Mi Or Relajante S

SUXAMETONIO Nombre Comercial: Anectine Mioflex Nombre Genérico: Suxametonio Indicaciones: Relajante del músculo esquelético para facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica en amplia gama de intervenciones quirúrgicas. Para reducir la intensidad de contracciones musculares asociadas a convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos Contraindicaciones: Hipersensibilidad a suxametonio; historia personal o familiar de hipertermia maligna; traumatismos graves; quemaduras graves; déficit neurológico que implique lesión de médula, nervios periféricos, pérdida muscular aguda, inmovilización prolongada; hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares abiertas o si es indeseable un aumento de PIO; antecedentes personales o familiares de enfermedades miotónicas congénitas como miotonía congénita y distrofia miotónica; miopatías musculares esqueléticas; colinesterasa plasmática atípica hereditaria conocida. Efectos adversos: PIO elevada; bradicardia, taquicardia; rubor; presión intragástrica elevada; exantema; fasciculación muscular, dolores musculares postoperatorios, mioglobinemia, mioglobinuria; aumento transitorio de K sérico. Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en niños y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia e hipertensión Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo Dermatológicos-alérgicos: reacciones Neuromusculares: fasciculaciones y dolor Oculares:

elevación

de hipersensibilidad muscular postoperatorio

de

la

PIO

Gastrointestinales: aumento de la presión intragástrica, aumento de las secreciones gástrica y salivar SNC:

aumento

de

la

PIC

Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia. Farmacodinamia: El cloruro de suxametonio es un bloqueador neuromuscular de acción ultracorta. Es un análogo de la acetilcolina que inhibe la transmisión neuromuscular por despolarización de los receptores colinérgicos de la placa neuromotriz de los músculos esqueléticos.

Farmacocinética: Inicio de acción: -IV = 15-30 segundos - IM = 1-2 min. Efecto máximo: - IV = 30-60 segundos - IM = 2-3 min. Duración: - IV = 4-6 min. - IM = 10-30 min. Metabolismo: Hidrólisis rápida por la colinesterasa plasmática Toxicidad: Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o vasopresores. Interacciones/ toxicidad: - Efecto potenciado por anticolinesterásicos (neostigmina), algunos antibióticos (estreptomicina, tetraciclina, colistina, clindamicina), anticonvulsionantes (fenitoína, valproato sodico), antiarrítmicos (como procainamida o lidocaína), antihipertensivos ( trimetafán), sulfato de magnesio, oxitocina, beta-adrenérgicos y anestésicos halogenados - La succinilcolina puede potenciar el efecto de los digitálicos (digoxina), aumentando la arritmogenicidad Excreción:

Principalmente urinaria Vida media: 2-4 minutos Temperatura: Diluido 7 días a temperatura ambiente, 28 días en frigorífico (concentración de 1 0 2 mg por ml) dada la ausencia de conservantes que aseguren su esterilidad se recomienda desechar la solución 24 horas) VECURONIO Nombre Comercial: Norcuron Nombre Genérico: Vecuronio Indicaciones: Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva. Tratamiento

del

tétanos

Contraindicaciones: Contraindicado en alergia al vecuronio o pancuronio así como en pacientes con insuficiencia hepática grave. Efectos adversos: Cardiovasculares: hipotensión arterial, hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia sinusal y arritmias Respiratorios: hipoventilación, apnea y disnea Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Farmacodinamia: Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo, estructuralmente relacionado con el pancuronio, y de duración de acción intermedia. Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular fláccida. Es tres veces más potente que el pancuronio pero con una duración menor y recuperación más rápida Farmacocinética: Inicio de acción: - IV < 3 min. Efecto máximo : - IV = 3-5 min. Duración:

- IV =25-30 min. Metabolismo: Hepático (parcialmente) Interacciones/ toxicidad: - El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina - Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del bloqueo (por encima del 25%) - Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina Excreción: Principalmente por vía biliar, y urinaria (escasa) Vida media: 35-40 minutos en el embarazo. Temperatura: No requiere refrigeración. Proteger de la luz. Cuando se reconstituye con agua estéril la solución es estable durante 24 horas. Si la reconstitución se hace con G5%, SF o GS, es estable durante 24 h si se mantiene refrigerado a 2-8ºC. ATRACURIO Nombre Comercial: Atracurio Inibsa Besilato Atracurio Faulding Besilato atracurio Rovi Laurak Tracrium Nombre Genérico: Atracurio Indicaciones: Como adyuvante para la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante la cirugía o durante la ventilación controlada, y para facilitar la ventilación mecánica de pacientes en UCI.

