Anti Bio Ti Cos

Grupo D Medicina I- 2009.

Generalidades. La historia de los antibióticos comienza en

1928, cuando un científico británico, Alexander Fleming, descubre accidentalmente la penicilina, en el curso de sus investigaciones. Antibióticos: Sustancias químicas

producidas por microorganismos, que en concentraciones bajas son capaces de eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos.

BACTERIOSTÁTICO: Sustancia que inhibe el

crecimiento de las bacterias, sin causar su muerte.

BACTERICIDA: fármaco o cualquier otro

agente que destruye bacterias.

BACTERICIDAS Beta-lactámicos

(Penicilinas y cefalosporinas)  Glicopéptidos

(Vancomicina) Aminoglucósidos (Grupo

estreptomicina) Quinolonas (Grupo

norfloxacino)

BACTERIOSTATICOS Macrólidos (Grupo

eritromicina) Tetraciclinas Cloranfenicol Clindamicina,

Lincomicina Sulfamidas

Mecanismos de acción inhibición de la síntesis de la pared celular : Beta-

lactámicos, carbapenems

inhibición de la síntesis de proteínas (30S ó 50S):

macrólidos Tetraciclinas y lincosamidas.

inhibición del metabolismo bacteriano : sulfas inhibición de la actividad o síntesis del ácido

nucléico: fluoroquinolonas, aminoglucósidos.

alteraciones en la permeabilidad de la membrana

celular

BETA-LACTAMICOS. PENICILINAS.

CEFALOSPORINAS.

PENICILINAS. Actúan a nivel de la pared bacteriana.

Producen la muerte de la bacteria mediante la

ruptura osmótica de la bacteria.

Penicilina G acuosa: 2-4 millones de

unidades I.V. cada 4 horas ó 18-24 millones de unidades diarias en infusión continua. (nuerosífilis).

Penicilina G procaínica: 2.4 millones de

unidades I.M. al día en combinación con el Probenecid, 500 mg. V.O. 4 x día durante 10 a 14 días. (neurosífilis).

Penicilina Benzatina:

- sífilis precoz: <1 año de duración, 1 dosis de 2.4 millones de unidades I.M. - sífilis latente tardía: duración desconocida o > 1 año, 2.4 millones de unidades I.M. cada semana tres dosis en total.

Penicilina V: 250- 500 mg. V.O. 4 x día, Tx.

De faringitis por estreptococos del grupo A.

Ampicilina: I.V.: 2-3 g I.V. c/4-6 horas ; usado en

infecciones por enterococos susceptibles, estreptococos del grupo B, L. monocytogenes. V.O: 250-500 mg. V.O. 4 x día; casos no

complicados de sinusitis, ITU, otitis media y faringitis.

Ampicilina/Sulbactam: 1.5-3 g I.V. c/6

horas; eficaz contra MSSA, anaerobios y muchas enterobacterias. De elección en caso de infecciones graves de partes blandas por mordeduras de personas o animales.

Amoxicilina: 250-500 mg. V.O. 3x/día,

antibiótico similar a la ampicilina.

Amoxicilina/ácido clavulánico: antibiótico

oral utilizado en sinusitis, otitis media e infecciones de piel complicadas , tx de elección oral para mordeduras por personas o animales. 875 mg. V.O. 2 x/ día 500 mg. V.O. 3x/ día 90 mg/kg/d divididos cada 12 horas 2000 mg V.O./12 horas

Nafcilina y Oxacilina: Tratamiento de

elección para infecciones por MSSA. Tiene escasa actividad contra enterococos o las bacterias gramnegativas. 2 g. I.V. cada 4-6 horas.

Dicloxacilina y la oxacilina: para el

tratamiento de las infecciones localizadas en la piel. 250- 500 mg. V.O.

Piperacilina: tienen actividad para

gramnegativos y aenterococos; tambien tiene actividad contra Pseudomonas. 3 g. I.V. cada 4 horas o 4 g. I.V. cada 6 horas.

Ticarcilina/ácido clavulánico: la

combinación amplía el espectro, actúa contra la mayoria de enterobacterias, MSSA, y anaerobios; eficaz contra infecciones intraabdominales y las de las partes blandas complicadas. 3.1 g. I.V. cada 4-6 h.

