Antiseptik Tr Urin

ANTISEPTIKA TRAKTUS URINARIUS

BAGIAN FARMAKOLOGI FK-UKI Mastarie S Rasan

Antiseptika Tr. Urinarius Adalah sekelompok obat yg digunakan hanya terbatas pd ISK, krn kadar plasma RENDAH ttp sp di tubulus renalis m’alamai pemekatan kmd berdifusi dlm parenchym ginjal, shg efektif u/ m’hamb p’tmbuhn bakteri lokal (tdk efektif thd infeksi sistemik)

* Sbgn besar ggn Tr. Urin d’babk o/ infeksi saluran kemih (ISK); Etiologi p/u E. coli, yg lain Kl. Pneumoniae & Proteus mirabilis * ISK plg banyak tjd pd wanita usia produktif (20 - 30 th) * ISK atas: pyelonefritis * ISK bawah: Cystitis (lbh srg--2/3 pd wanita krn uretra lbh pdk d’bndingkan pria), Prostatitis

ISK Akut Gejala-gejala: demam, m’gigil, hipotensi, dll, yg tanpa komplikasi dpt diobati dg: SULFISOKSAZOL, TRIMETOPRIMSULFAMERTOKSAZOL, AMOKSISILIN, TETRASIKLIN, SEFALOSPORIN, dan AMINOGLIKOSIDA Setlh gejala akut mereda ==> lanjutkan dg Antiseptika Tr. Urinarius

Obat-obat Antiseptik Tr. Urin. A. METENAMIN (= Heksamin = Mandelamin) B. NITROFURANTOIN (Furadantin, Makrodantin) C. FLUOROQUINOLON (As. Nalidiksat, Ofloksasin, Sinoksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin)

Ad. A. Metenamin Mekanisme kerja: Metenamin + air => AMONIA + FORMALDEHID dlm urine yg asam (pH < 5,5) Formaldehid: m’punyai akt’s antiseptik & b’sf bakterisid thd E. coli, Staf. Aureus, Staf. Epidermidis, m.o Gram Negatif, tp TIDAK thd Pr. Vulgaris, Enterob. Aerogenes o/k m.o ini mbtk urea yg m’babkn urine menjd basa

Farmakokinetik & Farmakodinamik Metenamin

Bbtk tablet, 10-30% dirusak dlm lambung, shg dibuat sbg tablet bersalut enteral Dpt m’bulkan toksisitas sistemik krn tdk terurai dlm drh Amonia yg tbtk akan segera d’ubah mjd urea o/ hepar Kadar Amonia yg tll tinggi akan toksik thd CNS Efekt’s obat dpt di’katk dg m’runk pH urine mel. pbrn: As. Mandelat, As. Hipurat, As. Askorbat, Natrium bifosfat, dan diet

Efek Samping Metenamin * Iritasi lambung * Iritasi vesica urinaria * Proteinuria/albuminuria * Haemaruria * Rash kulit (pd dosis besar)

Kontraindikasi Metenamin Renal failure: tjd presipitasi obat dlm suasana asam Insufisiensi hepar: keracunan amonia Kristaluria: pd p’br bersama sulfonamid

Indikasi Metenamin 1. Profilaksis jangka lama (fase akut infeksi Tr. Urin. tak memuaskan) thd E. coli & m.o Gram Negatif lain, Staf. Aureus, dan Staf. Epidermidis 2. Profilaksis postkateterisasi Tr. Urin.

Indikasi Metenamin *

ISK kronis

* Profilaksis postkateterisasi Tr. Urinarius

Ad B. NITROFURANTOIN (Furadantin, Makrodantin) Mekanisme kerja: belum diketahui Pertama kali dgnk sbg antisep. Tr. Urin pd th 1953 Brsf bakteriostatik & bakterisid (tgtg dosis) Aktif thd (spektrum luas: aktif thd Gram + m/p -): E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Enterobacter, Enterococcus, Streptococcus, Clostridiae, dan B. subtilis Pseudomonas aeroginosa RESISTEN thd Nitrofurantoin

Farmakokinetik Nitrofurantoin Diabsorbsi cpt & lengkap o/ GIT Pbrn sebaiknya bersama makanan u/: * m’rangi iritasi lambung * m’katkn bioavaibilitas Dieksresi dg cepat o/ ginjal (T1/2 20 menit), ttp terakumulasi bl ada ggn fs ginjal M’babk urine berwarna COKLAT

Efek Samping Nitrofurantoin

GIT: Nause, vomitus & diare HEMATOLOGI: lekopenia, granulositopenia, anemia haemolitik (pd def G-6-PD) HEPAR: Ikterus kholestatik & kerus. Hepatoseluler PARU: Pnemonitis & fibrosis paru CNS: Sefalgia, vertigo, ngantuk, nistagmus, demyelinisasi/footdrop, & nyeri otot) Polineuropathi: lbh mudah tjd pd p/ ggn fs ginjal, anemia, DM, def vit B, ggn keseimbangan elektrolit Reaksi hipersensitivitas

Kontraindikasi Nitrofurantoin • Kehamilan • Gangguan fs ginjal (cr. Clearance <40cc/mnt) • Bayi < 3 bulan => anemia haemolitik

Ad C. FLUOROQUINOLON As. Nalidiksat, Ofloksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin Sinoksasin

Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa DNA mel. hambatan pd kerja enzim DNA gyrase As. Nalidsiksat mrp fluoroquinolon tertua Potensi: Siprofloksasin > Norfloksasin > As. Nalidiksat Bersf BAKTERISID, aktif thd: E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Salmonella, Shilgella, Pseudomonas, aktif thd H. infl & N. gonorrhoicae tetapi tdk aktif thd m.o anaerob

Farmakokinetik & Farmakodinami Fluoroquinolon Absorbsi p/u baik o/ GIT (As. Nalid. & Sinoksasin diserap hmpr sempurna, sdgk Norflok. hanya 35% Antasida m’rangi abs, ttp Probenesid m’ppj masa kerja Distribusi: sbgn bsr bsr t’ikat pd protein plasma Biotrans.: sbgn bsr dikonjugasi o/ hepar Eksresi: terut mel urine, Siprofloksasin sbgn mel faeces T1/2 Siprofloksasin & Norfloksasin 3 jam, sdgk Ofloksasin 5 jam

Efek Samping Fluoroquinolon As. Nalidiksat: Nause, vomitus, sakit perut Urtikaria, photosensitvitas, dan fever Ggn CNS: sakit kepala, malaise sp ggn visual (jarang trjd) P’gn lbh dr 2 mgg bs m’babk ggn fs hepar

Norfloksasin & Siprofloksasin: Sm spt yg d’babk o/ As. Nalid, ttp sakitkepalanya lbh berat dan gangguan penglihatan Nefroktoksik: kristaluria, pd p’br d/ besar

Kontraindikasi: P’br pd wanita hamil & anak di bwh 8 th (gangguan maturitas tulang pd hewan coba)

Untuk adik-adik calon dokter FKUKI Belajarlah dengan Sekuat Tenaga Demi Tercapainya Cita-cita Luhurmu