Inducción de parálisis neuromuscular, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva. Contraindicaciones:

Contraindicado

en

pacientes

alérgicos

Efectos adversos: Cardiovascular: hipotensión arterial, taquicardia sinusal y bradicardia

al

atracurio.

vasodilatación, sinusal.

Pulmonar: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea. Neuromuscular:

bloqueo

Dermatológico: Neuromusculares: Recomendaciones Diluir en SF o

inadecuado rash

bloqueo

G5%.

No

o y

inadecuado

debe

prolongado.

mezclarse

urticaria. o

con

prolongado.

sustancias

alcalinas

Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación. Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones anafilactoides. Revertir sus efectos con anticolinesterásicos como neostigmina, edrofonio o piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato. La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con parálisis El pretratamiento con atracurio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina. El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos. En enfermos con miastenia gravis o alteración de la función adrenocortical puede aumentar el bloqueo. Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular suficiente para provocar hipoventilación en algunos pacientes No es preciso ajustar dosis en ancianos, insuficiencia renal y/o hepática. Su metabolismo por las esterasas plasmáticas (vía de Hoffman) da lugar a metabolitos como laudanosina y monoacrilato, ninguno de los cuales tiene

actividad como bloqueante neuromuscular. La laudanosina (de eliminación renal y hepática) puede producir convulsiones o depresión cardiovascular. Aunque no es previsible la acumulación de laudanosina tras dosis habituales, parece recomendable el no utilizar perfusiones de duración prolongada. La liberación de histamina y los cambios hemodinámicos son mínimos con las dosis recomendadas y cuando se administran lentamente. Altas dosis (>0,5 mg/kg) aumentarán la liberación de histamina, descenderán la tensión arterial y aumentarán la frecuencia cardiaca. Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. El atracurio debe utilizarse con precaución en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su paso a leche materna. Farmacodinamia: Es un relajante neuromuscular no despolarizante. Compite con la acetilcolina impidiendo su acción. Su metabolismo habitual, en función de condiciones de pH y temperatura corporal (vía reacción de Hofmann), es la hidrólisis por esterasas plasmáticas. Da lugar a metabolitos como laudanosina y monoacrilato, ninguno de los cuales tiene actividad como bloqueante neuromuscular. La laudanosina puede producir convulsiones o depresión cardiovascular. Aunque no es previsible la acumulación de laudanosina tras dosis habituales, parece recomendable el no utilizar perfusiones de duración prolongada, máxime cuando la laudanosina se elimina por el riñón y el hígado, contrarrestando la ventaja principal del atracurio. Farmacocinética: IV:

Inicio menor

de

acción

de

3

min.

Efecto

máximo

IV:

3-5

min.

20-35

min.

Duración IV: Metabolismo Dependiente

del

pH

y

de

la

temperatura

por

la

vía

de

Hoffman.

Eliminación Plasmática

(vía

de

Hoffman),

hepática,

renal.

Toxicidad Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o vasopresores. Interacciones El bloqueo neuromuscular se potencia con aminoglucósidos, anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio, antiarrítmicos, bloqueantes del calcio, hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina. Los requerimientos descienden (30%-45%) y la duración del bloqueo se prolonga (por encima del 25%) con los anestésicos volátiles. La carbamacepina y fenitoína pueden disminuir la duración del bloqueo neuromuscular El pretratamiento con atracurio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina. El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos. En enfermos con miastenia gravis o alteración de la función adrenocortical aumenta el bloqueo. Su acción es revertida mediante anticolinesterásicos, habitualmente neostigmina. La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con parálisis. Vida media: 15 a 35 minutos. Temperatura: Mantener entre 2

ºC-8

ºC.

No

congelar.

Una vez expuesto a temperatura ambiente consumir en un plazo de 14 días, incluso aunque se vuelva a refrigerar.