Piperacilina/tazobactam: actividad contra

enterococos sensibles a la ampicilina. S e utiliza en combinación con aminoglucósidos para Pseudomonas aeruginosa o neumonía nosocomial. 3.375 g. I.V. cada 6 h. 4.5 g. I.V. cada 6 h. (Pseudomonas)

Efectos adversos. Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y

leucopénia. La oxacilina y nafcilina puede producir

hepatitis. La ticarcilina/ácido clavulánico puede agravar

una hemorragia.

CEFALOSPORINAS. Interfieren en la síntesis de la pared celular de

la bacteria. Son útiles por su baja toxicidad y amplio

espectro de actividad. No tiene actividad frente a enterococos y

MRSA.

Cefalosporinas de primera generación. Actividad frente a enterococos, estreptococos

y algunas especies de E. coli, klebsiella y Proteus. Se utiliza frecuentemente para el tratamiento

de infecciones de la piel y partes blandas, ITU e infecciones poe Staphylococcus aureus sensible a oxacilina.

INTRAVENOSOS

VIA ORAL

Cefazolina: 1-2 g. I.V.

Cefadroxilo: 500 mg

o I.M. cada 8 horas.

– 1 g. V.O. 2 x/día. Cefalexina: 250-500

mg. V.O. cada 6 horas. Cefradina: 250-500

mg. V.O. cada 6 horas.

Cefalosporinas de segunda generación. Gran cobertura contra bacilos entéricos

gramnegativos.

supradiafragmáticos Cefuroxima:

estafilococos y estreptococos, espectro amplio contra gramnegativos.

1.5 g. I.V. o I.M. cada 8

horas.

Infradiafragmáticos Cefoxetina: tiene

actividad frente aerobios y anaerobios gramnegativos, incluyendo B. fragilis.

1-2 g. I.V. 4-8 horas.

Cefuroxima axetilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefprozilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefaclor: 250-500 m. V.O. 2x/d. para disminuir dosis del tratamiento de

neumonía y celulitis que responden a cefalosporinas parenterales.

Cefalosporinas de tercera generación. Amplia cobertura contra bacilos entéricos

gramnegativos , actividad significativa contra estreptococos y MSSA. Actividad frente anaerobios es limitada y no

cubre B. fragilis. Son utitles para el tratamiento de meningitis.

INTRAVENOSOS. Ceftriaxona: 1-2 g. I.V. o I.M. /12-24 h. Cefotaxima: 1-2 g. I.V. o I.M. /4-12 h. Ceftizoxima: 1-4 g. I.V. o I.M. /8-12 h. Tx empírico de pielonefritis, sepsis urinaria,

neumonia. Infecciones intraabdominales, gonorrea y meningitis.

Tx de osteomielitis, artritis séptica,

endocarditis, infecciones de partes blandas, una vez identificado en microorganismo suceptible.

Cefpodoxima proxetilo: 100-400 mg. V.O.

2x/d. Cefdinir: 300 mg. V.O. 2x/d. Ceftibuteno: 400 mg. V.O. 2x/d. Ceftidoreno pivoxilo: 200-400 mg. V.O. 2x/d.

Tx de bronquitis, sinusitis, otitis media, UTI

complicadas, Tx de continuación de la neumonía. Cefpodoxim en dosis única sirve para el

Ceftazidima:trata infecciones por cepas

suceptibles de P. aeruginosa.

1-2 g. I.V. o I.M. c/ 8 h.

Cefalosporinas de cuarta generación. Cobertura excelente contra bacilos aerobios

gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa y otras bacterias productoras de B-lactamasas AMP-C.

Cefepima: Tx empírico de neutropenia

febril, actua contra bacterias gramnegativas y algunas anaerobias gramnegativas y grampositivas. 500 mg – 2 g I.V. o I.M. c/8-12 h.

Cefpiramide:Es uno de los primeros

agentes usados para el manejo de infección por P. aeruginosa. 1 a 2 gr i.v. cada 12 h

Cefalosporinas de quinta generación.

