, kalsium asetat

dan xanthan gum), serta sekitar 44% (3.3 mg) dari PVP K-30 yang akan digunakan dilarutkan dalam 4-6 ml etanol sedangkan 56% (4.2 mg) sisanya ditambahkan dalam bentuk kering kemudian dicampur hingga homogen dalam cube mixer selama 10 menit dengan kecepatan putar 90 rpm sehingga terbentuk massa granul basah.  Massa granul basah diayak dengan ayakan 12 mesh, dikeringkan dalam oven pada suhu 40°C selama 1 hari. Granul kering diayak dengan ayakan 16 mesh, kemudian dilakukan uji evaluasi granul.  Granul kering dicampur dengan aerosil, talk dan magnesium stearat dalam cube mixer selama 3 menit dengan kecepatan putar 90 rpm kemudian di cetak kedalam mesin pencetak tablet (stokes tipe 592-2) dan kekerasan 45 kg/cm2 kemudian dilakukan uji evaluasi tablet.

UJI EVALUASI

UJI EVALUASI GRANUL UJI KELEMBABAN UJI KECEPATAN ALIR UJI PROFIL PEMAMPATAN PERSEN KOMPRESIBILITAS

UJI EVALUASI TABLET UJI DIAMETER TABLET UJI KETEBALAN TABLET UJI KEKERASAN UJI KESERAGAMAN BOBOT UJI FRIABILITAS UJI FRIKSIBILITAS UJI KESERAGAMAN BOBOT UJI KADAR ZAT AKTIF

TERIMA KASIH KELOMPOK V!!!