Dược Liệu Chứa Alcaloid

DƯỢC LIỆU CHỨA ALCALOID

DƯỢC LIỆU CHỨA ALCALOID

CANHKINA Canhkina đỏ : Cinchona succirubra Pavon Canhkina vàng : C. calisaya Weddell Canhkina xám : C. officinalis L. Canhkina lá thon : C. ledgeriana Moens, họ Cà phê Rubiaceae

CANHKINA

CANHKINA Bộ phận dùng : Vỏ thân, vỏ cành, vỏ rễ

Phân bố : Nguồn gốc ở Nam Mỹ. Được trồng nhiều ở

Indonesia, Mehico, Ấn độ, một số nước châu Phi : Công gô, Ghinê, Camơrun

Việt nam : Thực dân Pháp đem giống vào trồng từ 1871, đầu tiên trồng ở Lâm đồng : khí hậu, thời tiết, đất đai phù hợp phát triển trồng canhkina

CANHKINA Thành phần hóa học : Alcaloid cao (4 – 12%) ở dạng kết hợp tanin hoặc acid trong cây

DĐVN : ít nhất 6,5% alcaloid toàn phần

CANHKINA 1. Nhóm cinchonin (alcaloid nhân ruban)

L – quinin (5 – 7%)

D – quinidin (0,1 – 0,3%) CH=CH 2

CH=CH 2

H

HO

H

HO

N

N

H CH 3O

CH 3O N

2.

Nhóm

N

cinchonamin

(alcaloid

nhân

indol)

Cinchonamin, quinamin, cinchophyllin  Alc. phụ

:

CANHKINA Chiết xuất quinin từ vỏ canhkina Bột canhkina + sữa vôi + dd NaOH 30%, đun cách thủy  + Benzen, ngâm 12h  DC Benzen, lọc  DC

Benzen + H2SO4 5%  DC acid + amoniac  DC trung tính  Bay hơi trong bát sứ  Bắt đầu kết tinh  Để tủ lạnh  Quinin sulphat kết tủa  Lọc chân không, kết tinh lại bằng nước  Quinin sulphat

CANHKINA Chiết xuất quinin từ vỏ canhkina Bột canhkina + sữa vôi + dd NaOH 30%, đun cách thủy  + Benzen, ngâm 12h  DC Benzen, lọc  DC

Benzen + H2SO4 5%  DC acid + amoniac  DC trung tính  Bay hơi trong bát sứ  Bắt đầu kết tinh  Để tủ lạnh  Quinin sulphat kết tủa  Lọc chân không, kết tinh lại bằng nước  Quinin sulphat

CANHKINA Tác dụng : Quinin -

Diệt ký sinh trùng sốt rét, chủ yếu diệt thể vô tính

của các loài Plasmodium, diệt giao tử của P.vivax, P. malaria và P. ovale, không có tác dụng với giao tử

của P. falciparum và thể ngoại hồng cầu của các loài Plasmodium nên không ngăn ngừa được bệnh tái phát

CANHKINA Tác dụng : Quinin -

Ức chế trung tâm sinh nhiệt  hạ sốt

-

Liều nhỏ kích thích nhẹ TKTW, liều lớn ức chế trung tâm hô hấp  Liệt hô hấp

-

Ức chế hoạt động của tim, tăng cường co bóp tử cung  Liều cao gây sẩy thai

CANHKINA Tác dụng : - Quinidin : Diệt KST sốt rét và hạ nhiệt kém hơn quinin nhưng giảm kích thích cơ tim  chữa loạn

nhịp tim - Cinchonin và cinchonidin : diệt KST sốt rét yếu hơn

quinin.

CANHKINA Công dụng : -

Hạ sốt, thuốc bổ, chữa sốt rét, bột rắc lên vết thương, vết loét

-

Nguyên liệu chiết xuất quinin và các alcaloid khác làm thuốc điều trị sốt rét

-

Hiện nay KST sốt rét đã kháng hầu hết các loại thuốc

tổng hợp nhưng vẫn chưa kháng quinin -

Quinidin : chữa loạn nhịp tim. Rối loạn các chức năng tim dễ kích thích như ngoại tâm thu, đánh trống ngực

CANHKINA Dạng dùng :

-

Bột, cao, cồn, siro, rượu thuốc

-

Quinin.HCl hoặc Quinin sulphat : Viên nén 0,15g;

0,25g, ống tiêm 0,05g/5ml -

Quinidin bisulphat : Viên nén 250 mg

THUỐC PHIỆN Papaver somniferum L., Papaveraceae

THUỐC PHIỆN Thứ (var.)

