OBAT ANALGETIK MAKALAH FARMAKOLOGI
Disusun untuk memenuhi salah satu tugas mata kuliah Farmakologi Dosen Pengampu : dr. Nur Cahyo
Oleh : Erwina Siti Nabilah (102017009)
PROGRAM STUDI D-III KEBIDANAN AKADEMI KEBIDANAN BHAKTI PUTRA BANGSA PURWOREO 2019
i
KATA PENGANTAR
Puji syukur kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan berkat, rahmat dan karunia-Nya sehingga makalah ini dapat diselesaikan dengan baik. Makalah ini bertujuan untuk memenuhi tugas mata kuliah Farmakologi yang diampu oleh dr. Nur Cahyo. Atas dukungan moral dan materil yang diberikan dalam penyusunan makalah ini, maka penyusun mengucapkan banyak terimakasih pada dr. Nur Cahyo selaku dosen pembimbing serta teman-teman sekalian. Dalam pembuatan makalah yang berjudul “Obat Analgetik” penyusun berharap setelah membaca makalah ini, pembaca dapat memahami dan menambah pengetahuan yang baik, sehingga dapat bermanfaat bagi kita semua. Penyusun menyadari bahwa masih banyak kekurangan dalam makalah ini, maka dari itu penyusun mengharap kritik dan saran yang membangun demi kesempurnaan pembuatan makalah yang akan datang.
Purworejo, 22 Maret 2019 Penulis
ii
DAFTAR ISI
Halaman Judul .......................................................................................................... i Kata Pengantar ......................................................................................................... ii Daftar Isi ................................................................................................................... iii BAB I PENDAHULUAN .........................................................................................1 A. Latar Belakang ..............................................................................................1 B. Rumusan Masalah ..........................................................................................1 C. Tujuan.............................................................................................................2 BAB II TINJAUAN PUSTAKA ..............................................................................3 A. Pengertian Obat Analgetik .............................................................................2 B. Macam-Macam Obat Analgetik .....................................................................5 C. Cara Kerja Obat Analgetik .............................................................................7 D. Indikasi/Kontra Indikasi Obat Analgetik .......................................................7 E. Efek Samping Obat Analgetik dan Cara Mengatasi .......................................9 BAB III PENUTUP ...................................................................................................10 A. Simpulan .......................................................................................................10 B. Saran ..............................................................................................................11 DAFTAR PUSTAKA
iii
BAB I PENDAHULUAN
1. Latar Belakang Masalah Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya interaksi bila tercampur dengan bahan kimia lain baik yang berupa makanan, minuman ataupun obatobatan. Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat dengan bahan-bahan lain tersebut termasuk obat tradisional dansenyawa kimia lain. Interaksi obat yang signifikan dapat terjadi jika duaatau lebih obat sekaligus dalam satu periode (polifarmasi ) digunakanbersama-sama. Interaksi obat berarti saling pengaruh antarobat sehingga terjadi perubahan efek. Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat diberikan secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu, obat juga dapat berinteraksi dengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan obat.
2. Rumusan Masalah a. Apa pengertian obat analgetik? b. Apa saja macam-macam obat analgetik? c. Bagaimana cara kerja/khasiat obat analgetik? d. Apa saja indikasi/kontra indikasi obat analgetik? e. Apa efek samping dari obat analgetik dan bagaimana cara mengatasinya?
3. Tujuan a. Untuk mengetahui pengertian obat analgetik b. Untuk mengetahui macam-macam obat analgetik c. Untuk mengetahui cara kerja/khasiat obat analgetik d. Untuk mengetahui indikasi/kontra indikasi obat analgetik e. Untuk mengetahui efek samping dari obat analgetik dan cara mengatasinya 4
BAB II TINJAUAN PUSTAKA
A. Pengertian Obat Analgesik Antipiretik Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. Oba golongan ini bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin, poldan mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida. Analgetik adalah adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Analgetik atau analgesik, merupakan obat untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator nyeri (pengantara). Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri.