Ceftobripole: actúa frente al S Aureus,

inhibe la PBP2 Y LA PBP2X las principales enzimas responsables de la resistencia a la metacilina y a las penicilinas, eficas contra el neumococo,E fecalis, tienen un espectro similar a las C de cuarta generación pero mas potente, efectiva contra E. coli ,K. pneumoniae, proteus mirabilis, H. influenzae. N meningitidis, N. gonorrehae. Muy eficaz contra , Pseudomona aeruginosa, se administra en infusión continua en 30 y 60 minutos a dosis de 500 y750 mg cada 12 horas.

Ceftaroline: Es de amplio espectro con

actividad bactericida, frente a bacterias grampositivas y gramnegativas,i ncuyendo S A R M, y estaphylococcus resistentes a la vancomicina, todavía esta en estudio en

Efectos adversos. Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia,

leucopenia. La taza de reacción de hipersensibilidad

cruzada con cefalosporinas en los pacientes con alergia a la PcN es del 5 – 10 %. La ceftriaxona puede producir obstrucción

biliar y enfermedad vesicular sintomática.

MONOBACTAMES El aztreonan ( 1-2 gr i.v o i.m/6-12

h) es un monobactan que se emplea para las infecciones producidas por P. aeruginosa. Es de eleccion cuando ay alergias alas pnc y a las cefalosporinas.

Los carbapenems ejercen su efecto bactericida interfiriendo con la síntesis de la pared celular. -

- Están entre los antibióticos de elección para las infecciones producidas por organismos productores de B-lactamasas. - Son activos contra la mayoría de las bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, incluyendo las anaerobias. - Generalmente se utilizan en el caso de infecciones poli microbianas, intraabdominales y sepsis en pacientes comprometidos.

Los carbapenemes disponibles en la actualidad son: • Imipenem c/6-8 h)

(500 mg – 1g IV o IM

• Meropenem

(1 g IV c/8 h)

• Ertapenem

(1 g IV c/24 h)

Presentación Inem: amp. 500 mg de Imipenem + 500 mg de cilastatina Tienam: amp. 500mg de Imipenem y 500 mg de cilastatina Dosis 250 mg – 1 g c/6 horas. En infección severa 25 mg/kg/dosis c/6-8 horas

Efectos Adversos Náuseas, vómitos, diarrea, flebitis en el sitio de infusión, erupción cutánea, fiebre, convulsiones y superinfección con hongos.

Indicaciones Tiene amplio espectro de actividad frente a organismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios, la monoterapia se ha utilizado en una amplia gama de infecciones intrahospitalarias como: • Infecciones intraabdominales • Episodios febriles en pacientes neutropénicos • Meningitis, sepsis • Infecciones respiratorias bajas, incluso de pacientes con fibrosis quística • Infecciones de vías urinarias, piel, obstétricas y

Dosis Adultos: 0.5-1 g c/8 h IV En pacientes neutropénicos: 1g IV c/8h En meningitis: 2g IV c/8h Niños 3 meses – 12 años: 10-20 mg/kg c/8h IV y en meningitis usar 40 mg/kg c/8h

Efectos adversos La infusión intravenosa rápida al igual que Imipenem puede producir nauseas y vómitos. También puede presentarse diarrea, exantema y prurito. Otros efectos detectados son trombocitosis, eosinofilia y alteraciones leves de las pruebas de función hepática.

Dosis Adultos: 1 g /d por infusión IV o IM por 3 -14 d según la gravedad de la infección. En pacientes con insuficiencia renal avanzada se disminuye a 500 mg /d

Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a los betalactámicos. No se recomienda usar en menores de 18 años

Efectos adversos Ocasionalmente diarrea, flebitis, nauseas y cefalea.

Indicaciones Actividad limitada a bacterias aerobias gramnegativas. Tienen sinergismo con una penicilina en el tratamiento a la endocarditis estafilocócica con un B-lactámico en el tratamiento de la bacteriemia por gramnegativos.

Efectos adversos Ototoxicidad y nefrotoxicidad, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea, nauseas, vómitos, aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas, bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rápido, disminuyen el potasio, el calcio y el magnesio séricos.

