1. Sindrome Colinergico.ppt

EMERGENCIA

Síndrome Colinérgico Dr. Juan Luis Mondragón V.

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Sistema Parasimpático Ligando

Sinapsis

Acetilcolina ( colinérgicos ) Nicotínico ( Ligado a canal iónico )

Receptor

Muscarínico ( Ligado a proteína G )

Enzima

Colinesterasa

ACETILCOLINA CH3

O CH3

C Ester

O

CH2

CH2

N+

CH3

CH3 Nitrógeno cuaternario UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

TRANSMISIÓN COLINÉRGICA

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Receptor Colinèrgico Enlace iónico con la colina NH2

M1 M2 M3

M

1

M4

Asp

2

3

4

5

M5

1

Asp

2

3

7 COOH

Afinidad por NH2

6

4

5

6

N. cuaternario

No atraviesa barrera HE

N. terciario

Si atraviesa barrera HE

7 COOH

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Colinesterasa Triada Catalítica

Serina Histidina Glutamato

Oxidrilo Imidazol Carboxilado

Hidrolasa Saco del acilo

Sitio de la Colina

Sitio Aniónico

Centro activo

Intermedio

Periféricos

Ubicada en la membrana postsinaptica

Acetilcolinesterasa

Hidroliza a la Ach en menos de un milisegundo Evita activación seriada de receptores vecinos

Llamada también “seudocolinesterasa”

Butirilcolinesterasa

Elaborada en el hígado y presente en el plasma

Hidroliza esteres ingeridos de origen vegetal UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

Efectos Muscarìnicos Ganglios autónomos

Despolarización

Sistema nervioso central

No definido

M1 Inotropismo Negativo

M2

Corazón

Cronotropismo negativo Dromotropismo negativo

M3

Músculo liso gastrointestinal

Contracción

Músculo liso genitourinario

Contracción

Músculo liso bronquial

Contracción

Músculo liso vascular

Relajación

Glándula exocrina

Fluidez UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

Efectos Nicotínicos NM

NNP

NNC

Músculo estriado

Contracción

Neurona postganglionar

Despolarización

Neurona bulbo raquídeo

Despolarización

Glándula Suprarrenal

Secreción de catecolamina

Medula espinal

Modula liberación de NT

Cerebro

Modula liberación de NT

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Fármacos Agonistas Colinérgicos  Clasificación 

Colinérgicos de Acción Directa 

ACCION . Actúan en receptores colinérgicos    



Acetilcolina Carbacol Betanecol Pilocarpina

Colinérgicos de Acción Indirecta 

ACCION : Inhiben Enzima Acetilcolinesterasa    

Fisostigmina Neostigmina Piridotigmina Insecticidas Órgano fosforados

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Agonistas colinérgicos CARDIOVASCULAR Producen  Vasodilatación  Disminución de la frecuencia cardíaca 

Efecto cronotropo -

 Disminución de la velocidad de conducción, tanto

SA como AV 

Efecto dromotropo -

 Disminución de la fuerza de contracción  Efecto inotropo -

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Agonistas colinérgicos  DIGESTIVO. Aumento de   

tono, contractilidad actividad secretora. 

lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas…

 URINARIO. Aumentan el 

tono vesical 



por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación sacra.

presión de micción, 

relaja los músculos del trígono y del esfínter externo

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Agonistas colinérgicos  RESPIRATORIO. Aumentan  secreciones bronquiales y  producen bronco-constricción

 OCULAR.  contracción del músculo ciliar 



que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación por el conducto de Schlemm

Contracción del iris, 

MIOSIS importante.

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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

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aminas terciarias anticolinergicos CH3 N

O

CO – CH – CH2OH Atropina

CH3 N

O

O

CO – CH – CH2OH

Escopolamina (hioscina) UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

aminas cuaternarias anticolinergicos CH3 CH3 N+

O CO – CH – CH2OH2

N-metil Atropina CH3 Br

C4 H8

N+

O

O CO – CH – CH2OH2

N-butil bromuro de Escopolamina UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

Antagonistas Muscarínicos  Alcaloides naturales –aminas terciarias  Atropina, Escopolamina  Derivados semi-sintéticos  Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina  Derivados sintéticos, aminas…  Terciarias: Tropicamida  Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio  Selectividad parcial  Pirenzepina y Tolterodina

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INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS  AGENTE    

CAUSANTE: INSECTICIDAS ORGANOFOSFORADOS. VIAS DE CONTAGIO: DERMICAINHALATORIA –DIGESTIVA. SINDROME COLINERGICO. ORGANOFOSFORADO BLOQUEA A LA ACETILCOLINESTERASA. AUMENTO DE ACH Y POR LO TANTO TODOS LOS SINTOMAS PARASIMPATICOS. UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

 SINTOMATOLOGIA: FASCICULACIONES,

 

 

BRONCORREA, BRONCOESPASMO, BRADICARDIA, MIOSIS, HIPOTENSION, AUMENTO PERISTALTISMO. EXAMENES DISGNOSTICOS TRATAMIENTO: IDEAL OXIMAS - ATROPINA. CUIDADOS GENERALES. MONITOREO HEMODINAMICO.

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Atropina

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Tabla 8.3.

Efectos de la Atropina en relación a la dosis DOSIS

EFECTOS

0.5 mg

Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoración

1.0 mg

Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilar

2.0 mg

Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana

5.0 mg

Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal

10.0 mg y mayores

Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

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Antagonistas Muscarínicos: CV  Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento de la PA o el Gasto

Cardíaco. 

 

A dosis terapéuticas (2 mg IM en un adulto joven) la frecuencia cardíaca aumenta en 35-40 latidos por minuto en reposo. Efecto dependiente del tono vagal (niños, ancianos, shock, Infarto) Nodo AV, disminuye el período refractario y el grado de bloqueo. (intoxicación digitálica).

 Sistema vascular sin efecto manifiesto.

 Dosis tóxicas   

Piel seca y caliente (sin sudor) Tª 41- 42º Vasodilatación compensadora UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

Antagonistas Muscarínicos: Digestivo  Disminuye la secreción gástrica  Efecto anti espasmódico sobre el músculo liso.

Disminuye…   

el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo

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Antagonistas Muscarínicos: Respiratorio  Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la

inducción anestésica

 Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático (vagal) y una

disminución de las secreciones.  

Efecto más importante cuanto más intenso sea el tono vagal Menos en Asma, Más en EPOC

 Ipratropio y el Tiotropio.   

aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar

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Usos Clínicos   

   

Pre-anestesico Broncoespasmo Ulcera péptica Enuresis En Oftalmología Intoxicación por Órgano fosforados Bradicardia

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