PANCURONIO Nombre Comercial: Pavulon Nombre Genérico: Pancuronio Indicaciones: Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubación endotraqueal Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva. Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes alérgicos al pancuronio, así como en situaciones de insuficiencia renal. Efectos adversos: Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial Respiratorios: hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Gastrointestinales: salivación Alérgicos: rubor y reacciones anafilactoides Farmacodinamia: Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo y de larga duración de acción. Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular fláccida Farmacocinética: -

Inicio IV

=

Efecto -

de 1-3 máximo

IV

acción: min. :

=

3-5

min.

Duración: -

IV

=40-65

min.

Metabolismo: Hepático

(parcialmente)

Toxicidad: Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular

prolongada, excesiva liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o vasopresores. Interacciones: - El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio, betabloqueantes, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina - Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del bloqueo (por encima del 25%) -

Se

ha

descrito

parálisis

recurrente

con

quinidina

- La carbamazepina puede disminuir la duración del bloqueo neuromuscular Excreción: Principalmente

con

la

orina

(en

forma

inalterada)

Efectos Secundarios Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial Respiratorios: hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Gastrointestinales: Alérgicos:

salivación rubor

y

reacciones

anafilactoides

Recomendaciones Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación. Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones anafilactoides. Revertir sus efectos con anticolinesterásicos como neostigmina, edrofonio o piridostigmina junto con atropina o glucopirrolato. La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con parálisis.

El pretratamiento con pancuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina. El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos. Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular suficiente para provocar hipoventilación en algunos pacientes. En enfermos con miastenia gravis, miopatías o alteración de la función adrenocortical puede aumentar la duración del bloqueo. Puede presentarse parálisis prolongada tras infusiones continuas (> 6 h) en pacientes críticos, especialmente en pacientes con fallo renal, alteraciones hidroelectrolíticas (hipopotasemia, hipocalcemia, hipermagnesemia) y tratamiento con corticoides y/o aminoglucósidos. Este efecto se debe a la presencia y acumulación de metabolitos activos. En pacientes en tratamiento concomitante con IMAOs y anestésicos halogenados aumenta el riesgo de padecer arritmias. Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. El pancuronio debe utilizarse con precaución en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su paso a leche materna. Su uso no está recomendado en niños < 1 mes (no existen datos sobre su serguridad). El pancuronio tiene actividad vagolítica y puede producir taquicardia, aumento de la presión arterial y del gasto cardiaco. Excepcionalmente

produce

liberación

Vida media: 89 a 161 minutos en el embarazo. Temperatura: Ampolla de 2 ml conteniendo Almacenamiento

y

de

4

mg

histamina.

(2

mg/ml)

conservación:

Estable 6 meses a temperatura ambiente. Con refrigeración (2-8ºC) estable 18 meses

ROCURONIO

Nombre Comercial: Esmeron Nombre Genérico: Rocuronio Indicaciones: Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad

al

rocuronio

o

al

ión

bromuro.

Efectos adversos: Cardiovasculares: hipertensión arterial, taquicardia y arritmias Respiratorios: depresión respiratoria, taquipnea e hipersecreción bronquial, excepcionalmente broncoespasmo Dermatológicos-alérgicos: rash, urticaria, edema y reacción en el punto de inyección Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Farmacodinamia: Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo, de inicio de acción rápido y de duración de acción intermedia. Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular fláccida. El rocuronio es ocho veces menos potente que el vecuronio. Farmacocinética: -

Inicio

IV

de

=

Efecto

45-90 máximo

-

IV

=

acción: seg :

1-3

min.

(dosis

dependiente).

Duración: -

IV

=

15-150

min

Metabolismo: Hepático

(parcialmente)

Toxicidad: Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede

acelerarse con la administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o vasopresores. Interacciones: - El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina, lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, altas dosis de tiopental, ketamina, fentanilo, etomidato y propofol, diuréticos de asa, magnesio, litio, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina - Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del bloqueo (por encima del 25%) -

Se

ha

descrito

parálisis

recurrente

con

quinidina

- La carbamacepina, fenitoína, corticoides (administración previa y prolongada), teofilina, noradrenalina y cloruro cálcico pueden disminuir la duración y/o magnitud del bloqueo neuromuscular Excreción: Principalmente por vía biliar, y urinaria (en forma inalterada). Vida media: 66-80 minutos Temperatura: Mantener entre 2-8ºC. No congelar. Una vez expuesto a temperatura ambiente consumir en un plazo de 30 días, incluso aunque se vuelva a refrigerar.