Hoa

Quả

Hạt

glabrum (nhẵn) : Trung Á

Tím

Hình cầu rộng

Tím đen

album (trắng) : Ấn độ, Iran

Trắng

Hình trứng

Trắng vàng nhạt

nigrum (đen) : châu Âu

Tím

setigerum (lông cứng) : châu Âu

Tím, cuống hoa và lá phủ lông cứng

Hình cầu ở phía dưới, mở lỗ trên mép đầu nhụy

Xám

THUỐC PHIỆN Phân bố

Trồng nhiều ở các nước ôn đới và nhiệt đới : Ấn độ, Trung quốc, Thổ nhĩ kỳ, Nam tư, Nga, Mianma, Lào,…

Trung tâm trồng thuốc phiện quy mô lớn : Tam giác vàng : Myanma – Lào – Thái lan : lớn nhất TG Lưỡi liềm vàng : Pakistan - Afganistan Việt nam :Chính phủ cấm trồng thuốc phiện tự do từ 1995, nhà nước quản lý trồng và sản xuất thuốc phiện

THUỐC PHIỆN Bộ phận dùng

1. Nhựa thuốc phiện lấy từ quả chín (Opium) : var. album hoặc var. nigrum

2. Quả -

Chưa lấy nhựa ; đoạn có cuống dài 10 – 12cm

-

Sau khi đã lấy nhựa : Anh túc xác, cù túc xác

3. Hạt 4. Lá

THUỐC PHIỆN Bộ phận dùng

1. Nhựa thuốc phiện lấy từ quả chín (Opium) : var. album hoặc var. nigrum 2. Quả -

Chưa lấy nhựa ; đoạn có cuống dài 10 – 12cm

-

Sau khi đã lấy nhựa : Anh túc xác, cù túc xác

3. Hạt 4. Lá

THUỐC PHIỆN Thành phần hóa học Bộ phận

Thành phần hóa học

Hàm lượng

Lá

Alcaloid

0,02 – 0,04%

Quả

Alcaloid

0,2 – 0,3%

Hạt

Dầu béo

40 – 45%

Nhựa

Alcaloid ở dạng

20 – 30%

muối

THUỐC PHIỆN Thành phần hóa học

1. Nhóm Morphinan Morphin (6,8 – 20,8%) : R=H

Thebain (0,3 – 1%)

Codein (0,3 – 3%) : R = CH3 RO

O

CH3O

H

O

H N CH3 HO

H H N CH3

CH3O

THUỐC PHIỆN Thành phần hóa học

2. Nhóm benzylisoquinolin Papaverin (0,8 – 1,5%) CH3O

CH3O

N OCH 3 OCH 3

THUỐC PHIỆN Thành phần hóa học 3. Nhóm ptalitisoquinolin -Noscapin = Narcotin : 1,4 – 12,8% 4. Nhóm protopin - Protopin = Fumarin - Cyptopin (Cryptocavin)

5. Acid hữu cơ : Acid meconic (3-5%) + FeCl3  đỏ O OH

HOOC

O

COOH

THUỐC PHIỆN Thành phần hóa học

6. Một số chất bán tổng hợp - Etorphine = Methyl vinyl Thebain - Heroin = Diacethyl morphin

THUỐC PHIỆN Chiết xuất morphin từ nhựa thuốc phiện

Phương pháp của Thiboumery Nhựa thuốc phiện + nước nóng  Dịch chiết nước +

sữa vôi nóng, lọc (Calci morphinat tan/nước vôi)  Dịch lọc, đun sôi, + Amonichlorid  Morphin base kết tủa, rửa bằng nước  Tủa morphin, + HCl  Morphin. HCl, kết tinh lại nhiều lần  Morphin. HCl tinh khiết

THUỐC PHIỆN Chiết xuất morphin từ quả khô chưa chích nhựa

Phương pháp Kabay Quả khô xay nhỏ, + nước nóng  DC nước, cô  cao đặc, + cồn  DC cồn, cất thu hồi cồn  DC cồn, + amoni sulphat/kiềm + benzen  Morphin kết tủa (các alcaloid khác tan/benzen)

