Psf-antihistamin Verent Alex Aldyta 11161118.docx

Antihistamin Definisi Antihistamin Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Penggolongan Antihistamin 1. H1-blockers (antihistaminika klasik) Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2. a. Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya

yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.

2. H2-blockers (Penghambat asma) Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux. Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine, famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawasenyawa heterosiklis dari histamin. Mekanisme Kerja Histamin adalah sebuah protein yang menggunakan sistem kekebalan tubuh untuk membantu melindungi sel-sel tubuh terhadap infeksi. Sistem kekebalan tubuh adalah pertahanan alami tubuh terhadap penyakit dan infeksi. Jika sistem kekebalan tubuh mendeteksi benda asing yang berbahaya, seperti bakteri atau virus, itu akan melepaskan histamin ke dalam sel di dekatnya. Histamin yang menyebabkan pembuluh darah kecil membesar dan kulit di sekitarnya membengkak. Hal ini dikenal sebagai peradangan. Pembesaran pembuluh darah memungkinkan bertambahnya jumlah sel darah putih melawan infeksi untuk dikirim ke area infeksi. Pembengkakan kulit di sekitarnya juga membuat lebih sulit bagi infeksi menyebar ke bagian lain dari tubuh.

Histamin biasanya merupakan protein yang berguna, tetapi jika Anda mengalami reaksi alergi itu kadang-kadang diperlukan untuk memblokir efek. Reaksi alergi terjadi ketika kesalahan sistem kekebalan tubuh mengenali zat berbahaya, seperti serbuk sari sebagai ancaman. Pelepasan histamin menyebabkan proses peradangan dimulai dan mengarah ke jaringan di dekatnya menjadi merah dan bengkak. Hal ini juga dapat mempengaruhi saraf di kulit, membuat kulit terasa gatal.

Efek Samping Efek samping yang umum dari obat antihistamin generasi pertama antara lain: •

Kantuk

•

Gangguan pemikiran

•

Mulut kering

•

Pusing

Efek samping yang umum dari obat antihistamin generasi kedua antara lain: •

Kantuk

•

Sakit kepala

•

Mulut kering

•

Hidung kering

Efek samping obat antihistamin yang jarang terjadi termasuk: •

Detak jantung yang cepat

•

Sesak dada

Antihistamin Generasi Pertama

Siproheptadin Definisi Siproheptadine

Siproheptadin (cyproheptadine) adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai jenis alergi. Obat ini termasuk golongan antihistamin generasi pertama yang bermanfaat juga sebagai antikolinergik, antiserotonergic, dan sifat anestesi lokal. Histamin secara alami sudah ada dalam tubuh yang dapat menghasilkan berbagai reaksi alergi. Siproheptadin (cyproheptadine) bekerja dengan cara menghambat efek dari histamin sehingga berbagai reaksi alergi itu dapat dikurangi. Siproheptadin (cyproheptadine) biasanya dipasarkan sebagai siproheptadin hidroklorida tablet 4 mg. INDIKASI Kegunaan siproheptadin (cyproheptadine) adalah untuk pengobatan kondisi-kondisi berikut : Obat ini digunakan untuk mengurangi gejala-gejala alergi seperti, urtikaria (gatal-gatal), urtikaria idiopatik kronis, dan alergi kulit lainnya. Untuk mengobati rhinitis alergi (hay fever), efektif untuk mengurangi gejala baik pada mata maupun hidung seperti : bersin, hidung meler, rasa gatal atau terbakar pada mata. Juga digunakan untuk mengobati edema mukosa vasomotor, termasuk vasomotor rhinitis dan edema tenggorokan. Siproheptadin (cyproheptadine) juga digunakan dalam terapi kasus sedang sampai berat sindrom serotonin, suatu gejala yang kompleks akibat penggunaan obat serotonergik, (seperti selective serotonin reuptake inhibitor dan monoamine oxidase inhibitor), dan dalam kasus tingginya kadar serotonin dalam darah yang dihasilkan oleh serotoninproducing carcinoid tumor. Juga bisa digunakan sebagai tindakan pencegahan migrain pada anak-anak dan remaja. Bisa meringankan disfungsi seksual yang diinduksi oleh penggunaan obat golongan selective serotonin reuptake inhibitor. Berguna juga untuk menangani keringat berlebih akibat pemakaian obat tertentu. Digunakan dalam pengobatan sindrom muntah siklik. Selain berefek sebagai anti alergi, siproheptadin (cyproheptadine) juga berefek sebagai antiserotonin. Efek ini menyebabkan meningkatnya nafsu makan sehingga dapat menyebabkan kenaikan berat badan, berguna untuk orang yang kekurangan berat badan. Namun kegunaan ini sering disalahgunakan dengan menambahkan obat ini di produkproduk herbal penambah berat badan ilegal. Siproheptadin (cyproheptadine) meningkatkan kualitas tidur, ketenangan, dan tingkat suasana hati dan energi, dan untuk meningkatkan gejala psikotik baik negatif ataupun positif dalam subkelompok penderita skizofrenia kronis yang tidak merespon terapi lain.

Siproheptadin (cyproheptadine) dapat meningkatkan akatisia pada pasien yang sedang diterapi dengan obat-obatan antipsikotik. KONTRA INDIKASI Jangan menggunakan obat ini untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitif pada Siproheptadin (cyproheptadine) atau obat golongan anti histamin lainnya. Sebaiknya jangan digunakan untuk bayi prematur dan bayi baru lahir, pasien usia lanjut, hipertrofi prostat, porfiria, obstruksi leher kandung kemih atau penderita asma akut. EFEK SAMPING SIPROHEPTADIN (CYPROHEPTADINE) •

Efek samping yang paling umum dari obat golongan anti histamin termasuk obat ini adalah sedasi, mengantuk dan retardasi psikomotor. Efek ini bersifat sementara dan akan segera hilang jika pemakaian obat dihentikan.