Contraindicaciones

Dosis Adultos: dosis de carga 2 mg /kg IV o IM, mantenimiento 1 mg /kg c/8h Dosis única diaria: 3 mg /kg Niños de 0-7 d: 5 mg /kg/d IM o IV divididos c/12h Niños: 7.5 mg /kg /d IM o IV c/8h La gentamicina afecta más la función vestibular. En implantes se utiliza como coadyuvante en infecciones óseas y de tejidos blandos colocándolos sobre el sitio.

Br. Mira Sánchez; Zulma Margarita

QUINOLONAS / HISTORIA. • QUINOLONAS: De baja toxicidad y amplio

espectro de actividad. • Acido Nalidíxico: El primero de estos compuestos. es una 1,8 naftaridina, aislada en 1962 por Leshea y colaboradores. • Descubierto al azar, en plena síntesis de cloroquina, desplegó actividad contra algunos aerobios gram(-), por lo que comenzó a utilizarse en el tratamiento de infecciones urinarias.

QUINOLONAS / HISTORIA. • Los cambios en la estructura

química de este grupo de compuestos, modifican de manera importante su actividad antimicrobiana. • Lo que permitió sintetizar otros compuestos de esta familia hasta llegar a las nuevas quinolonas. • Estas contienen: - átomo de flúor: actividad contra especies gram (+), como los estafilococos. - anillo piperacínico: amplía su espectro de actividad contra especies aerobias gram(-) y Pseudomona aeruginosa.

QUINOLONAS / CLASIFICACIÓN Actualmente se conocen 2 grandes grupos de quinolonas:

QUINOLONAS • Ácido Nalidíxico • Ácido Pipemídico • Ácido Piromídico • Cinoxacín • Acroxacín.

QUINOLONAS / CLASIFICACIÓN FLUOROQUINOLONAS: • Compuestos derivados del ácido nalidíxico. • Diferencia: átomo de flúor en el anillo 6 de la molécula. Lo que amplía su espectro bacteriano y limita los efectos adversos.

FLUOROQUINOLONAS 1er grupo Compuestos monofluonerados. • 6 fluoropiperacínico

Espectro más limitado.

Útil contra especies • se añade a su molécula aerobias gram(-) y 2do P. aeruginosa. grupo un anillo piperacínico • espectro de actividad más amplio • Compuestos

prefluorinados 3er grupo • Excelente penetración hística

Flumequine Norfloxacín Ciprofloxacín Enoxacín Ofloxacín Hemefloxacín otros.

• Fluroxacín: extensamente

estudiado. • Vida media prolongada. • Permite la administración de una dosis única diaria.

QUINOLONAS / CLASIFICACIÓN 1ra GENERACIÓN

2da GENERACIÓN

3ra GENERACIÓN

4a GENERACIÓN

• Ác. Nalidíxico • Cinoxacina

• Enoxacina

• Sparfloxacina

•Trovafloxacina

• Ofloxacina

• Tosufloxacina

• Clinafloxacina

•Ác. Pipemídico

•Ciprofloxacina

• Gatifloxacina

•Moxifloxacina

• Pefloxacina

• Levofloxacina

• Alatrofloxacina.

• Bact Gram(+) • enterobacterias

• Aerobios-Anaerobios.

• P. aeruginosa

• Streptoc. – Stafiloc,

• germenes atipicos • estreptococos.

• Patogenos resp.

• Norfloxacina • Amifloxacina •Lomefloxacina • Cocos G(+) y (-), • Bacterias Gram(-) •Enterobacterias

Bact. G(-), Enterobacterias, Pseudomonas,Myco plasma/ Clamidia.

•Gram (+) y (-)

Atipicos.