THUỐC PHIỆN Tác dụng

1. Thuốc phiện + giảm đau, gây nghiện  Thuốc độc bảng A nghiện + Trên hệ TKTW : tác dụng trên vỏ não và trung tâm gây

đau Liều nhỏ ; kích thích gây cảm giác dễ chịu, thoải mái, sau làm mất cảm giác đau Liều cao : gây ngủ + Với hệ tiêu hóa : giảm nhu động ruột  chữa ỉa chảy

THUỐC PHIỆN Tác dụng 2. Morphin - Trên TKTW : tác dụng trên vỏ não, ức chế trung tâm đau, gây ngủ - Liều nhỏ kích thích hô hấp, liều cao ức chế và có thể liệt hô hấp

- Ức chế trung tâm ho nhưng kém codein - Giảm nhu động ruột già, giảm tiết dịch tiêu hóa, co cơ vòng

THUỐC PHIỆN Tác dụng 3. Codein : - Ít độc và ít gây nghiện hơn morphin - Tác dụng giảm đau kém, tác dụng ức chế trung tâm ho mạnh - Gây nghiện

4. Papaverin - Kích thích thần kinh ngoại biên, làm giảm co thắt cơ trơn đặc biệt đối với dạ dày ruột

THUỐC PHIỆN Tác dụng

5. Narcotin -Không gây ngủ, liều cao gây co giật nên thường loại bỏ trong thuốc phiện 6. Thebain -Không có tác dụng giảm đau - Liều nhỏ kích thích TKTW, kéo dài thời gian ngủ của barbiturat

THUỐC PHIỆN Công dụng

1. Quả -

Quả chưa chích nhựa : + Chiết xuất morphin + Chế cao toàn phần làm thuốc thay thế nhựa thuốc phiện + Làm thuốc giảm đau

- Quả đã chích nhựa (Anh túc xác) : chữa ho, tả, lỵ, đau

bụng, giảm đau

THUỐC PHIỆN Công dụng

2. Hạt - Làm thực phẩm cho người/chim

- Để ép lấy dầu : ăn, dùng trong công nghiệp sơn, chế dầu iod = Lipiodol làm thuốc cản quang, chế thuốc xoa bóp, thuốc mỡ - Bã dầu làm thức ăn gia súc

THUỐC PHIỆN Công dụng 3. Nhựa : Thuốc độc bảng A gây nghiện -Làm thuốc giảm đau, thuốc ngủ, chữa ho, chữa ỉa chảy - Chiết xuất alcaloid, chế morphin. 4. Lá : Đôi khi dùng ngoài làm thuốc giảm đau 5. Morphin :

- Thuốc giảm đau, chữa co giật, mê sảng, động kinh - Chế các dẫn chất như Codein, Codetylin = Ethyl morphin

THUỐC PHIỆN Công dụng 6. Codein, Codetylin : Chữa ho. Tăng tác dụng giảm đau của thuốc giảm đau không opiat (Paracetamol) 7. Papaverin : Giảm đau trong bệnh co thắt dạ dày ruột, mật,

co thắt tử cung trong khi đẻ, dọa sẩy thai, co thắt mạch máu. Hiện nay phần lớn được tổng hợp. 8. Heroin = Diacethyl morphin : được bán tổng hợp từ morphin là chất ma túy gây nghiện rất mạnh 9. Etorphine = Methyl vinyl ceton Thebain : tác dụng giảm

đau 5000 – 10.000 lần morphin  dùng trong ngành thú y

BÌNH VÔI Stephania sp. , Menispermaceae S. glabra (Roxb.) Miers S. kuinanensis H.S.Lo et M. Yang S. pierrei Diels S. brachyandra Diels S. cambodiana Gagnep.

S. cepharantha Hay. S. dielsiana Y.C.Wu

S. hainanensis H.S. Lo et Y. Tsoong

BÌNH VÔI Stephania sp. , Menispermaceae Bộ phận dùng : củ đã cạo sạch vỏ nâu đen

Phân bố : Phân bố rộng trên cả ba miền Bắc, Trung, Nam Thường gặp ở các vùng núi đá vôi : Tuyên Quang, Hòa

Bình, Cao Bằng, Lạng Sơn, Thái Nguyên, Lâm Đồng, Vũng Tàu,… Hiện nay thu hái bình vôi chủ yếu từ nguồn mọc hoang.