5
B. Macam- macam Obat Analgetik Analgetik dan antipiretik adalah kombinasi golongan obat yang umumnya digunakan untuk meredakan gejala demam dan meredakan rasa nyeri yang dialami pada infeksi, peradangan otot dan sendi, serta dysmenorrhea. Terdapat 3 jenis obat yang masuk dalam golongan analgetik dan antipiretik, yaitu:
Salisilat, seperti aspirin. Paracetamol. Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS), seperti ibuprofen, naproxen sodium, dan ketoprofen.
Bagi yang membutuhkan penanganan dengan menggunakan obat-obatan analgetik-antipiretik dalam bentuk suntik, dosis akan disesuaikan oleh dokter di klinik atau rumah sakit sesuai kondisi pasien. 2.2 Obat Analgesik – Antipiretik serta obat AINS Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia saat ini : 1. Aspirin Deskripsi: Aspirin menghambat pengaruh dan biosintesa dari pada zat-zat yang menimbulkan rasa nyeri dan demam (prostaglandin). Daya kerja antipiretik dan analgetik dari pada Aspirin diperkuat oleh pengaruh langsung terhadap susunan saraf pusat. Farmakokinetika Aspirin Asam salisilat adalah asam organic sederhana dengan pKa 3,0. Aspirin mempunyai pKa 3,5. Sodium salisilat dan aspirin adalah obat antiinflamasi yang sama efektifnya , walaupun aspirin mungkin lebih efektif sebagai analgesik. Salicylate dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian atas, menghasilkan kadar puncak plasma salysilate dalam 1-2 j1m. Aspirin diserap dalam cara yang sama dan dihidrolisis cepat menjadi acetic acid dan salicylate oleh esterase-esterase dalam jaringan dan darah. Indikasi : untuk meringankan rasa sakit, terutama sakit keala dan pusing, sakit gigi dan nyeri otot serta menurunkan demam. Kontra indikasi : Penderita tukak lambung dan peka terhadap derivat asam salisilat, penderita asma, dan alergi. Penderita yang pernahatau sering mengalami pendarahan bawah kulit, penderita yang sedang terapi dengan antikoagulan, penderita hemofolia dan trombositopenia Farmakodinamika 6
a. Efek-efek anti inflamasi. Aspirin adalah penghambat non-selektif kedua isoform COX , tetapi salicylate jauh lebih kurang efektif dalam menghambat kedua isoform. Salicylate yang tidak di asetilasi mungkin bekerja sebagai pemangsa (scavenger) radikal oksigen. Dari catatan diketahui bahwa berbeda dari kebanyakan AINS lainnya, aspirin menghambat COX secara irreversible, dan bahkan dosis rendah bisa efektif dalam keadaan tertentu, misalnya penghambatan agregasi platelet. b. Efek-efek analgesik. Aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang. Ia bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap inflamasi, tetapi mungkin juga menghambat rangsangan nyeri pada daerah subkortikal. c. Efek-efek antipiretik. Aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan suhu badan normal hanya terpengaruh sedidkit. Efek antipiretik aspirin mungkin diperantarai oleh hambatan kedua COX dalam sistem saraf pusat dan hambatan IL-1 (yang dirilis dari makrofag selama episode inflamasi). Turunnya suhu, dikaitkan dengan meningkatnya panas yang hilang karena vasodilatasi dari pembuluh darah permukaan (superfisial) dan disertai keluarnya keringat yang banyak.
