Solvatación_complejos_eutécticos
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Solvatación, complejos y eutécticos. Biofarmacia I – 7º QFB Alba Anguiano Astrid Böhnel Yancarlo Chapula
Santiago Moreno Alejandro Moreno Rosario Navarro
Disolución
Mezcla homogénea de dos o más sustancias en iguales o distintos estados de agregación.
La concentración de una disolución es una de sus principales características y de ella dependen otras de sus propiedades.
En la naturaleza la materia se presenta frecuentemente en forma de mezcla de sustancias puras.
El aire de la atmósfera o el agua del mar son ejemplos de disoluciones.
Separación de mezclas Métodos Físicos:
Ocurre un simple reagrupamiento de los componentes. Son procesos reversibles.
Filtración, destilación o centrifugación.
Químicos:
La materia sufre transformaciones que afectan su naturaleza y por lo tanto sus propiedades químicas Si se reúnen los componentes de las mezclas no tendrán interacción alguna. Son procesos irreversibles. Precipitación, floculación y aglutinación.
Solubilidad Es
la medida de la cantidad de soluto
que se disuelve en el disolvente. No
todas las sustancias se disuelven
en todos los disolventes.
Factores que afectan la solubilidad
La temperatura. Si la solución absorbe energía, la solubilidad aumenta si la temperatura también aumenta. Si la solución libera energía, la solubilidad decrementa con la disminución de la temperatura. El tamaño molecular. Mientras más grande sea la molécula, mayor su peso molecular. Las moléculas grandes se rodean de moléculas disolventes para solvatarse con mayor dificultad que las pequeñas. En compuestos orgánicos la ramificación incrementa la solubilidad porque reduce el volumen de la molécula.
Factores que afectan la solubilidad
La polaridad del soluto y del disolvente.
Generalmente, las moléculas polares se disuelven en disolventes polares; las moléculas no polares se disuelven en disolventes no polares.
Solvatación
Proceso de disolución de una red cristalina y la incorporación estequiométrica de su disolvente.
Es la ruptura de los enlaces de la red cristalina y su disgregación de sus componentes en el disolvente.
La solvatación, o proceso de disolución de una molécula de sal no es instantánea.
Para que ocurra la solvatación es necesario sean de la misma naturaleza: polares o no polares.
Productos de la solvatación Solvatos: La molécula de sal se disocia en sus iones.
Los iones están rodeados de agua. El disolvente ES agua.
Los iones son
Hexano
•
Etanol
•
DMSO
•
Acetona
S O
H
O H
OH
H
H
O
•
O
H
Benceno
O
OH
•
H
H
Ejemplos de disolventes:
H H
H
El solvente NO ES agua.
H
O
O
disolvente.
O H
de moléculas del
O H
H
O H
solvatados (rodeados)
H
Hidratos:
H
O
H
Eutécticos
Sekiguchi y Obi Mezcla
de dos fases con punto de fusión
menor al de cada componente por separado. Sulfatiazol,
cloranfenicol y paracetamol
son farmacos en los que se ha aumentado la velocidad de disolución.
Punto eutéctico
Aleación Cd-Bi
¿Para que nos sirve un eutéctico en farmacia? Aumentan
la velocidad de disolución en
los fluidos gastrointestinales.
Reducen
la dosificación del fármaco
haciéndolo más selectivo.
Complejos
Asociación reversible de moléculas de un sustrato con las de un ligando para formar una nueva especie.
Complejos
Sustrato: es el interactuante cuyas propiedades físicas o químicas se observan experimentalmente
Ligando: es el segundo interactuarte, cuya concentración puede ser variada en forma independiente en un estudio experimental.
Complejo: especie de estequiometría definida sustrato-ligando que puede formarse en un proceso de equilibrio en solución y también puede existir en estado sólido.
Complejos Sus
propiedades fisicoquímicas
cambian, y pueden en muchos casos ser totalmente diferentes a las de los compuestos que la han formado.
Tipos de complejos Dependen del tipo de enlace químico: Complejos de coordinación: Se forman por enlaces coordinados en los que un par de electrones es transferido, de un interactuante a otro. Dichos complejos pueden ser considerados como productos de la reacción ácido-base de Lewis.
Ácido-Base de Lewis
Un ácido de Lewis es aquella especie que, en disolución, es capaz de aceptar pares de electrones.
Una base de Lewis es toda especie que, en disolución, es capaz de ceder pares de electrones.
Tipos de complejos Complejos moleculares:
Se forman por interacciones no covalentes entre el sustrato y el ligando.
Las fuerzas no covalentes surgen por interacciones electrostáticas
Ejemplo: complejo droga-proteína y enzimasustrato.
