-
-
Mekanisme kerja obat anesthesia local adalah dengan cara menghambat transmisi sensasi nyeri sepanjang nerve fiber. Target agen anestesi local adalah voltage gated sodium channel. Derajat blockade syaraf tergantung dari konsentrasi agen dan volume agen anestesi tersebut. Semakin poten agen adalah yang kelarutan lipidnya tinggi. Kecepatan obat anestesi local tergantung dari : o Tempat suntikan o Dosis o Farmakologi properties o Penambahan agen vasoaktif Toksisitaas sistemik obat local anestesi jarang terjadi. Pasien dengan cardiovascular colaps akibat bupivacaine , ropivacaine dan levobuvipacain sangat sulit untuk di lakukan resusitasi, namun telah ditemukan terapi baru yaitu : infus lipid intravena.
MEKANISME AKSI OBAT LOKAL ANESTESI ANATOMI SARAF Anestesi lokal digunakan untuk mem blok saraf pada system saraf perifer dan system saraf pusat. Pada system saraf perifer saraf mengandung aferen fiber dan efferent fiber yang di bungkus kedalam satu atau lebih fascicles dan tersusun dari 3 lapisan . - Lapisan endoneurium , jaringan ikat longgar yang mengandung sel glial, fibroblast, dan kapiler darah. Mengelilingi setiap serabut saraf setiap fascicles. - Perineurium , lapisan padat dari jaringan ikat collagen - Epineurium, membungkis kumpulan dari fascicles menjadi silindrical sheat.
Saraf pada SSP dan PNS dibedakan oleh ada atau tidak adanya selubung mielin. serabut saraf mielin dikelilingi oleh sel Schwann pada PNS dan oligodendrocytes pada SSP.
Anestesi lokal memblokir saraf perifer dengan cara mengganggu transmisi potensial aksi di sepanjang serabut saraf. Untuk sampai ke lokasi kerjanya, terutama saluran sodium tegangangated, anestesi lokal harus mencapai membran saraf yang ditargetkan. Derajat blockade syaraf tergantung dari konsentrasi agen dan volume agen anestesi tersebut. Minimal konsentrasi dibutuhkan untuk obat tersebut memberikan efek blok saraf yang komplit. Konsentrasi blok minimal untuk setiap serabut saraf itu berbeda. Contohnya, pada serabut saraf A membutuhkan konsentrasi blok obat yang lebih kecil di bandingkan dengan serabut saraf C. Sama pentingnya dengan konsentrasi obat adalah : volume obat. Sebuah volume agen anestesi lokal yang cukup diperlukan untuk menekan regenerasi impuls saraf.
Tidak semua modalitas sensorik dan motorik diblokir sama oleh anestesi lokal. Telah lama diamati bahwa aplikasi anestesi lokal menghasilkan perkembangan yang teratur dari defisit sensorik dan motorik, mulai umumnya dengan hilangnya sensasi suhu, diikuti oleh proprioception, fungsi motoric, nyeri tajam, dan yang terakhir adalah sentuhan halus.
Dengan serat yang lebih kecil secara inheren lebih rentan terhadap blokade obat daripada serat yang lebih besar
Although the size principle of differential blockade is consistent with many experimental findings, it is not universally true. Larger , myelinated Ad fibers (believe to mediate sharp pain) are preferentially blocked over small, nonmyelinated C fiber ( dull pain) .
Farmakologi dan farmakodinamik Hal yang paling penting dari fisiokimia propertis obat local anestesi adalah kelarutan dalam lemak nya.
Obat anastetika local bergabung dengan protoplasma saraf dan menghasilkan analgesia (blok hantaran impuls nyeri) dangan mencegah terjadinya depolarisasi dengan cara menghambat masuknya ion sodium (Na+). Sifat blok ini disebut ‘nondepolarizing block’. Reaksi ini bersifat reversible dan fungsi fisiologis saraf tersebut akan kembali sempurna seperti sediakala setelah blok berakhir Umumnya obat-obat anestetika local adalah ‘ hydrophilic amino group’ yang bergabung dengan rantai ‘lyphophilic aromatic residue’.