BÌNH VÔI Thành phần hóa học

Alcaloid, thành phần chính là L-tetrahydropalmatin = Rotundin CH3O

CH3O

N OCH 3

OCH 3

Hàm lượng alcaloid toàn phần và L-tetrahydropalmatin thay đổi tùy loài và nơi thu hái. Ngoài ra còn có : Roemerin, Cepharanthin

BÌNH VÔI Chiết xuất Rotundin 1. Chiết Rotundin thô từ củ tươi Củ bình vôi, sát nhỏ hoặc giã nhỏ  ép lấy nước, thêm nước vào bã, ép  Nước ép, lọc  Nước ép, + nước vôi

pH=9-10, lọc  Rotundin thô kết tủa, rửa tủa bằng nước, sấy khô  Rotundin thô 2. Tinh chế Rotundin thô, + cồn 90, Soxhlet  DC cồn, + HCl pH=4, để nguội  Rotundin. HCl tủa  Kết tinh lại 1-2 lần 

Tinh thể, rửa bằng ether, sấy nhẹ  Rotundin

BÌNH VÔI Tác dụng -L-tetrahydropalmatin : An thần, gây ngủ, hạ nhiệt, hạ huyết áp - Roemerin : Gây tê niêm mạc và phong bế. Liều thấp có tác

dụng an thần gây ngủ, liều cao kích thích gây co giật  tử vong, giãn mạch, hạ huyết áp - Cepharanthin : giãn mạch nhẹ, tăng cường sinh sản kháng thể  tác dụng tốt đối với giảm bạch cầu do bom nguyên tử, chiếu xạ, dùng thuốc chữa ung thư

BÌNH VÔI Công dụng 1. Bình vôi -

Chữa mất ngủ, ho hen, sốt, lỵ, đau bụng

-

Làm nguyên liệu chiết xuất L – tetrahydropalmatin hay

Cepharanthin tùy loài 2. L-tetrahydropalmatin -

Thuốc trấn kinh, an thần : mất ngủ, căng thẳng thần kinh, một số TH rối loạn tâm thần.

-

Dạng tiêm Rotundin sulphat : giảm đau, an thần, gây ngủ

trong điều trị loét dạ dày hành tá tràng

BÌNH VÔI Công dụng 3. Cepharanthin Nhật bản : Chữa lao phổi, lao da, nhiễm độc do côn trùng, rắn độc, sâu độc cắn, tăng cường miễn dịch khi

điều trị ung thư 4. Dạng dùng -

Củ bình vôi thái lát, sắc uống hay ngâm rượu

-

Viên nén Rotundin 30mg , 60mg

-

Thuốc tiêm Rotundin sulphat 60mg/2ml

BERBERIN VÀ NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN O (+)

O

N

OCH3 OCH3

Dạng dược dụng Berberin sulphat Berberin chlohydrat Ở Trung quốc : sản xuất berberin bằng phương pháp nuôi

cấy mô

BERBERIN VÀ NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Tác dụng dược lý của Berberin

1. Tác dụng kháng khuẩn : đặc biệt đối với vi khuẩn tả (Vibrio cholerae), lỵ (Shigella flexneri),… 2.

Tác dụng trên tim mạch : Tăng chức năng của cơ tim, giảm số lượng kích thích sóm của tâm thất  giảm tỷ lệ tử vong cho bệnh nhân suy tim.

3. Giãn động mạch, hạ huyết áp 4. Tăng cường co bóp tử cung, khí quản, dạ dày, ruột. 5. Hạ sốt

BERBERIN VÀ NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Tác dụng dược lý của Berberin

6. Giúp insulin hoạt động tốt hơn trong việc kiểm soát lượng đường trong máu 7. Một vài tác dụng mới -

Ngăn ngừa nhiễm và bội nhiễm nấm

-

Ức chế bài tiết ion trong lòng ruột

-

Giảm cholesterol máu

-

Giảm viêm cho người bị viêm khớp

-

Kích thích bài tiết mật và thải trừ bilirubin

BERBERIN VÀ NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Chỉ định của Berberin