Fuerzas intermoleculares no covalentes
Fuerzas electrostáticas: entre iones y moléculas que poseen momentos dipolares permanentes.
Fuerzas de inducción: (polarización) entre en un ion y una molécula polar o una molécula no polar.
Fuerzas de dispersión: (London) que actúan en todas las moléculas.
Complejos
La formación de complejos puede afectar las propiedades farmacéuticas o biofarmacéuticas en forma beneficiosa y en otras adversamente.
Lo que nos importa en este caso es: El La
aumento la solubilidad de un fármaco. disminución de la solubilidad de un fármaco.
Complejos Disminuyen la solubilidad de un fármaco. Ejemplo:
El inicio de la acción de los fármacos para el alivio de los síntomas del asma formulados en comprimidos, se debe a la formación de un complejos insoluble.
Complejos Los complejos pueden formarse: En el medio de disolución. Ejemplo: De los componentes de la sangre la seroalbumina es una agente formador de complejos, es el más importante y estudiado.
Complejos
Dentro de la forma de dosificación.
Ejemplo:
El EDTA es utilizado como un complejador que ayuda a mejorar la estabilidad de las drogas al inhibir reacciones (habitualmente oxidaciones).
Referencias
http://polymer.bu.edu/Wasser/robert/work/node20.html
http://www.textoscientificos.com/quimica/cristales/crecimiento-cristales
http://www.cartage.org.lb/en/themes/sciences/Chemistry/Generalchemistry/Soluti ons/Solubility/Solubility/Solubility.htm
http://material.fis.ucm.es/paloma/_private/notas/indiagramas/eutecticos.pdf
http://www.uned.es/cristamine/mineral/quimica/quim_term_diag.htm
http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmaceuticas/c ide01/cap1/1-4-1-a.html
http://inspeccion-uvmi6.iespana.es/inde9229.pdf
computacionfcq.com/Rosy/S107/Disolucion%20y%20Teorias%20cineticas.pdf
Doménech Berrozpe J. (1998) Biofarmacia y Farmacocinética, Vol. II Editorial Síntesis. Madrid paginas 275 – 287.
Gennaro, Alfonso R. (1999) Farmacia, 19ª Edición, Tomo 1, Ed. Médica Panamericana. Buenos Aires, Pág. 246 – 266.
Solvatación, complejos y eutécticos. Biofarmacia I – 7º QFB Alba Anguiano Astrid Böhnel Yancarlo Chapula
Santiago Moreno Alejandro Moreno Rosario Navarro
Disolución
Mezcla homogénea de dos o más sustancias en iguales o distintos estados de agregación.
La concentración de una disolución es una de sus principales características y de ella dependen otras de sus propiedades.
En la naturaleza la materia se presenta frecuentemente en forma de mezcla de sustancias puras.
El aire de la atmósfera o el agua del mar son ejemplos de disoluciones.
Separación de mezclas Métodos Físicos:
Ocurre un simple reagrupamiento de los componentes. Son procesos reversibles.
Filtración, destilación o centrifugación.
Químicos:
La materia sufre transformaciones que afectan su naturaleza y por lo tanto sus propiedades químicas Si se reúnen los componentes de las mezclas no tendrán interacción alguna. Son procesos irreversibles. Precipitación, floculación y aglutinación.
Solubilidad Es
la medida de la cantidad de soluto
que se disuelve en el disolvente. No
todas las sustancias se disuelven
en todos los disolventes.
Factores que afectan la solubilidad
La temperatura. Si la solución absorbe energía, la solubilidad aumenta si la temperatura también aumenta. Si la solución libera energía, la solubilidad decrementa con la disminución de la temperatura. El tamaño molecular. Mientras más grande sea la molécula, mayor su peso molecular. Las moléculas grandes se rodean de moléculas disolventes para solvatarse con mayor dificultad que las pequeñas. En compuestos orgánicos la ramificación incrementa la solubilidad porque reduce el volumen de la molécula.
Factores que afectan la solubilidad
La polaridad del soluto y del disolvente.
Generalmente, las moléculas polares se disuelven en disolventes polares; las moléculas no polares se disuelven en disolventes no polares.
Solvatación
Proceso de disolución de una red cristalina y la incorporación estequiométrica de su disolvente.
Es la ruptura de los enlaces de la red cristalina y su disgregación de sus componentes en el disolvente.
La solvatación, o proceso de disolución de una molécula de sal no es instantánea.
Para que ocurra la solvatación es necesario sean de la misma naturaleza: polares o no polares.
Productos de la solvatación Solvatos: La molécula de sal se disocia en sus iones.
