Anastesi Lokal Nama Obat
: Procaine
Struktur Kimia
:
Golongan Kerja
: Anastesi Lokal (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Mekanisme Obat
: • Anestesi lokal memblokir pembentukan dan konduksi impuls saraf dengan meningkatkan ambang untuk eksitasi listrik, memperlambat penyebaran impuls saraf, dan mengurangi laju kenaikan potensial aksi. •
Menghasilkan
vasodilatasi;
dapat
menambahkan
vasokonstriktor (misalnya, epinefrin) untuk solusi prokain untuk menghambat penyerapan prokain, memperpanjang durasi
kerjanya,
dan
mempertahankan
hemostasis.
• Memiliki durasi aksi yang pendek. • Memiliki sedikit aktivitas topikal
(AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Indikasi
: Analgesia lokal atau regional atau anestesi, dalam prosedur bedah, gigi, dan diagnostik (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Dosis
: Pasien Pediatric Anestesi Lokal atau Regional > Infiltrasi Lokal Hingga 15 mg / kg larutan 0,5% Orang dewasa Anestesi Lokal atau Regional > Infiltrasi Lokal
Biasanya, 350-600 mg, diberikan sebagai larutan encer (yaitu, 140-240 mL larutan 0,25% atau 70-120 mL larutan 0,5%) . > Blok Nervus Periferal Hingga 1 g, diberikan murni (yaitu, 100 mL injeksi 1%) atau sebagai larutan encer (yaitu, 200 mL larutan 0,5%)
(AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Kontraindikasi
:
Kontraindikasi untuk anestesi spinal: septicemia umum, sepsis di tempat injeksi yang diusulkan, dan penyakit tertentu pada sistem serebrospinal (misalnya, meningitis, sifilis, blok cairan tulang belakang, perdarahan kranial atau spinal, tumor, poliomielitis, lesi metastasis dari sumsum tulang belakang). • Diketahui hipersensitivitas terhadap prokain, obatobatan dari konfigurasi kimia yang serupa, asam aminobenzoic atau turunannya, atau bahan apa pun dalam formulasi. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Peringatan dan Perhatian : Harus digunakan hanya oleh dokter yang cukup berpengetahuan
dalam
diagnosis
dan
manajemen
toksisitas terkait dosis dan keadaan darurat akut lainnya yang mungkin timbul. Oksigen, peralatan resusitasi, dan obat
harus
tersedia
untuk
segera
digunakan.
Keterlambatan dalam penanganan toksisitas terkait dosis yang tepat, ketidaksensilan dari penyebab apa pun, dan / atau sensitivitas yang berubah dapat menyebabkan asidosis, henti jantung, dan, mungkin, kematian.
Chondrolysis (nekrosis dan penghancuran kartilago artikular) dilaporkan pada pasien yang menerima infus intra-artikular anestesi lokal terus menerus, diberikan
selama 48-72 jam melalui perangkat infus elastomer, untuk pengobatan nyeri post operatif. Terutama diamati pada sendi bahu setelah artroskopi atau operasi bahu lainnya. Dapat menyebabkan kecacatan jangka panjang; sering membutuhkan intervensi (misalnya, debridemen, artroplasti). Tidak diketahui apakah obat, alat infus, dan / atau faktor lain berkontribusi pada pengembangan chondrolysis. Baik lokal anestesi atau perangkat infus elastomerik disetujui untuk digunakan untuk terapi infus intra-artikular kontinu.
Injeksi anestesi intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan kejang, CNS atau depresi kardiorespirasi, koma, dan / atau penahanan pernapasan.
Perhatian dan Penggunaan Pada kondisi Khusus : Kondisi Pasien
Keterangan
Wanita Hamil dan Menyusui
Kategori Kehamilan : C
Tidak
diketahui
apakah
prokain
didistribusikan ke dalam susu. Perhatian jika digunakan pada wanita menyusui. Geriatrik
kurangi dosis berdasarkan usia, berat badan, dan status fisik
Gangguan Organ
Gunakan dengan hati-hati; pasien dengan
(Hati )
penyakit hati berat memiliki risiko lebih besar untuk mengembangkan konsentrasi plasma toksik. Dosis pengurangan dosis dianjurkan (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Efek samping
: Efek samping CNS dan kardiovaskular, underventilation, apnea. (Lihat Efek CNS dan juga Efek Kardiovaskular, di bawah Perhatian.)