1. Chữa sốt, sốt rét, đau mắt, mụn nhọt, các bệnh gan mật 2. Tiêu chảy do vi khuẩn, ký sinh trùng đường ruột : Không ảnh hưởng đến sự phát triển bình thường của hệ vi khuẩn có ích ở ruột Dập tắt dịch lỵ và tiêu chảy ở VN 1972 – 1973

Dập tắt 2 vụ dịch tả ở Calcuta (Ấn độ) 1964 – 1965 3. Nhỏ mắt điều trị viêm kết mạc, đau mắt đỏ do kích thích bên ngoài, bệnh đau mắt hột

BERBERIN VÀ NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Chống chỉ định của Berberin 1.

Phụ nữ có thai

2. Dị ứng Berberin (hiếm gặp)

NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Tên VN

Tên khoa học

BPD

Chống chỉ định của Berberin

Vàng đắng

Coscinium fenestratum, Menispermaceae

Thân và rễ

Hoàng bá

Phellodendron amurense, Rutaceae Coptis chinensis, Ranunculaceae Berberis wallichiana, Berberidaceae

Vỏ thân Thân rễ Thân và rễ

Hoàng liên Hoàng liên gai Thổ hoàng

Phân bố

Thalictrum foliolosum, Thân Ranunculaceae rễ và

Đông Nam Bộ, Nam Trung Bộ, Tây nguyên

% Berberin

1,5 – 3%

1,6 – 3% Hoàng liên sơn Lào cai

5 – 8%

Sơn la, Lai châu

0,35%

3 – 4%

NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Vàng đắng

NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Coptis chinensis Franch

NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Hoàng liên gai

NGUỒN NGUYÊN LIỆU CHIẾT XUẤT BERBERIN Hoàng bá

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae H

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae Bộ phận dùng : Hạt

Phân bố : Ấn độ, Srilanca, Malaysia, Thái lan,… Việt nam : Mọc hoang ở vùng rừng núi các tỉnh phía Nam

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae Thành phần hóa học : Alcaloid 2 – 5% Chất béo Strychnin (50%)

Brucin

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae Tác dụng : 1. Trên TKTW : Liều nhỏ : kích thích đặc biệt trên tủy sống Liều cao : gây co giật 2. Tăng huyết áp, kích thích tim

3. Bộ máy tiêu hóa : tăng tiết dịch vị, kích thích tiêu hóa 4. Độc tính : Rất độc, có thể gây tử vong do liệt hô hấp

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae Công dụng 1. Mã tiền -

Chưa chế biến : + Dùng ngoài làm thuốc xoa bóp, chữa nhức mỏi chân tay do thấp khớp, đau dây thần kinh

+ Làm nguyên liệu chiết xuất Strychnin -

Mã tiền chế : chữa đau nhức xương khớp, tiêu hóa kém, suy nhược thần kinh, bại liệt, chó dại cắn

MÃ TIỀN Strychnos nux-vomica L., Loganiaceae Công dụng 2. Strychnin : Dạng muối sulphat và nitrat : chữa tê liệt dây thần kinh, suy nhược cơ năng, liệt dương, kích thích hành tủy khi giải phẫu não, giải độc thuốc ngủ barbituric.

HOÀNG NÀN Strychnos wallichiana Steud. ex. DC., Loganiaceae Bộ phận dùng : Vỏ thân, vỏ cành Phân bố : một số tỉnh miền bắc Thành phần hóa học :

Alcaloid 5,23% : Strychnin 2,37-2,43% ;Brucin 2,81% Công dụng : Hoàng nàn chế chữa chó dại cắn, phong, ghẻ, một số bệnh ngoài da, thấp khớp

BA GẠC Rawvolfia verticilata (Lour). Bail. , Apocynaceae : Ba gạc Việt nam R. serpentina Benth : Ba gạc Ấn độ R. vomitoria Afz. : Ba gạc 4 lá R. tetraphylla L. : Ba gạc Cuba R. cambodiana Pierre ex Pitard : Ba gạc lá to R. indochinensis Pichon : Ba gạc lá nhỏ