Los iones están rodeados de agua. El disolvente ES agua.
Los iones son
Hexano
•
Etanol
•
DMSO
•
Acetona
S O
H
O H
OH
H
H
O
•
O
H
Benceno
O
OH
•
H
H
Ejemplos de disolventes:
H H
H
El solvente NO ES agua.
H
O
O
disolvente.
O H
de moléculas del
O H
H
O H
solvatados (rodeados)
H
Hidratos:
H
O
H
Eutécticos
Sekiguchi y Obi Mezcla
de dos fases con punto de fusión
menor al de cada componente por separado. Sulfatiazol,
cloranfenicol y paracetamol
son farmacos en los que se ha aumentado la velocidad de disolución.
Punto eutéctico
Aleación Cd-Bi
¿Para que nos sirve un eutéctico en farmacia? Aumentan
la velocidad de disolución en
los fluidos gastrointestinales.
Reducen
la dosificación del fármaco
haciéndolo más selectivo.
Complejos
Asociación reversible de moléculas de un sustrato con las de un ligando para formar una nueva especie.
Complejos
Sustrato: es el interactuante cuyas propiedades físicas o químicas se observan experimentalmente
Ligando: es el segundo interactuarte, cuya concentración puede ser variada en forma independiente en un estudio experimental.
Complejo: especie de estequiometría definida sustrato-ligando que puede formarse en un proceso de equilibrio en solución y también puede existir en estado sólido.
Complejos Sus
propiedades fisicoquímicas
cambian, y pueden en muchos casos ser totalmente diferentes a las de los compuestos que la han formado.
Tipos de complejos Dependen del tipo de enlace químico: Complejos de coordinación: Se forman por enlaces coordinados en los que un par de electrones es transferido, de un interactuante a otro. Dichos complejos pueden ser considerados como productos de la reacción ácido-base de Lewis.
Ácido-Base de Lewis
Un ácido de Lewis es aquella especie que, en disolución, es capaz de aceptar pares de electrones.
Una base de Lewis es toda especie que, en disolución, es capaz de ceder pares de electrones.
Tipos de complejos Complejos moleculares:
Se forman por interacciones no covalentes entre el sustrato y el ligando.
Las fuerzas no covalentes surgen por interacciones electrostáticas
Ejemplo: complejo droga-proteína y enzimasustrato.
Fuerzas intermoleculares no covalentes
Fuerzas electrostáticas: entre iones y moléculas que poseen momentos dipolares permanentes.
Fuerzas de inducción: (polarización) entre en un ion y una molécula polar o una molécula no polar.
Fuerzas de dispersión: (London) que actúan en todas las moléculas.
Complejos
La formación de complejos puede afectar las propiedades farmacéuticas o biofarmacéuticas en forma beneficiosa y en otras adversamente.
Lo que nos importa en este caso es: El La
aumento la solubilidad de un fármaco. disminución de la solubilidad de un fármaco.
Complejos Disminuyen la solubilidad de un fármaco. Ejemplo:
El inicio de la acción de los fármacos para el alivio de los síntomas del asma formulados en comprimidos, se debe a la formación de un complejos insoluble.
Complejos Los complejos pueden formarse: En el medio de disolución. Ejemplo: De los componentes de la sangre la seroalbumina es una agente formador de complejos, es el más importante y estudiado.
Complejos
Dentro de la forma de dosificación.
Ejemplo:
El EDTA es utilizado como un complejador que ayuda a mejorar la estabilidad de las drogas al inhibir reacciones (habitualmente oxidaciones).
Referencias
http://polymer.bu.edu/Wasser/robert/work/node20.html
http://www.textoscientificos.com/quimica/cristales/crecimiento-cristales
http://www.cartage.org.lb/en/themes/sciences/Chemistry/Generalchemistry/Soluti ons/Solubility/Solubility/Solubility.htm
http://material.fis.ucm.es/paloma/_private/notas/indiagramas/eutecticos.pdf
http://www.uned.es/cristamine/mineral/quimica/quim_term_diag.htm
http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmaceuticas/c ide01/cap1/1-4-1-a.html
http://inspeccion-uvmi6.iespana.es/inde9229.pdf
computacionfcq.com/Rosy/S107/Disolucion%20y%20Teorias%20cineticas.pdf
Doménech Berrozpe J. (1998) Biofarmacia y Farmacocinética, Vol. II Editorial Síntesis. Madrid paginas 275 – 287.
Gennaro, Alfonso R. (1999) Farmacia, 19ª Edición, Tomo 1, Ed. Médica Panamericana. Buenos Aires, Pág. 246 – 266.
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