Biofarmasi 1.ppt

BIOFARMASI Ilmu yang mempelajari hubungan antara : (1) sifat fisiko-kimia zat aktif, (2) faktor formulasi sediaan obat (dosage form) dan (3) faktor teknologi pembuatan sediaan obat, dengan

berbagai proses yang dialami obat dalam tubuh sampai zat aktif masuk ke dalam sistem peredaran darah: liberasi, disolusi, difusi, transfer, absorpsi.

KEGUNAAN BIOFARMASI Untuk mendapatkan sediaan obat (drug dosage form) yang memiliki kinerja (performance) yang diinginkan (efektif, cepat bekerja, menghindari terjadinya efek samping, bekerja dalam jangka waktu yang diinginkan, dosis efisien)

REFERENCES 1.

Aiache, J.M., Devissaguet, J.Ph., Guyot-Hermann, A.M., Farmasetika 2. Biofarmasi, ed. 2, Terjemahan Widji Soeratri dan Nanizar Zaman-Joenoes, Airlangga University Press, Surabaya, 1993.

2.

Abdou, H.M., Dissolution, Bioavailability & Bioequivalence, Mack Publ. Co., Pennsylvania, 1989.

3.

Shargel, L. and Yu, A., Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, 4th ed., Appleton & Lange, New York, 1999.

TUJUAN INSTRUKSIONAL UMUM Setelah mengikuti kuliah ini para peserta kuliah diharapkan:  Memahami hubungan antara sifat fisiko-kimia senyawa aktif, faktor formulasi dan faktor teknologi pembuatan sediaan dengan apa yang akan dialami (LDA) oleh senyawa aktif dan sediaan obat dalam tubuh sampai senyawa obat masuk ke dalam sistem peredaran darah.  Dapat melakukan analisis sederhana berbagai kemungkinan yang dapat terjadi dari berbagai masalah biofarmasetik obat dan dapat memberikan gagasan untuk penanganannya.  Dapat berkontribusi dalam melaksanakan suatu uji ketersediaan hayati obat, khususnya dalam melakukan pengolahan data dan perhitungan parameter ketersediaan hayati.

RESPON BIOLOGIS OBAT ► memberikan efek secara fisik, yaitu melindungi; antara lain salep dan losio ► bereaksi secara kimia di luar sel tubuh; seperti antasida yang menetralkan asam lambung yang berlebihan atau antibiotik yang bekerja terhadap mikroorganisme ► memodifikasi aktivitas metabolit sel tubuh antara lain mempengaruhi sel-sel khusus seperti otak, jantung, hepar, ginjal, pembuluh darah, dan sebagainya.

Pelepasan obat dan Absorpsi Obat dalam sirkulasi pelarutan sistemik

Obat dalam jaringan

Eliminasi

Ekskresi dan metabolisme

Efek farmakologi atau klinik

NASIB OBAT DALAM TUBUH Absorpsi obat ekstravaskular diserap sebelum masuk sirkulasi umum

Distribusi Berikatan dengan protein plasma untuk disebarkan ke seluruh tubuh

Metabolisme Diubah menjadi metbolit yg sama aktif, lebih aktif, inaktif, atau toksik. Berikatan atau bereaksi dengan reseptornya Akan memberikan efek terapeutik atau dapat juga toksik. Hanya obat dalam bentuk bebas yang dapat bereaksi dengan reseptor.

Ekskresi

EFEK OBAT TERHADAP TUBUH ►Fase Farmakodinamik : efek yang ditimbulkan obat terhadap tubuh - Dosis tidak selalu sebanding dengan efek - Teori reseptor

KADAR EFEKTIF MINIMUM (KEM) dan KADAR TOKSIK MINIMUM (KTM) ►KEM : Kadar plasma minimum yaitu kadar minimum obat yang diperlukan oleh reseptor untuk menghasilkan efek farmakologi yang diinginkan.

►Kadar minimum obat yang dapat menimbulkan efek toksik.

AUC : jumlah obat yang terabsorpsi secara sistemik

Sifat fisiko-kimia zat aktif: Kelarutan, ukuran partikel, bentuk kristal, sifat asam/basa, dll

Faktor formulasi: Jenis dan jumlah eksipien yang digunakan (bahan penghancur tablet, pengikat tablet, pengisi tablet, basis supositoria, dll.)

Faktor teknologi: Kekuatan pencetakan (untuk sediaan tablet), cara dan lama waktu pencampuran bahan, dll.

PROSES BIOFARMASETIK YANG DIALAMI OBAT DALAM TUBUH :     

Pelepasan (liberation) Pelarutan (dissolution) Transfer Difusi (diffusion) Absorpsi (absorption)

Contoh untuk sediaan TABLET TABLET DISINTEGRATION I GRANUL DISINTEGRATION II (LIBERATION) POWDER (DRUG AND EXIPIENT) DISSOLUTION DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

Contoh untuk sediaan SUSPENSION

DISINTEGRATION I

DISINTEGRATION II (LIBERATION) SUSPENSION DISSOLUTION DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

RUTE PEMBERIAN OBAT SECARA EKSTRA-VASKULAR       

Oral Rektal Percutan Intra-nasal Intra-okular (optalmik) Intra-pulmonar Intra-muskular