BA GẠC Rauvolfia verticilata (Lour.) Baill

BA GẠC Bộ phận dùng : rễ

Phân bố : Ba gạc VN : mọc hoang nhiều ở vùng rừng núi VN : Cao bằng, Lạng sơn, Hà giang, Lào cai, Thanh hóa

BA GẠC Thành phần hóa học Alcaloid : tập trung ở vỏ rễ 1. Nhóm Yohimbin Reserpin

BA GẠC Thành phần hóa học

2. Nhóm ajmalin

BA GẠC Loài

% alcaloid

Thành phần chính

Ba gạc Việt nam

0,9 – 2,2

Reserpin, ajmalicin

Ba gạc Ấn độ

3,3

Reserpin, ajmalin

0,04%

Ba gạc 4 lá

1 – 1,5

reserpin., ajmalin

0,2%

Ba gạc lá to

1,5 – 2

reserpin., ajmalin

Ba gạc lá nhỏ

3,5 – 3,8

Reserpin

Ba gạc Cuba

1,5 – 2

Reserpin

% Reserpin

0,05%

BA GẠC Tác dụng

1. Reserpin - Hạ huyết áp ; xuất hiện chậm và kéo dài

- Ức chế TKTW : an thần -

Thu nhỏ đồng tử, sa mí mắt, tăng cường nhu động ruột, tăng

cường tiết dịch vị gây loét dạ dày, tá tràng 2. Ajmalin : chữa ngoại tâm thu, tim nhanh loạn nhịp

BA GẠC Công dụng - Làm nguyên liệu chiết xuất reserpin, ajmalin, alcaloid toàn phần -

Reserpin : chữa cao huyết áp, tâm thần. Hiện nay ít dùng

-

Ajmalin : chữa loạn nhịp tim

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae

Bộ phận dùng : Lá, rễ

Phân bố : Mọc hoang và được trồng làm cảnh ở khắp nơi trên cả nước Phú Yên : trồng và xuất khẩu lá Dừa cạn sang Pháp để sản xuất thuốc chống ung thư.

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae

Thành phần hóa học Alcaloid : Lá 0,37 -1,15% Rễ chính : 0,7 -2,4%

Rễ phụ :0,9-3,7%

1. Alcaloid nhân indol 2. Alcaloid nhân indolin 3. Alcaloid có 2 vòng indol hoặc 1 vòng indol + 1 vòng indolin : Tác dụng chữa ung thư

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae

Thành phần hóa học Vincaleucoblastin

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae

Thành phần hóa học Vincristin

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae Tác dụng -

Dừa cạn : hạ huyết áp, an thần, gây ngủ

-

Vinblastin và Vincristin : chống ung thư, đặc biệt bệnh bạch cầu

Công dụng -

Dừa cạn : bế kinh, cao huyết áp, lỵ. Làm nguyên liệu chiết xuất alcaloid

-

Vinblastin, vincristin : trị ung thư biểu mô, lympho hạt, bạch

cầu : Hiện nay cũng được bán TH từ Vindolin và Catharanthin.

DỪA CẠN Catharanthus roseus (L.) G. Don., Apocynaceae Công dụng -

Vinblastin sulphat : + Ung thư biểu mô tinh hoàn : lựa chọn thứ nhất + Bệnh Hogkin : lựa chọn thứ hai + Ung thư rau thai, ung thư biểu mô tế bào thận

+ U nguyên tế bào thần kinh : lựa chọn thứ ba + Ung thư vú, ung thư cổ, ung thư dạng nấm da + Bệnh sacom,…

DỪA CẠN Công dụng -

Vincristin sulphat : Thuốc chống ung thư được dùng rộng rãi nhất + Ung thư máu, bạch cầu lympho tế bào cấp + Bệnh Hogkin : lựa chọn thứ nhất + Ung thư biểu mô, các bệnh sacom,… : phối hợp

+ Ung thư vú, u nguyên bào thần kinh, bạch cầu lympho bào mạn : Lựa chọn thứ hai + Độc tính đối với thần kinh

DỪA CẠN Công dụng -

Vindesin sulphat : Bán tổng hợp từ alcaloid dừa cạn + Bệnh bạch cầu lympho cấp, ung thư biểu mô đại tràng, trực tràng, ung thư vú và thực quản + Ung thư biểu mô phổi + Rất nhiều tác dụng phụ và độc tính : rụng tóc, giảm bạch

cầu, lú lẫn, mệt lả,…

MỨC HOA TRẮNG Holarrhena antidysenterica Wall., Apocynaceae Bộ phận dùng Vỏ thân đã cạo bỏ bần Hạt