Anestesi spinal: Kemungkinan sakit kepala postspinal, meningismus, arachnoiditis, palsi, kelumpuhan saraf tulang belakang, hipotensi, gangguan pernafasan atau kelumpuhan, mual, muntah. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Interaksi Obat
:
Asam Aminosalicylic: Kemungkinan antagonisme aktivitas asam aminosalicylic. Pertimbangkan untuk menghindari penggunaan bersamaan.
Antidepresan, tricyclics: Kemungkinan hipertensi berat atau berkepanjangan epinephrine
atau
komponen.
gangguan Hindari
irama
jantung
penggunaan
karena
bersamaan
dengan epinefrin; jika harus digunakan secara bersamaan, diperlukan pemantauan yang cermat.
Butyrophenones: Kemungkinan reduksi atau pembalikan efek pressor dari epinephrined
Ergot oxytocics alkaloid (ergonovine, methylergonovine): Kemungkinan hipertensi berat atau persisten atau kecelakaan serebrovaskular (misalnya, pecahnya pembuluh darah otak) karena komponen epinefrin. Hindari penggunaan bersamaan dengan epinephrin.
Inhibitor
MAO:
berkepanjangan komponen
Kemungkinan atau
epinephrine.
gangguan Hindari
hipertensi irama
berat
jantung
penggunaan
atau karena
bersamaan
dengan epinefrin; jika harus digunakan secara bersamaan, diperlukan pemantauan yang cermat
Phenothiazines: Kemungkinan pengurangan atau pembalikan
efek pressor dari epinefrin; hipertensi berkelanjutan yang berat atau hipotensi juga dapat terjadi. Gunakan bersamaan dengan epinefrin dengan perhatian yang ekstrim.
Succinylcholine: Kemungkinan peningkatan efek pemblokiran neuromuskular dengan dosis prokain IV yang tinggi
Sulfonamides: Kemungkinan antagonisme dari aktivitas sulfonamide. Hindari penggunaan bersamaan (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Penyimpanan
:
20 – 25 o C (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Nama Obat
: Tetracaine
Struktur Kimia
:
Golongan Kerja
: Anastesi Lokal (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Mekanisme Obat :• Anestesi lokal dari jenis ester, terkait dengan prokain. • Menstabilkan membran saraf; mencegah inisiasi dan transmisi impuls saraf sehingga mempengaruhi anestesi lokal • Biasanya tidak melebarkan pupil, mengganggu akomodasi, atau meningkatkan tekanan intraokular ketika diterapkan pada konjungtiva. • Sekitar equipoten dengan proparacaine hydrochloride. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Indikasi
: Ophthalmic Anesthesia: Diterapkan secara topikal pada mata untuk menghasilkan anestesi lokal untuk prosedur diagnostik dan terapeutik (misalnya, tonometri, gonioskopi, pengangkatan benda asing atau jahitan dari kornea, pengencangan konjungtiva dan kornea untuk tujuan diagnostik, paracentesis ruang anterior, pemeriksaan
menyeluruh
dan
irigasi
cedera
yang
menyakitkan, prosedur singkat yang melibatkan kornea dan konjungtiva)
.
Anestesi Rhinolaryngeal
Diterapkan secara topikal untuk menghasilkan anestesi pada hidung dan tenggorokan.
Digunakan untuk menghapuskan refleks laring dan esofagus sebelum
prosedur
diagnostik
(misalnya,
bronkoskopi,
bronkografi, esofagoskopi). (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Dosis
: Orang dewasa Ophthalmic Anesthesia > Ophthalmic Topical Prosedur berdurasi pendek: berikan 1-2 tetes sesaat sebelum evaluasi.
Prosedur pembedahan kecil: berikan 1-2 tetes setiap 5-10 menit selama 1-3 dosis.
Anestesi berkepanjangan: berikan 1-2 tetes setiap 5-10 menit untuk 3-5 dosis. Bukan untuk penggunaan jangka panjang.
Anestesi Rhinolaryngeal > Rhinolaryngeal Topical Berikan sebagai solusi topikal 0,25 atau 0,5% langsung ke laring, trakea, atau esofagus (total diserap dosis ≤20 mg).