RETRACTORES UTERINOS OXITICINA Nombre Comercial: Syntocinon Pitocin Nombre Genérico: Oxitocina Indicaciones: Provocación del parto a término. Estímulo de la contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o secundaria. Control de la hemorragia postparto. Contraindicaciones: Desproporción pélvico-fetal, presentación anormal, toxemia severa, riesgo de embolia de líquido amniótico (feto muerto, desprendimiento prematuro de placenta). Cirugía previa sobre útero, placenta previa, contracciones hipertónicas, distocias mecánicas, sufrimiento fetal e hipersensibilidad a la oxitocina. No se debe administrar junto a prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas Efectos adversos: Son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente a la contractilidad de la musculatura lisa gastrointestinal, vascular y uterina. Uterinas. Hipertonía, espasmo, rotura, hematoma pélvico. Cardiovasculares. Arrítmias, extrasistólia ventricular, taquicardia, hipotensión, hipertensión. Oftalmológicas. Hemorragia retiniana. Neurológicas. Hemorragia subaracnoidea. GI. Nauseas y vómitos. Alérgicos: Reacciones anafilácticas. Hematológicos. Trombocitopenia, afibrinogenemia e hipoprotrmbinemia.

Renales. Retención hídrica, hiponatremia. Hepatobiliares. Hiperbilirrubinemia. Fetales. Bradicardia, arritmias cardíacas, daño cerebral, puntuaciones en la clasificación de APGAR a los 5 minutos, ictericia y muerte fetal.

Recomendaciones Se debe presta especial atención en los partos prematuros, partos múltiples, distensión excesiva del útero, pacientes multíparas, mujeres de más de 35 años, antecedentes de sepsis uterina y carcinoma cervical. Durante la administración IV deben monitorizarse las contracciones uterinas, los ritmos cardíacos fetal y materno y la presión arterial materna. Se debe controlar el aporte de líquidos, sobre todo si coexiste alguna enfermedad cardiovascular. Hay un riesgo aumentado de CID en mujeres de mayores de 35años, gestaciones de superiores a 40 semanas o con complicaciones durante el embarazo. Farmacodinamia: Hormona de síntesis, con composición idéntica a la producida por la hipófisis posterior. Es un estimulante de músculo liso uterino y de las células mioepiteliales de glándula mamaria. La sensibilidad de la musculatura lisa uterina a la oxitocina se incrementa progresivamente (por aumento del número de receptores específicos en el miometrio) durante la gestación y rápidamente antes del parto, manteniendose elevada durante y después del parto. Estructuralmente es muy parecida a la ADH por lo que puede causar intoxicación hídrica Farmacocinética: Inicio de acción IV: < 1min IM: 2-4 min Efecto máximo En perfusión IV alcanza estado estacionario entre los 20-40 min Duración IM: 30-60 min.

IV: 30-60 min. Tras la interrupción de infusión, la actividad uterina se reduce rápidamente. Metabolismo Hepático y renal. Eliminación Hepática y renal. Toxicidad Cuadro de intoxicación hídrica: cefalea, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, convulsiones y coma. Interacciones Puede potenciar el efecto vasopresor de los simpaticomiméticos. Los fármacos anestésicos con efecto útero-relajante pueden antagonizar su efecto. Vida media: Temperatura:

Nombre Comercial: Nombre Genérico: Indicaciones: Contraindicaciones: Efectos adversos Farmacodinamia: Farmacocinética: Vida media: Temperatura:

Nombre Comercial: Nombre Genérico: Indicaciones: Contraindicaciones: Efectos adversos Farmacodinamia: Farmacocinética: Vida media: Temperatura:

Nombre Comercial: Nombre Genérico: Indicaciones: Contraindicaciones: Efectos adversos Farmacodinamia: Farmacocinética: Vida media: Temperatura: Nombre Comercial: Nombre Genérico: Indicaciones: Contraindicaciones: Efectos adversos Farmacodinamia: Farmacocinética: Vida media: Temperatura: