Antidiabetik.docx

Penggolongan Antidiabetik Oral/Hipoglikemik Oral PENGGOLONGAN ANTIDIABETIK ORAL/HIPOGLIKEMIK ORAL Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat hipoglikemik oral dapat dibagi menjadi 5 golongan, yaitu: 1. Golongan Sulfonilurea Bekerja dengan cara merangsang sekresi insulin di pankreas sehingga hanya efektif bila sel beta pankreas masih dapat berproduksi. Terdapat beberapa jenis sulfonilurea yang tidak terlalu berbeda dalam efektivitasnya. Perbedaan terletak pada farmakokinetik dan lama kerja. Termasuk dalam golongan ini adalah: Klorpropamid, Glikazid, Glibenklamid, Glipizid, Glikuidon, Glimepirid, Tolazalim dan Tolbutamid. Hal-hal yang harus diperhatikan dalam penggunaan obat golongan ini : 1. Golongan sulfonil urea cenderung meningkatkan berat badan. 2. Penggunaannya harus hati-hati pada pasien usia lanjut, gangguan fungsi

hati dan ginjal. Klorpropamid dan glibenklamid tidak dianjurkan untuk pasien usia lanjut dan pasien insufisiensi ginjal. Pada pasien insufisiensi ginjal dapat digunakan glikuidon, gliklazid atau tolbutamid yang kerjanya singkat. 3. Wanita menyusui, porfiria dan ketoasidosis merupakan kontraindikasi

bagi pemberian sulfonilurea. 4. Insulin kadang-kadang diperlukan bila timbul keadaan patologis

tertentu seperti infark miokard, infeksi, koma dan trauma. Insulin juga diperlukan pada keadaan kehamilan. 5. Efek samping, umumnya ringan dan frekuensinya rendah diantaranya

gejala saluran cerna dan sakit kepala. Gejala hematologik termasuk trombositopenia, agrunolositosis dan anemia aplastik dapat terjadi tetapi jarang sekali. Hipoglikemi dapat terjadi bila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati/ginjal atau pada orang usia lanjut. Hipoglikemia sering ditimbulkan oleh ADO kerja lama.

6. Interaksi, banyak obat yang berinteraksi dengan sulfonilurea sehingga

risiko terjadinya hipoglikemia dapat meningkat. 7. Dosis, sebaiknya dimulai dengan dosis lebih rendah dengan 1 kali

pemberian, dosis dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat. 2. Golongan Biguanid Bekerja dengan cara menghambat glukoneogenesis dan meningkatkan penggunaan glukosa di jaringan. Termasuk dalam golongan ini adalah Metformin, Fenformin, Buformin. Efek samping yang sering terjadi (20% dari pemakai obat) adalah gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah, rasa tidak enak di abdomen dan diare.

3. Golongan analog Meglitinid Bekerja dengan cara mengikat reseptor sulfonilurea dan menutup ATP-sensitive potassium chanel. Yang termasuk dalam golongan ini adalah Repaglinid.

4. Golongan Thiazolidindion Bekerja dengan cara meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin. Berikatan dengan PPARγ (peroxisome proliferators activated receptor-gamma) di otot, jaringan lemak, dan hati untuk menurunkan resistensi insulin. Golongan ini merupakan golongan baru dari ADO. Termasuk kedalam golongan ini adalah Pioglitazone, Rosiglitazone.

5. Golongan penghambat alphaglukosidase Yang termasuk dalam golongan ini adalah Akarbosa dan Miglitol yang bekerja dengan cara menghambat alphaglukosidase yang mengubah

di/polisakarida menjadi monosakarida, sehingga memperlambat dan menghambat penyerapan karbohidrat.

Tabel 2.Penggolongan obat hipoglikemik oral Golongan

Contoh Senyawa

Mekanisme Kerja

Sulfonilurea

Klorpropamid

Merangsang sekresi insulin di

Glibenklamida

kelenjar

pankreas,

sehingga

hanya efektif pada penderita Glipizida Glikazida Glimepirida

diabetes

yang

sel-sel

β

pankreasnya masih berfungsi dengan baik

Glikuidon Tolazalim Tolbutamid Biguanida

Metformin Fenformin

Bekerja langsung pada hati (hepar),menghambat glukoneogenesis di hati dan

Buformin

meningkatkan

penggunaan

glukosa di jaringan. Meglitinid

Repaglinid

Bekerja dengan cara mengikat reseptor

sulfonilurea

menutup

dan

ATP-sensitive

potassium chanel. Tiazolidindion

Rosiglitazone Pioglitazone

Meningkatkan tubuh/sensitivitas insulin

di jaringan

kepekaan terhadap perifer.

Berikatan

dengan

(peroxisome

PPARγ

proliferators

activated receptor-gamma) di otot, jaringan lemak, dan hati untuk menurunkan resistensi insulin Penghambat enzim

Akarbosa Miglitol

alfaglukosidase

Menghambat

kerja

alfaglukosidase

enzim yang

mengubah

di/polisakarida

menjadi

monosakarida,

sehingga

memperlambat

absorpsi

glukosa

kedalam

darah

DAFTAR PUSTAKA

1. InfoPOM BADAN PENGAWASAN OBAT DAN MAKANAN

REPUBLIK INDONESIA.Volume : IV Edisi 5: Mei 2003 2. Pharmaceutical care untuk penyakit Diabetes Mellitus Direktorat Bina

Farmasi Komunitas dan Klinik DIRJEN Bina Kefarmasian dan Alat Kesehatan DEPKES RI 2005 3. Oral Antidiabetic Agents [Developed - April 1994; September 1995

revised; June 1996; June 1997; June 1998; July 1999; June 2000; June 2001; September 2001; July 2002; June 2003; October 2007revised; November 2007, February 2008] MEDICAID DRUG USE REVIEW CRITERIA FOR OUTPATIENT USE 4. Anonim., InfoPOM Antidiabetik Oral, Volume : IV Edisi 5: Mei 2003,

Badan Pengawasan Makanan dan Obat.

5. Stockley. I.H., Stockley’s Drug Interactions, 2005, University of

Nottingham Medical School, Nottingham, UK, Pharmaceutical Press.