QUINOLONAS / MECANISMO DE ACCION. •

  

•

La acción bactericida de las quinolonas se logra por: Penetración del compuesto en el citoplasma celular. Inhibición de la DNA-girasa y la Topoisomerasa bacteriano. Inhibición en la síntesis de replicación del DNA. El primer requisito para que un antibiótico ejerza su acción bactericida es: la penetración de éste en el citoplasma bacteriano, bien sea por difusión pasiva o transporte activo.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA ABSORCIÓN • Se absorben rápidamente por vía oral. • Concentraciones séricas más altas:

- 1 hora en ayunas. - 2 horas después de un alimento. • Se absorbe por igual en sujetos normales, pacientes en estado crítico y en ancianos. • Puede haber retraso de la concentración máxima en ancianos y en pacientes con gran deterioro de la función renal.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA ABSORCIÓN

Se altera de forma notable con la administración concomitante de: • Antiácidos con Aluminio • Magnesio • Sucralfato • Bismuto • Hierro oral • Calcio oral • Prerados orales de Zinc.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA EXCRESION • Se excretan por el riñón: por secreción

tubular. • La Pefloxacina se elimina por el hígado. • La Ciprofloxacina, disponible en vía oral y parenteral, puede eliminarse por vía transintestinal.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA • La Metoclopramida eleva precozmente los

niveles máximos séricos de la ciprofloxacina. • Los bloqueadores H2 inducen cambios similares observados con la ingestión de alimentos. • La teofilina y la enoxacina inhiben mutuamente su eliminación metabólica si se administran a la par.

QUINOLONAS / APLICACIONES

QUINOLONAS / APLICACIONES

• Activos frente Aerobios Gram(-). (productores de ß-

lactamasa) • Útiles en el TX de ITU, pielonefritis, diarrea infecciosa, prostatitis e infecciones intraabdominales (junto al Metronidazol). • CIPROFLOXACINO: Gran actividad frente a P. aeruginosa. Escasa actividad frente a cocos Gram(+) y anaerobios. No usar en monoterapia como TX empírico de NAC, en infecciones de la piel y partes blandas e infecciones intraabdominales.

QUINOLONAS / APLICACIONES

• Menor actividad frente a Gram(-) (P. aeruginosa). • Moxifloxacino y Gemifloxacino utiles en el Txde infecciones

mixtas por aerobios/anaerobios. • Moxifloxacino: útil como monoterapia en infecciones intraabdominales, de la piel y tejidos blandos complicadas. • Útiles en TX de sinusitis, bronquitis, NAC e ITU (Excepto Moxifloxacino, se elimina escasamente por la orina).

QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS • Nauseas • Alteraciones del

SNC (ancianos): - cefalea - somnolencia - inquietud - mareos. • Exantema • Fototoxicidad

• Moxifloxacino,

Gemifloxacino y Levofloxacino alargan el intervalo QTc. No utilizaren: • Pctes tratados con Antiarritmicos clase I Y III. • Con alteraciones conocidas de electrolitos o de la conducción. • Pctes que toman otros fmcos que alargan el intervalo QTc o inducen

QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS • No usar en pctes < de

18años, mujeres embarazadas, lactancia. Por riesgo de artropatia en pctes de edad pediátrica. • Artropatia relacionada con la edad en ancianos. • Suspender en caso de dolor articular o tendinitis (Tendon de Aquiles).

MACROLIDOS LINCOSAMIDAS

MACROLIDOS / MECANISMO DE ACCIÓN Bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de: • La especie bacteriana sobre la que actúan. • Tamaño del inóculo. • Fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias. • Concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección • Bloquean la sintesis de las proteinas

en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

MACROLIDOS / EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES. • •

•

•

• •

EFECTOS ADVERSOS Ototoxicidad y nefrotoxicidad. erupciones cutáneas, fiebre, cefalea, nauseas, vómitos. aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas (eritromicina). bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rápido. disminuyen el K+, Ca++, Mg séricos. Colitis Pseudomembranosa (Clindamicina)

• •

•

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los aminoglucósidos Evitar otros factores de riesgo para nefrotoxicidad, en pacientes en tratamiento con aminoglucósidos: Mayores de 60 años. Deshidratados. Diabéticos. Penetra poco en abscesos y en el LCR.

MACROLIDOS / INDICACIONES • Actividad frente a cocos Gram(+),

Streptococos y Stafilococos. • Bacterias Gram(-) del tracto respiratorio superior. • Minima acción frente a Gram(-) entericos. • USOS: Faringitis, otitis media, sinusitis, bronquitis. En pcts con alergia a las PNC. • De elección para el TX de infecciones por Legionella, Chlamydia y Micoplasma.

