Lec Muscle Relaxant Drugs Pmc400 50

ยาคลายกล้ามเน้ือ

(Muscle Relaxant Drugs) Tadsanee Punjanon Pharmacology and Toxicology Unit Faculty of Science, Rangsit University

วัตถุประสงค์การเรียนรู้ •การควบคุมการทำางานของกล้ามเน้ือลาย •ยาคลายกล้ามเน้ือ: •กลุ่มยา

•ยาหลัก •กลไกการออกฤทธิ ์ •ท่ีใช้ในการรักษา •ผลข้างเคียง •ปฏิกริ ิยาระหว่างกันต่อยา

dtubocurarine Succinylcholi ne Orphenadrin e dantrolene

ท่ีใช้ทางคลินก ิ ของยาคลายกล้ามเน้ือ    

สอดท่อ ผ่าตัด ปวดกล้ามเน้ือ ขณะใช้เคร่ ืองช่วยหายใจ

ตำาแหน่งการออกฤทธิข์องยาคลายกล้ามเน้ือ

  

กลุ่มและยาคลายกล้ามเน้ือ NMJ ไขสันหลัง orphenadrine,  baclofen, carisprodol, chlorphenesin กล้ามเน้ือลาย dantrolene

Block Nicotinic receptor (Non-Depolarizers) •d-tubocurarine, •alcuronium, •vercuronium, •atracurium กระตุ้น Nicotinic receptor (Depolarizers) •succinylcholine (suxamethonium), •decamethonium, •benzoquinonium

AP Ach release Depolarization (EPP) ( ↑Na+/K+ permeability MAP Spread of excitation by TTS Muscle contract

MNJ Physiology & Pharmacology AP

Tetrodotoxin Batrachotoxin Local anesthetics

Ach release

(

Hemicholinium Botulinum toxin Procaine, Mg2+ Depolarization (EPP) 4-aminopyridine ↑Na+/K+ permeabilityLack of Ca2+

AChEI

Ach hydrolysis

Ca2+ veratridine

MAP

Curare alkaloids Snake alpha-toxin Succinylcholine decamethonium

Spread of excitation by Quinine tetrodotoxin TTS Metabolic poisons Muscle contract

Lack of Ca2+ Procaine dentrofene

ACh Synthesis and Metabolism Choline Ch

uptake

AChEI

1. ยาท่ียับยัง้ท่ี NMJ 1.1 ยาท่ี block Nicotinic receptor  ยา d-tubocurarine, alcuronium, vercuronium, atracurium  Non-Depolarizers  Ach ออกฤทธิไ์ม่ได้  กล้ามเน้ ือลายคลายตัว

d-Tubocurarine  



 



Quarternary ammonium ไม่เข้าสมอง ให้ทางหลอดเลือด onset 2-3 นาที duration 20-40 นาที SE: BP ลด หลัง่ histamine หลอดลมตีบ apnea กล้ามเน้ือหายใจเป็ นอัมพาฒ ต้านโดย KCl หรือ anti-AChE ท่ใี ช้: ร่วมกับยาสลบในการผ่าตัด ใส่กระดูก ใส่ท่อเข้าหลอดลม DI: ยาสลบ aminoglycosides, tetracyclines, Ca++ blocker เสริมฤทธิ ์

1. ยาท่ียับยัง้ท่ี NMJ (ต่อ) 1.2 ยาท่ีกระตุ้น Nicotinic receptor  Depolarizers  ยา: succinylcholine (suxamethonium), decamethonium, benzoquinonium  กระตุ้นกล้ามเน้ ือต่อเน่ ือง เกิด fasiculation เกิดล้า  ผลคล้ายให้ Ach มากๆ หรือ Anti-AChE

Succinylcholine     

 

Quarternary ammonium ไม่เข้าสมอง ให้ทางหลอดเลือด onset 1 นาที duration 7-8 นาที ย่อยโดย butylcholinesterase จาก plasma และตับ ผูท ้ ่ีขาดจะหายใจขัด พบ 1/2000 SE: ปวดกล้ามเน้ือหลังผ่าตัด** หัวใจเต้นช้า หลัง่ histamine กล้ามเน้ือเปลีย ้ ความดันในตาสูง malignant hyperthemia ไม่ต้านโดย KCl หรือ AntiAChE ท่ใี ช้: สอดท่อ ผู้ป่วยซึมเศ้ราท่ช ี อคด้วยไฟฟ้ า ผ่าตัดเล็ก

ยาท่ียับยัง้ท่ีไขสันหลัง   

ยับยัง้สัญญาณไฟฟ้ า +บรรเทาวิตกกังวล และคลายเครียด ยา: orphenadrine, baclofen, carisprodol, chlorphenesin

orphenadrine 

ท่ใี ช้: muscle spasm, tension headache  

    

ผสม paracetamol: Norgesic, Bamolin ใน PD มี anticholinergic effect

SE: กระวนกระวาย อ่อนเพลีย ง่วง ปวดหัว วิงเวียน และ antimuscarinic effects DI: alcohol & ยากด CNS เสริมฤทธิ ์ ห้ามใช้: ต้อหินชนิดมุมปิ ด ต่อมลูกหมากโต ลำาไส้อด ุ ตัน myasthenia gravis โรคตับไต แผลในลำาไส้ใหญ่ ระวังในผู้สงู อายุ และโรคหัวใจ สังเกตปั สสาวะขัด คัง่

ยาท่อ ี อกฤทธิต์่อกล้ามเน้ือลาย    



กลไก: ยับยัง้การหลัง่แคลเซียมจาก SR & กดสมอง ยา: dantrolene ใช้ใน malignant hyperthemia SE: กระวนกระวาย อ่อนเพลีย ง่วง ปวดหัว วิงเวียน ใจสัน ่ นอนไม่หลับ ท้องผูก ปั สสาวะขัด DI: alcohol & ยากด CNS เสริมฤทธิก ์ ดสมอง

สรุป

 

 

ตำาแหน่งการออกฤทธิข์องยาคลายกล้ามเน้ือ NMJ  Nicotinic receptor antagonist (nondepolarize): d-tubocurarine  กระตุ้น nicotinic receptor (polarize): succinylcholine Spinal cord: orphenadrine Skeletal muscle: dantrolene

U YOU R ARE SO SO COOL!