Phân bố Mọc hoang phổ biến ở các tỉnh miền núi và trung du : Bắc giang, Yên bái, Cao bằng, Lạng sơn,…

MỨC HOA TRẮNG Holarrhena antidysenterica Wall., Apocynaceae Thành phần hóa học Alcaloid : Vỏ thân 0,22-4,2% Conessin CH3 N CH3 H3 C N H3 C

CH 3

MỨC HOA TRẮNG Holarrhena antidysenterica Wall., Apocynaceae Tác dụng

Conessin : Diệt kén và ký sinh trùng amip. Tác dụng như emetin nhưng ít độc hơn.

Công dụng 1. Mức hoa trắng

-

Trị lỵ amip và ỉa chảy

-

Vỏ thân làm nguyên liệu chiết xuất alcaloid chữa lỵ

2. Conessin : chữa lỵ amip

Ô ĐẦU Aconitum fortunei Hemsl., Ranunculaceae : Ô đầu Việt nam A. chinensis Paxt. : Ô đầu Trung quốc A. carmichaeli Debx.

Ô ĐẦU Bộ phận dùng

-

Củ mẹ = Ô đầu

-

Củ con = Phụ tử

Phân bố Mọc hoang và trồng ở Hà giang, Lào cai

Ô ĐẦU Thành phần hóa học

Ô đầu Việt nam : Alcaloid toàn phần : Củ mẹ : 0,36 – 0,80%

Củ con : 0,78 – 1,17%

Thành phần chính : Aconitin : 13 – 90% alc. toàn phần

Ô ĐẦU Aconitin

Aconitin thủy phân Độ độc :



Benzoyl aconin



Giảm 500 lần

Giảm 10 lần

Aconin

Ô ĐẦU Tác dụng

Aconitin -

Kích thích, làm tê liệt dây thần kinh cảm giác

-

Kích thích thần kinh vận động, liều cao gây liệt

-

Độc tính : Rất độc, thuốc độc bảng A

Qua chế biến : độc tính giảm nhiều Củ mẹ > củ con> diêm phụ > hắc phụ > bạch phụ

Ô ĐẦU Công dụng - Ô đầu, phụ tử chưa chế : + Dùng ngoài xoa bóp đau nhức, mỏi tay chân, đau khớp, bong gân

+ Giảm đau do dây thần kinh sinh ba, giảm viêm thanh quản, viêm họng, chữa ho Cồn aconit 10% của bột, dược liệu thái mỏng ngâm rượu. Aconitin dễ thủy phân  hàng năm thay cồn aconit 1

lần.

Ô ĐẦU Công dụng - Phụ tử chế : chữa một số triệu chững nguy cấp : trụy tim

mạch, ra nhiều mồ hôi, chân tay giá lạnh Diêm phụ : Phụ liệu Magie chlorid, muối, nước.

Hắc phụ : Phụ liệu Magie chlorid, nước, đường đỏ, dầu hạt cải. Bạch phụ : Magie chlorid, nước Tiêu chuẩn : Nhấm thấy hết vị cay tê Độ độc : Diêm phụ > Hắc phụ > Bạch phụ

CỰA KHỎA MẠCH Tên khác : Nấm cựa gà

Bộ phận dùng :

Hạch nấm Claviceps purpurea Tulasne, họ Clavicipitaceae ký sinh trên lúa mạch đen

CỰA KHỎA MẠCH Phân bố

-

Mọc hoang ở một số nước : Nga, Tây Ban Nha, Bồ đào Nha, Hungari, Rumani, Balan.