MACROLIDOS / INDICACIONES • AZITROMICINA – CLARITROMICINA: - Útiles en monoterapia para el TX ambulatorio

de las NAC. - Tx y profilaxis de infecciones por Mycobacterium avium (MAC) en pcts VIH. • Cepas de neumococos resistentes a PNC son resistentea a Macrolidos.

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS CLARITROMICINA • Mejor que la Eritomicina para Tx H. influenzae. 250 – 500mg v.o. 2v/d. • Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC. • Infecciones por MAC en 1000mg XL v.o. /d. pcts VIH. • Tx de H. pylori.

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS AZITROMICINA 500mg vo 1º d – 250mg vo x 4d 250 – 500mg vo /d. 500mg vo /d x 3d. Microesferas de 2000mg vo una dosis.

Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC

500mg iv /d. 1200mg vo /sem.

Profilaxis y…

250 – 500mg vo /d.

… tratamiento de infecciones por MAC en pcts VIH.

1g vo dosis única.

Infecciones por C. trachomatis.

No presenta tantas interacciones medicamentosas.

LINCOSAMIDA CLINDAMICINA

• • • • •

< 150-450 mg vo 3-4x/d> <600-900mg iv c/8h> Se clasifica qcamte. como una Lincosamida. ESPECTRO: G(+) y la mayoria de Anaerobios, incluyendo B. fragilis. Biodisponibilidad: por via oral en un 90%. Penetra en huesos y cavidades de abscesos. Útil en el Tx de Neumonia por aspiración y de abscesos pulmonares. Activa contra cepas de S. aureus sensibles a Meticilina en infecciones de piel y partes blandas.

LINCOSAMIDA / CLINDAMICINA • Util en terapia combinada en infecciones •

• -

estreptococicas invasivas para disminuir la producción de toxinas. En infecciones por anaerobios: abscesos periamigdalinos/retrofaringeos, fascitis necrosante (metronidazol utilizado con mas frecuencia en infecciones intraabdominales). Otros usos: Tx de Babesiosis + Quinina. Toxoplasmosis + Pirimetamina. Neumonia por Pneumocystis jiroveci + Primaquina.

SULFAS Mecanismo de Acción Destruyen las bacterias lentamente inhibiendo el metabolismo del ácido fólico Se encuentran indicadas en IVU no complicadas, sinusitis y otitis media.

CLASIFICACION De eliminación rápida:  Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones

urinarias.  Sulfametizol.  Sulfametazina De eliminación  media.  Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima  Sulfadiazina. De eliminación lenta.  Sulfadimetoxina (no se comercializa).  Sulfameter (no se comercializa).  Sulfametoxipiridazina (no se

De eliminación ultralenta.  Sulfaleno (no se comercializa).  Sulfadoxina.

De acción intestinal.  Sulfaguanidina.  Succinilsulfatiazol.  Sulfasalazina: utilizado en el

tratamiento de la colitis ulcerosa. De uso Tópico.  Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis.  Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.

ESPECTRO DE ACCION P. Jiroveci Nocardia Toxoplasma Stenotrophomonas

TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL Presentación IV: 5 mg/kg IV cada 8 horas en caso de infecciones graves. Presentación oral: 160 mg de TMP/800 mg de sulfametoxazol en cada comprimido de dosis

TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL Posee una penetración tisular excelente, incluyendo hueso, próstata y SNC La combinación tiene un espectro de actividad muy amplio, pero no incluye P. aeruginosa, anaerobios ni estreprococos del grupo A. Se usa con frecuencia para tratamiento de sinusitis, otitis

SULFADIAZINA: 1.O – 1.5 g

v.o /6 h En combinación con Pirimetamina 200 mg v.o seguidos de 50-75 mg v.o al día Es el tratamiento de eleccion de la Toxoplasmosis.