Dosis Dosis analgesik atau antipiretik yang optimal dari aspirin yang secara umum dipergunakan adalah kurang dari 0,6 gram dosisi oral. Dosis yang lebih besar mungkin memprpanjang efek. Dosisi biasa tersebut bisa di ulang setiap 4 jam dan dosisi yang lebih kecil (0,3 g) setiap 3 jam sekali. Dosisi untuk anak-anak adalah 50-75 mg/kg/hari dalam dosisi yang terbagi. Dosis antiinflamasi rata-rata dapat sampai 4 gram per hari. Untuk anak-anak 50-75 mg/kg/hari. Kadar dalam darah 15-30 mg/dl. Waktu paro 12 jam. Biasanya dosi terbagi 3 kali/hari, sesudah makan
2. Neuralgin Indikasi: Meringankan rasa nyeri pada sakit kepala, sakit kepala pada migrain, nyeri otot, sakit gigi dan nyeri haid. Kontra Indikasi: 7
Hipersensitif terhadap paracetamol atau ibuprofen dan anti-inflamasi non steroid (AINS) lainnya serta caffeine.penderita dengan ulkus peptikum (tukak lambung dan usus 12jari) yang berat dan aktif. Penderita dimana bila menggunakan acetosal atau obat-obat antiinflamasi non-steroid lainnya akan timbul gejala asma, rinitis(selesma) atau urtikana. Wanita pada kehamilan tiga bulan terakhir. Cara Kerja Obat: Paracetamol merupakan analgesik-antipiretik dan ibuprofen merupakan obat analgetik, antipiretik dan anti-inflamasi non-steroid (AINS) yang memiliki efek analgetik (menghilangkan rasa nyeri), antipiretik (menurunkan demam), dan anti-inflamasi (mengurangi proses peradangan). Efek Samping: Yang paling sering adalah gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, nyeri ulu hati, kemerahan pada kulit, trobositopenia, limfopenia, dll. Dapat terjadi reaksi hipersensitivitas, terutama pada penderita dengan riwayat asma, atau reaksi alergi lain terhadap golongan anti-inflamasi nonsteroid (AINS). Penggunaan jangka lama dan dosis besar dapat menimbulkan krusakan fungsi hati. Penggunaan pada penderita yang mengkonsumsi alkohol dapat meningkatkan risiko kerusakan fungsi hati. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi, tetapi sangat jarang dan akan sembuh bila penggunaan dihentikan.
3. Paracetamol/acetaminophen Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Indikasi: Nyeri ringan sampai sedang termasuk dysmenorrhea, sakit kepala; pereda nyeri pada osteoarthritis dan lesi jaringan lunak; demam termasuk demam setelah imunisasi; serangan migren akut, tension headache 8
Kontraindikasi : Gangguan fungsi hati berat, hipersensitif terhadap paracetamol Perhatian : Gangguan hati; gangguan ginjal; ketergantungan alkohol
4.
Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui. Indikasi: analgesic dan anti inflamasai rheumatoid Kontra indikasi : asma, tukak lambung, wanita hamil, hiersensivitas. Efek : mual, muntah, diare, kostipasi, nyeri dan rasa panas di epigastrum Dosis : Oral: Dewasa
: 1200 – 1800 mg/ hr Dibagi 3 – 4 (maks 2.400 mg/hr
Anak > 30 Kg BB
: 20 mg/ kg BB/ hr
Anak < 30 kg BB
: maks 500 mg/ hr
PO
: Berikan segera sesudah makan
5. Asam mefenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Indikasi : Sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot tulang , nyeri karena luka, nyeri setelah operasi, nyeri setelah melahirkan, dismenore, nyeri reumatik, nyeri tulang belakang, demam. kontra indikasi : Ulserasi sampai inflamasi saluran cerna, peny. ginjal atau hati, hipersensitif, tukak lambung. Efek samping : Mual, muntah, diare, iritasi lambung, pusing-using dan gangguan penglihatan.
6. Tramadol 9
Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Tramadol digunakan untuk sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol pelepasan lambat digunakan untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang memerlukan waktu yang lama. Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih besar atau lebih lama dari yang diresepkan dokter. Jangan minum tramadol lebih dari 300 mg sehari. Indikasi : Pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat, nyeri pasca op. Ketergantungan obat dan opium, sensitif terhadap tramadol atau opiat, mendapat terapi MAOI, intoksikasi akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik, atau obat yang mempengaruhi system syaraf pusat dan yang lainya. Kontra indikasi : tidak dianjurkan pada wanita hami dan menyusui. Efek samping : pusing, sedasi, lelah, sakit kepala pruritus, berkeringat, kulit kemerahan, mulut kering, mual, muntah, dyspepsia, obstipas Dosis : Dewasa & anak > 16 thn 50 mg dosis tunggal, dapat ditingkatkan 50 mg ssdh selang waktu 4-6 jam. Maks : 400 mg /hr. Diberikan bersama atau tanpa makanan. 7. Benorylate Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
8. Fentanyl Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl
digunakan
untuk
menghilangkan
sakit
yang disebabkan
kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa 10
sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
9.
Naproxen Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja dengan cara menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa nyeri di tubuh.
C. Cara Kerja Obat analgetik
11