-

Cấy hạch nấm lên môi trường nuôi cấy nhân tạo rồi

lấy bào tử tiêm vào bông lúa mạch đen  sản xuất ở quy mô công nghiệp. Các nước : Đức, Thụy sỹ, Áo, Tiệp, Hungari, Balan,…

CỰA KHỎA MẠCH Thành phần hóa học

- Alcaloid = Ergot alcaloid : Hàm lượng phụ thuộc nguồn gốc và sinh thái

-

Mọc hoang : < 0,2% alcaloid

-

Trồng : > 1% alcaloid

-

Khoảng 30 alcaloid, là dẫn chất của acid lysergic hoặc acid isolysergic

CỰA KHỎA MẠCH Thành phần hóa học

Cấu trúc Ergot alcaloid dựa trên bộ khung 4 vòng : Ergolin

H

A N B

C

D N H

H

CỰA KHỎA MẠCH Thành phần hóa học

Acid lysergic

Acid isolysergic

COOH N H

H

H

N

COOH

N H CH 3

N H CH 3

CỰA KHỎA MẠCH Tác dụng

-

Kích thích sự co thắt cơ trơn : Mạch máu, phế quản, trực tràng, bàng quang, tử cung Tác dụng đặc biệt đối với tử cung có thai  trước đây dùng để thúc đẻ. Tuy nhiên gây co cứng cơ tử cung quá kéo dài  gây đẻ khó

-

Co mạch nhanh  cầm máu

-

Độc tính :Rất độc : Trước khi phát hiện tác dụng chữa

bệnh, nó được dùng để tẩm tên độc khi săn bắn và

CỰA KHỎA MẠCH Độc tính

-

Rất độc : Trước khi phát hiện tác dụng chữa bệnh, nó được dùng để tẩm tên độc khi săn bắn và dùng trong các vụ đầu độc rất thảm khốc

CỰA KHỎA MẠCH Công dụng 1. Cựa khỏa mạch -

Cầm máu khi băng huyết, ho ra máu, nôn ra máu, chảy máu ruột (thương hàn), chảy máu cam, đi tiểu ra máu, trĩ

-

Làm tan máu trong bệnh sung huyết phổi, sung huyết

não. Trợ tim : viêm cơ tim do nhiễm khuẩn -

Dịch chiết không ổn định vì hàm lượng hoạt chất dễ

thay đổi

CỰA KHỎA MẠCH Công dụng 2. Ergot alcaloid -

Là một nhóm indol alcaloid lớn rất lý thú về cấu trúc hóa học và hoạt tính sinh học’

-

Ergotamin : Thuộc nhóm peptid alcaloid : Cầm máu tử cung, ức chế giao cảm dùng trong bệnh Basedow

tim đập nhanh, mạch nhanh kịch phát, chứng đau nửa đầu (migraine)

CỰA KHỎA MẠCH Công dụng -

Ergobasin (nhóm amin) : Cầm máu, chữa băng huyết. Thúc đẻ khi tử cung co bóp rất yếu khi đẻ

CỰA KHỎA MẠCH

LSD 25 = Lisergic acid diethylamid (Bán tổng hợp từ lisergic acid) : hoạt tính mạnh gấp 100 lần  Chống trầm

cảm

LÁ NGÓN Gelsemium elegans Benth., Loganiaceae -

Không dùng làm thuốc

-

Gây độc chết người

-

Alcaloid có độc tính rất mạnh :

nôn mửa, hôn mê, giãn đồng tử, ngạt hô hấp, các cơ mềm nhũn, đau bụng dữ dội, chảy máu dạ dày ruột. -

Rất dễ nhầm lẫn với những cây

thuốc khác

LẠC TIÊN Passiflora foetida L., Passifloraceae

LẠC TIÊN Passiflora edulis L., Passifloraceae

LẠC TIÊN Passiflora foetida L., Passifloraceae -

Bộ phận dùng : Phần trên mặt đất

-

Tác dụng an thần, gây ngủ

-

Quả để ăn và làm nước giải khát P. edulis : Chanh dây

VÔNG NEM Erythrina orientalis (L.) Murr. , Fabaceae Bộ phận dùng : Lá, vỏ thân

Công dụng : Chữa mất ngủ, dịu thần Kinh, thần kinh suy nhược

BÁCH BỘ Stemona tuberosa Lour., Stemonaceae

THƯỜNG SƠN Dichroa febrifuga Lour., Hygrangeaceae

CHÈ Camellia sinensis (L.) D. Kuntze, Theaceae

CÀ PHÊ Coffea arabica L. : Cà phê chè Coffea exselsa Chev. : Cà phê mít Coffea robusta Chev. : Cà phê vối

TRINH NỮ HOÀNG CUNG Crinum latifolium L., Amaryllidaceae