> Inhalasi oral Mengadministrasikan sebagai larutan 0,5% nebulasi (total diserap dosis ≤20 mg) . (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Kontraindikasi
: Diketahui hipersensitivitas terhadap tetrakain atau anestetik lokal lainnya dari jenis ester, ke asam p-aminobenzoic atau turunannya, atau untuk bahan apa pun dalam formulasi. • penggunaan sendiri solusi oftalmik oleh pasien tanpa pengawasan dokter. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011)
Peringatan dan Perhatian
: Toksisitas Sistemik
Jarang, penggunaan anestesi lokal menyebabkan reaksi yang mengakibatkan kematian. Ketika anestesi lokal digunakan
(misalnya,
tetracaine
untuk
anestesi
rhinolaryngeal), pastikan ketersediaan segera peralatan resusitasi dan obat-obatan. Dosis berlebihan atau penyerapan cepat dapat menghasilkan reaksi serius atau fatal. Reaksi
sistemik
setelah
pemberian
rhinolaryngeal
mungkin melibatkan SSP (misalnya, eksitasi, depresi, kegelisahan,
pusing,
penglihatan
kabur,
tremor,
mengantuk, kejang, tidak sadar, henti napas) dan sistem kardiovaskular (misalnya depresi miokard, perubahan TD [biasanya hipotensi], henti jantung)
Reaksi fatal dapat terjadi bahkan tanpa adanya riwayat hipersensitivitas.
Setelah pemberian oftalmik, toksisitas sistemik (terutama stimulasi SSP diikuti oleh depresi) sangat jarang terjadi
Gunakan hati-hati ketika memberikan kepada pasien dengan tingkat esterase plasma yang abnormal atau berkurang
Penggunaan Ophthalmic Berkepanjangan
Hindari penggunaan jangka panjang dari solusi oftalmik. Erosi
epitel
penyembuhan
kornea, erosi
retardasi kornea,
atau
keratitis
pencegahan berat,
dan
kekeruhan kornea permanen dan jaringan parut dengan disertai pengurangan ketajaman visual atau kehilangan penglihatan telah terjadi.
Perhatian dan Penggunaan Pada kondisi Khusus : Kondisi Pasien
Keterangan
Wanita Hamil dan Menyusui
Kategori Kehamilan : C
Tidak
diketahui
apakah
tetrakain
didistribusikan ke dalam susu. Gunakan dengan hati-hati. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Efek samping
: Efek samping CNS dan kardiovaskular, underventilation, apnea.
Anestesi spinal: Kemungkinan sakit kepala postspinal, meningismus, arachnoiditis, palsi, kelumpuhan saraf tulang belakang, hipotensi, gangguan pernafasan atau kelumpuhan, mual, muntah. (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Interaksi Obat
:
Asam Aminosalicylic: Kemungkinan antagonisme aktivitas asam aminosalicylic. Pertimbangkan untuk menghindari penggunaan bersamaan.
Antidepresan, tricyclics: Kemungkinan hipertensi berat atau berkepanjangan epinephrine
atau
komponen.
gangguan Hindari
irama
jantung
penggunaan
karena
bersamaan
dengan epinefrin; jika harus digunakan secara bersamaan, diperlukan pemantauan yang cermat.
Butyrophenones: Kemungkinan reduksi atau pembalikan efek pressor dari epinephrined
Ergot oxytocics alkaloid (ergonovine, methylergonovine): Kemungkinan hipertensi berat atau persisten atau kecelakaan serebrovaskular (misalnya, pecahnya pembuluh darah otak) karena komponen epinefrin. Hindari penggunaan bersamaan dengan epinephrin.
Inhibitor
MAO:
berkepanjangan komponen
Kemungkinan atau
epinephrine.
gangguan Hindari
hipertensi irama
berat
jantung
penggunaan
atau karena
bersamaan
dengan epinefrin; jika harus digunakan secara bersamaan, diperlukan pemantauan yang cermat
Phenothiazines: Kemungkinan pengurangan atau pembalikan efek pressor dari epinefrin; hipertensi berkelanjutan yang berat atau hipotensi juga dapat terjadi. Gunakan bersamaan dengan epinefrin dengan perhatian yang ekstrim.
Succinylcholine: Kemungkinan peningkatan efek pemblokiran neuromuskular dengan dosis prokain IV yang tinggi
Sulfonamides: Kemungkinan antagonisme dari aktivitas sulfonamide. Hindari penggunaan bersamaan (AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Penyimpanan
: Ophthalmic Larutan Wadah tertutup rapat, simpan pada 15-30 ° C; hindari pembekuan.
Topikal Larutan Wadah tertutup rapat, simpan pada suhu 2-8 ° C Contoh sediaan dipasaran:
Nama Brand CENDO PANTOCAIN 2%
Nama Pabrik
Komposisi
Cendo
Tetrakain 2%
(AHFS Drug Information Essentials: November 2011) Kemasan obat : Injeksi
Tetes mata