Antihistaminicos

CAMPUS TIJUANA

ESCUELA DE MEDICINA

Antihistamínicos Fármacos antagonistas de los receptores de Histamina Inhibidores competitivos reversibles

• Histamina • • Células Cebadas • • Basófilos • Receptores • • H1 • • H2 • • H3

• Histamina Actividades Fisiológicas • Respuesta Hipersensibilidad Inmediata • Regulación de la secreción de ácido gástrico • Neurotransmisor SNC

ORGANIGRAMA DE LA ESCUELA DE MEDICINA

Histamina Actividades Fisiológicas Respuesta alérgica a un Antígeno • Anticuerpo Ig E (sensibilización) • Unión a Células Cebadas-Basófilos • Ag+ IgE • Liberación del contenido de los Gránulos Secretores(histamina, PAF,leucotrienes)

Histamina Actividades Fisiológicas Otros Estímulos • Fármacos: Anfotericina, Medios de contraste, Vancomicina, etc • Veneno de avispa • Urticaria solar • Lesión celular inespecífica

Histamina Actividades Fisiológicas Clínica de la Respuesta alérgica a un Antígeno • Sensación ardorosa-pruriginosa manos,cara, cuero cabelludo • Piel enrojecida • Hipotensión-Taquicardia • Cefalea-Nausea-Vómito

Histamina Actividades Fisiológicas Regulación de la secreción ácido gástrico (H2) Mediador Fisiológico Predominante • Aumento de la secreción de ácido por las células parietales • El bloqueo H influye sobre la respuesta a Histamina, Gastrina y Vagal

Histamina Actividades Fisiológicas Sistema Nervioso Central (H1) • Intensifica el estado de vigilia • Inhibe el apetito • Regulación de: ingesta de líquidos, temperatura, percepción del dolor

Histamina Efectos Farmacológicos(H1-H2) Músculos lisos Glándulas Terminaciones nerviosas

Histamina Efectos Farmacológicos Músculos lisos • Bronquios e intestino(H1)Contracción • Vasos sanguíneos (H1-H2 ) Relajación

Histamina Efectos Farmacológicos Aparato Cardiovascular • Vasodilatación: hiperemia, hipotensión arterial, disminución resistencia periférica • Aumento de la permeabilidad capilar:edema • Cardíacos: Aumento de la fuerza contracción, Frecuencia cardíaca y del Automatismo. Lentifican la conducción AV

Histamina Efectos Farmacológicos Terminaciones Nerviosas Estimulación Dolor Prurito

Antihistamínicos H1 • De primera generación - Sedantes

Carbinoxamina (Omega®) 4 a 8 mg Difenhidramina (Benadryl®) 25-50 mg Dimenhidrinato (Dramamine®) 50-100 mg Pirilamina ( asoc.Piracalamina® crema) Clorfeniramina ( en asoc. Dexalergin ®) Hidroxizina (Ataraxone®) 25-100 mg Prometazina (Fenergan®) 25 mg Ketotifeno (Zaditen®) 1- 2 mg

Antihistamínicos H1 • De segunda generación - No Sedantes Astemizol y Terfenadina retirados del mercado (efectoscardiotóxicos) Loratadina (Clarityne ®) 10 mg Loratadina (Clarityne ®) 10 mg Cetirizina (Salvalerg ®) 5 a 10 mg Ebastina (Ebastel ®) 10 a 20 mg Epinastina (Flurinol ®) 20 mg Fexofenadina (Allegra) 60 mg

Antihistamínicos H1 Acciones Farmacológicas • Músculos Lisos • Glándulas salivales:efecto tipo atropina • SNC: estímulo - depresión • Efectos Anticolinérgicos Antimuscarínicos

Antihistamínicos H1 Farmacocinética • Se absorben adecuadamente en vías GI (concentración máxima en 2 horas aproximadamente) • Se metabolizan en el hígado • Los de segunda generación generan metabolitos activos (enzimas P450)

Antihistamínicos H1 Farmacocinética • Distribución amplia en todo el organismo. Los de primera generación incluso al SNC • Excreción renal • Duración de acción: 4 a 6 horas en general (algunos tienen acción más duradera)

Efectos Adversos Antihistamínicos H1 • Sedación: somnolencia, embotamiento estado de alerta (Interacción alcohol- otros depresores del SNC) • Inquietud, nerviosismo,insomnio • En casos de intoxicación hasta convulsiones • Nauseas- Vómito- Molestias epigástricas Diarrea

Efectos Adversos Antihistamínicos H1 • Antimuscarínicos: Xerostomía – Retención Urinaria - Disuria Constipación • Hipersensibilidad: Dermatitis alérgica Fotosensibilización - Fiebre medicamentosa

Alerta! Antihistamínicos H1 E.A Grave! Taquicardia Ventricular Polimórfica (torsades de pointes) Factores de riesgo • Edad avanzada • Cardiopatía clínicamente manifiesta - Bradicardia • Hipopotasemia - Hipomagnesemia • Afectación de la función hepática y/o renal • Interacción otros fármacos: Macrólidos- AntifúngicosAntiarrítmicos- Antieméticos- AntipsicóticosAntidepresivos

Antihistamínicos H1 Aplicaciones Terapéuticas • Alergias: rinitis estacional – conjuntivitis urticaria • Secundarios o coadyuvantes de la adrenalina: en anafilaxia sistémica - angiodema• Prurito: por dermatitis atópicas o por contactopicaduras de insectos

Antihistamínicos H1 Aplicaciones Terapéuticas • Cinetosis - Vértigo:Dimenhidrinato(Dramamine®) • Dudosas: como hipnóticos o ansiolíticos • Carecen de utilidad en el Resfrío común e incluso pueden ser nocivos ( efectos secantes y sedantes)