•

Efek samping yang jarang misalnya kebingungan, kegelisahan, gugup, tremor, kejang, dan halusinasi.

•

Efek samping yang lain misalnya mual, muntah, sakit kepala dan efek antimuskarinik seperti retensi urin, mulut kering, diare, anemia hemolitik, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia penglihatan kabur, dan gangguan pencernaan.

Siproheptadin (cyproheptadine) dapat meningkatkan nafsu makan sehingga dapat menyebabkan kenaikan berat badan, berguna untuk orang yang kekurangan berat badan namun akan merugikan bagi pasien yang kegemukan. PENGGUNAAN OLEH WANITA HAMIL FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan siproheptadin (cyproheptadine) kedalam kategori B dengan penjelasan sebagai berikut : Penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan resiko pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil / Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tapi studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak menunjukkan resiko pada janin di trimester berapapun. Penelitian pada hewan tidak selalu bisa dijadikan dasar keamanan pemakaian obat terhadap wanita hamil. Belum adanya penelitian klinis yang memadai dan terkendali dengan baik pada ibu hamil membuat pemakaian obat ini selama kehamilan tetap harus dikonsultasikan terlebih dahulu dengan dokter. INTERAKSI OBAT Obat-obat inhibitor enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, erythromycin, cimetidine, furanocoumarin (ditemukan dalam jeruk), amprenavir meningkatkan kadar Siproheptadin (cyproheptadine) dalam plasma. MAO inhibitor memperpanjang dan mengintensifkan efek antikolinergik dari antihistamin. Antihistamin mungkin memiliki efek aditif dengan alkohol dan depresan sistem saraf pusat lainnya, misalnya, hipnotik, sedatif, obat penenang, dan agen anti ansietas.

DOSIS SIPROHEPTADIN (CYPROHEPTADINE) Siproheptadin (cyproheptadine) diberikan dengan dosis sebagai berikut : •

Dosis lazim dewasa untuk reaksi alergi, rhinitis alergi, pruritus, dan urtikaria Awal : 4 mg 3 x sehari secara oral. Pemeliharaan : 12-16 mg / hari, bisa ditingkatkan sampai 32 mg / hari tetapi tidak melebihi 0.5 mg / kg / hari.

•

Dosis lazim dewasa untuk anorexia nervosa, sindrom cushing Awal : 2 mg 4 x sehari secara oral. Dapat ditingkatkan secara bertahap selama 3 minggu sampai 8 mg 4 x sehari secara oral.

•

Dosis lazim dewasa untuk cluster headache 4 mg 4 x sehari secara oral.

•

Dosis lazim dewasa untuk migrain 4-8 mg 3 x sehari secara oral.

•

Dosis lazim pediatric untuk reaksi alergi, rhinitis alergi, pruritus, dan urtikaria usia 2 – 6 tahun : 2 mg 2-3 kali sehari secara oral, tidak melebihi 12 mg / hari. usia 7 – 14 tahun : 4 mg 2-3 kali sehari secara oral, tidak melebihi 16 mg / hari.

•

Dosis lazim pediatric untuk anorexia nervosa Usia > 13 tahun : 2 mg 4 x sehari secara oral. Dapat ditingkatkan secara bertahap selama periode 3 minggu sampai 8 mg 4 kali sehari. Dosis maksimum : 32 mg / hari.

•

Biasa Pediatric Dosis untuk Migrain 4 mg 3 x sehari secara oral.

Monografi Zat Aktif Farmakope V Halaman 1199-1200

Nama dagang : Heptasan Golongan Obat dan Penandaan : Golongan obat keras

Informasi Obat :

HEPTASAN - OBAT ALERGI

Heptasan adalah obat unruk mengobati alergi yang diproduksi oleh Sanbe Farma. Komposisi : Tiap tablet salut film mengandung Cyprohepatadine HCL sebanyak 4 mg. Farmakologi : Heptasan mempunyai sifat sebagai antihistamin dan antiserotonin digunakan untuk alergi. Indikasi : Heptasan digunakan untuk pengobatan terhadap penyakit alergi seperti : rinitis vasomotor, pruritus, cold urticaria, dermatografisme. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap Cyprohepatadine HCL Bayi baru lahir atau prematur Penderita porfiria. Keamanan Kehamilan(AS) : B

Efek Samping : • • •

Rasa kantuk, mulut kering. Gangguan koordinasi, eksitasi, gelisah, histeri, insomnia, konvulsi, halusinasi Mual, muntah, diare, retensi urin, konstipasi

•

Sakit kepala, anoreksia, gangguan penglihatan.

Perhatian : •

• • •

Hati-hati penggunaan pada penderita hipertensi, hipertiroid, peningkatan tekanan intra okuler, penyakit kardiovaskuler dan pada penderita asma bronkial. Hati-hati penggunaan selama kehamilan dan menyusui. Keamanan dan efektivitas pada anak-anak dibawah 14 tahun belum diketahui dengan pasti. Selama minum obat ini dilarang mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin.

Interaksi Obat : • •

Pemberian bersama-sama dengan alkohol atau depresan SSP dapat memperkuat efek mengantuk. Penghambat MAO dapat meningkatkan atau memperpanjang efek kolinergiknya.

Dosis : Dewasa : 1 - 5 tablet per hari Dosis harus disesuaikan dan tidak melebihi 0,5 mg/kg/hari atau maksimal 32 mg/hari. HARUS DENGAN RESEP DOKTER