Cos Que Inhiben Pared

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

•

E. Chain

H. Florey

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

B-LACTAMICOS

GLUCOPÉPTIDOS

ESTRUCTURA QUÍMICA „

Los antibióticos B-lactámicos presentan un anillo del mismo nombre en su composición estructural

„

Mientras que los antibióticos glucopéptidos tienen una estructura más compleja

Pared de bacteria gram +

Pared de bacteria gram -

Estructura del peptidoglicano

MECANISMO DE ACCIÓN „

TODOS SON BACTERICIDAS.

CLASIFICACIÓN B-LACTAMICOS „ PENICILINAS „ CEFALOSPORINAS „ CARBAPENEMS „ MONOBACTAMS

PENICILINAS „ NATURALES

Penicilina G acuosa Penicilina G procaína Penicilina G benzatínica Penicilina V „ PENICILLINASA RESISTENTES

Meticilina „ AMINOPENICILINAS Ampicilina Amoxicilina „ ANTIPSEUDOMONAS Ticarcilina Piperacilina

CEFALOSPORINAS

„ 1ra GENERACIÓN

Cefalotina Cefazolina Cefalexina „ 2da GENERACIÓN Cefuroxima Cefoxitina „ 3ra GENERACIÓN Cefotaxima Cefixima Ceftibutem Cefoperazona Ceftazidima Ceftriaxona „ 4ta GENERACIÓN Cefepima

CARBAPENEMS „ Meropenem „ Imipenem

MONOBACTAMS „ Aztreonam

GLUCOPÉPTIDOS „ VANCOMICINA „ TEICOPLANINA

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „ „ „ „

ƒ ƒ ƒ ƒ

PENICILINAS: NATURALES (Penicilina G acuosa, Penicilina G procaína, Penicilina G benzatínica, Penicilina V): ESPECTRO DE ACCIÓN: Cocos gram + (aerobios y anaerobios), Cocos gram -, Treponema Pallidum, Actynomices, Bacillus Antracis. RESISTENCIA: Stafilococo Aureus, Enterococo, Haemophilus Influenzae, Psedumonas, Bacilos gram - entéricos, anaerobios (bacilos G+ y G-). VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL VIDA MEDIA: G acuosa 45 min. G procaína 48 hs. G benzatínica 5 días con gran efecto que dura 28 días Penicilina V 30 min. a 1 h. DISTRIBUCIÓN: amplia excepto en secreciones bronquiales y LCR UNIÓN A PROTEINAS PLASMATICAS: 50 A 80 % METABOLISMO HEPÁTICO Y ELMINACIÓN RENAL DROGA B PARA LA FDA

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „

„

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE (Meticilina): Se ha dejado de utilizar por su alta incidencia de nefritis intersticial. Actualmente es usado en el laboratorio:

Meticilino Sensible

CEF. DE 1RA GEN.

Meticilino Resistente

VANCOMICINA

Stafilococo Aureus

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „

„ „ „ „ „

AMINOPENICILINAS (Amoxicilina, Ampicilina): ESPECTRO DE ACCIÓN: al tradicional espectro de acción de las penicilinas naturales se agregan bacterias como Haemophilus Influenzae, Proteus Mirabillis y muchas enterobacterias como E. Coli, Salmonella y Shigella mas la ampicilina para esta última. RESISTENCIA: S. Aureus, H. Influenzae, E. Coli, Klebsiella, entre otros. ASOCIACIÓN: Ac. Clavulánico (Amoxicilina), Sulbactam (Ampicilina) VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL VIDA MEDIA: 80 min. Los demás parámetros farmacocinéticos son similares a las penicilinas naturales.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „

„ „

„ „

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS (Ticarcilina, Piperacilina): ESPECTRO DE ACCIÓN: preparados de espectro ampliado, que están indicados fundamentalmente en el tratamiento de las infecciones causadas por Pseudomona Aeruginosa. RESISTENCIA: por microorganismos productores de b-lactamasas. ASOCIACIÓN: Ac. clavulánico (Ticarcilina), Tazobactam (Piperacilina). También se combinan con AMG. VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV Escasa penetración al LCR.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „

„

„

„

„

„

CEFALOSPORINAS: derivadas del hongo Cephalosporium Acremonium y resistentes a la B-lactamasa. CEFALOSPORINAS 1ra. GENERACION (Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina): ESPECTRO DE ACCIÓN: cocos gram + (importante tener presente al S. Aureus meticilino sensible). RESISTENCIA: S. Aureus meticilino resistente, Enterococo y el Neumococo penicilina resistente. VÍAS DE ADMINISTRACION: ORAL (Cefalexina), IV (Cefazolina, Cefalotina) NO PASAN A LCR