TRIMETREXATO: 45mg/m2 i.v al dia En combinación con Leucovorina 20

mg/m2 v.o o i.v/6 h hasta 3 días después de la última dosis de Trimetrexato. Es un tratamiento alternativo (de rescate) en infecciones por P. jiroveci

EFECTOS ADVERSOS Estos fármacos se asocian

con ictericia por colestasis, supresión de la médula ósea, nefritis instersticial, elevación “falsa” de la creatinina. Las nauseas son frecuentes a dosis altas

CLORANFENICOL El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro, aislado inicialmente del Streptomyces venezuelae, microorganismo aislado en 1947. Este antibiótico contiene una porción nitrobenceno y es un derivado del ácido dicloroacético. El cloranfenicol, de gran utilidad en sus inicios, por sus efectos tóxicos, sobre todo la aplasia medular y el desarrollo de nuevos antimicrobianos de amplio

Mecanismo de Acción Ejerce sus efectos mediante la unión

irreversible a la subunidad ribosomal 50s, impidiendo la unión del aminoacil ARN de transferencia al receptor del ribosoma y por ende la síntesis de polipéptidos.

El cloranfenicol también puede

inhibir la síntesis proteica de las mitocondrias en las células de

DOSIS 12-25 mg/kg i.v./6

horas Maximo 1 g i.v./6 horas

Farmacocinética

La absorción oral es rápida y completa,

alcanzando concentraciones de 10 a 13 ug/ml en 2 a 3 horas después de la administración.

Tiene una biodisponibilidad oral de 76 a 93%;

la unión a las proteínas es del 50 al 60%; buena distribución tisular, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y pasa a la leche materna.

 Alcanza niveles eficaces en líquidos pleural,

sinovial, peritoneal y prostático; alcanza el humor vítreo y acuoso.

La principal vía de eliminación es el

metabolismo hepático (90%) con formación de glucurónido inactivo.

Espectro antibacteriano: Posee amplio espectro de actividad

antimicrobiana contra:

gérmenes grampositivos gramnegativos  anaerobios clamidias  rickettsias  micoplasma  espiroquetas.

SE USA EN TRATAMIENTO DE: El cloranfenicol está indicado en: La fiebre tifoidea Meningitis bacteriana Pacientes alergicos a los

betalactámico Infecciones mixtas aerobiosanaerobios Gangrena gaseosa

EFECTOS ADVERSOS Depresión medular Aplasia medular Anemia hemolitica

METRONIDAZOL Solo es activo frente a bacterias

anaerobias y algunos protozoos 250-750 mg v-o o i.v c/6-12h Ejerce su efecto bactericida porque acumula metabolitos tóxicos que interfieren en multiples procesos metabólicos Posee una penetración tisular excelente, incluyendo abscesos

Su actividad es mayor contra los

anaerobios gram-negativos que contra los gram-positivos, pero es activo frente a clostridium perfringens Las infecciones por protozoos que se

suelen tratar con metronidazol son las producidas por Giardia, entamoeba histolytica y Tricomonas vaginalis

Efectos adversos Nauseas Alteraciones leves del SNC EN RARAS OCASIONES EL

METRONIDAZOL PRODUCE convulsiones y neuropatía periferica

TETRACICLINAS MECANISMO DE ACCION Son antibióticos

bacteriostáticos que se unen a la subunidad 30S de ribosoma bacteriano y bloquean la síntesis de proteínas

TETRACICLINAS Clasificación: Las tetraciclinas se pueden clasificar

según su perfil farmacocinético en tres categorías:

1. De vida media corta (6-8 h).

Clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina

2. De vida media intermedia (12-14 h):

Demeclociclina y Metaciclina

3. De vida media larga (16-18 h):

Doxiciclina, minociclina y limeciclina

Papel Unico Tratamiento de infecciones por: Rickettsia Ehrlichia Chlamydia Nocadia mycoplasma

DOSIS 250 – 500 mg v.o c/ 6 horas Doxiciclina: 100 mg v.o. o i.v. casa

12 horas, es la de uso mas frecuente en tx de eleccion para c. trachomatis, fiebre de las montañas rocosas entre otras. Minociclina: 200 mg v.o. o i.v. cada 12 horas.

EFECTOS ADVERSOS Nauseas Fotosensibilidad No en niños Embarazos Lactancia

GRACIAS!