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „

„ „ „

CEFALOSPORINAS 2da. GENERACION (Cefuroxima, Cefoxitina): ESPECTRO DE ACCIÓN: menos activas contra los cocos gram +, pero mas activas contra gérmenes gram – (en particular H. Influenzae, E. Coli y P. Mirabillis). La cefoxitina amplia el espectro siendo a su vez activa contra anaerobios gram – (Bacterioides fragilis). VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV Cefuroxima es la única que atraviesa de manera fiable al LCR. Cefoxitina es la droga de elección para tratar infecciones anaerobias en la embarazada.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „

„

„

„ „ „ „

CEFALOSPORINAS 3ra. GENERACION (Cefotaxima, Cefixima, Ceftibutem, Cefoperazona, Ceftazidima, Ceftriaxona): ESPECTRO DE ACCIÓN: gérmenes gram – y pseudomona (Ceftazidima, Cefoperazona). RESISTENCIA: anaerobios, pseudomonas (Ceftazidima, Cefoperazona) y gram +. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL (Cefixima) TODAS PASAN AL LCR. Ceftriaxona es de elección para el tto. de meningitis por gram – . Ceftibutem es de elección para el tto. de la infección urinaria en la embarazada.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „ „ „ „

CEFALOSPORINAS 4ta. GENERACION (Cefepima): ESPECTRO DE ACCIÓN: gram + y -. RESISTENCIA: anaerobios. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV PASA BIEN AL LCR. Elevado costo.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „ „ „ „ „

„

CARBAPENEMS:(Imipenem, Meropenem) ESPECTRO DE ACCIÓN: gram + y gram -. RESISTENCIA: S. Aureus meticilino resistente y psudomona no aeuruginosa. ASOCIACIÓN: Cilastatina (Imipenem) VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IV, IM (Meropenem) VIDA MEDIA: 1hr. Los demás parámetros farmacocinéticos son similares a las penicilinas naturales. Son resistentes a las b-lactamasas.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „ „

MONOBACTAMS: (Aztreonam) ESPECTRO DE ACCIÓN: gram – aerobios. No es ototóxico ni nefrotóxico. No presenta reacciones de hipersensibilidad.

CARACTERISTICAS MAS IMPORTANTES DE CADA ATB „ „ „

„ „

GLUCOPÉPTIDOS: (Vancomicina, Teicoplanina) ESPECTRO DE ACCIÓN: cocos gram + aerobios. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IV lenta, ORAL (Vancomicina) IV rápida, IM (Teicoplanina) No presenta reacciones de hipersensibilidad cruzada con los B-lactámicos. Uso restringido por tres características: „ costo „ efectos indeseables „ desarrollo potencial de enterococos resistentes

EFECTOS ADVERSOS „

B-LACTÁMICOS: Reacciones de hipersensibilidad.

EFECTOS ADVERSOS „ „

B-LACTÁMICOS: Reacciones de hipersensibilidad. Reacciones inmunológicas.

EFECTOS ADVERSOS „ „ „ „ „ „ „ „ „ „

B-LACTÁMICOS: Reacciones de hipersensibilidad. Reacciones inmunológicas. Reacciones hematológicas. Reacciones gastrointestinales. Reacciones hidroelectrolíticas. Reacciones neurológicas. Linfadenopatías y esplenomegalia. Fenómeno de Jarish-Herxheimer. Hepatitis y nefritis intersticial. Flebitis en el sitio de inyección.

EFECTOS ADVERSOS „ „ „ „

GLUCOPÉPTIDOS: Reacciones de hipersensibilidad. Flebitis en el sitio de inyección. Oto y nefrotoxicidad. Síndrome del hombre rojo.

BIBLIOGRAFÍA „ „ „

Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Formulario terapéutico CONAMED 2003 Http://es.wikipedia.org/wiki/Penicilina

“Estaba atónito... A considerable distancia alrededor del hongo, el crecimiento de las colonias de estafilococo estaba sufriendo lisis... Lo que antes había sido una colonia bien formada, era ahora una débil sombra de su forma anterior. Estaba suficientemente interesado como para seguir en el tema: la apariencia de la placa de cultivo era tal, que pensé no debía desecharse.”