Aktivitas Galphimia Glauca.docx

AKTIVITAS GALPHIMIA GLAUCA -

Sebagai Anxiolytic

G. glauca mengandung senyawa ketiga yang dikenal sebagai galphimine-E (G-E). Meskipun G-E tidak aktif, itu hadir pada konsentrasi yang lebih tinggi di G. glauca. Semua galphimines memiliki struktur kimia yang mirip, satu-satunya perbedaan antara G-A dan G-E menjadi kehadiran bagian asetil pada posisi C7 (Gambar 1). Dengan demikian, adalah mungkin untuk mengubah G-E ke G-A untuk mendapatkan jumlah yang lebih besar dari senyawa aktif untuk pengujian. Dalam ekstrak tanaman, konsentrasi G-B, yang galphimine anxiolytic paling ampuh, sangat rendah, dan isolasi senyawa ini dalam bentuk murni secara metodologis rumit. Oleh karena itu, studi farmakokinetik ini secara eksklusif berfokus pada G-A.

Efek anxiolytic dari galphimines sudah telah dilaporkan, menunjukkan bahwa G-A dan G-B yang mempunyai efek farmakologi yang paling aktif. G-E jauh lebih berlimpah dari galphimines lainnya, meskipun tidak aktif. Dalam laporan ini kami menunjukkan bahwa deasetilasi G-E mengubahnya menjadi GA, dengan tingkat konversi yang lebih tinggi dari 80%. Reaksi sederhana ini mungkin merupakan perbaikan penting dalam proses produksi sebuah obat anxiolytic, konsentrasi standar dari galphimines aktif. G-A memiliki efek anxiolytic dengan 15 mg / kg dosis diberikan secara intraperitoneal, dan dalam sebuah literatur dosis yang dipilih adalah 200 mg / kg, karena fakta jalur administrasi adalah mulut dan untuk memastikan itu akan terdeteksi saat dipantau dalam plasma dan otak sampel. Mengenai perilaku farmakokinetik G-A, dan dengan tujuan mengukur konsentrasi triterpen ini di otak organ ini diliofilisasi dan air dihapus diperhitungkan untuk menyimpulkan jumlah G-A dalam sistem ini dan melaporkannya di unit konsentrasi (mg · mL -1).

-

Sebagai Antidepresan Dalam studi lain dikatakan bahwa Glaphimia Glauca juga mempunyai aktivitas

anti depresant. Beberapa senyawa kimia, dari kategori terpen, telah diidentifikasi di pabrik ini, di antara mereka, GB - salah satu yang paling berlimpah - telah terbukti memiliki sifat sedatif ( Tortoriello dan Ortega, 1993). pengetahuan Ethnomedical dan farmakologi tentang tanaman ini akan memungkinkan kita untuk menganggap bahwa ia memiliki aktivitas depresan pada SSP, yang dapat berorientasi untuk mengurangi kecemasan atau depresi negara pada pasien. Banyak jalur saraf yang terlibat dalam patofisiologi depresi dan kecemasan negara. Oleh karena itu, sejumlah besar neurotransmitter berpartisipasi dalam mekanisme yang mendasari penyakit ini, serta dalam mekanisme kerja obat ansiolitik dan antidepresan ( Palucha dan PILC 2002 ). Obat penenang dan obat anxiolytic, seperti benzodiazepin, memfasilitasi aksi g- ammino-butyric acid (GABA) pada GABA yang menarget pada reseptor. Secara klinis, zat ini banyak digunakan sebagai obat penenang dan anxiolytic narkoba dan setuju dengan studi pada hewan model ( Imamura dan Prasad, 1998 ), Seperti ditambah uji labirin dan tes terang-gelap, di mana efek DZP sangat direproduksi ( Pellow et al., 1985 ). Berdasarkan temuan tersebut, dapat diduga bahwa zat yg terkandung dalam tanamn G. glauca mampu mengurangi kecemasan hewan yang terkena paradigma ini bisa mengerahkan efek mereka melalui mekanisme tindakan mirip dengan benzodiazepin ( Treit, 1985 ), Meskipun ada beberapa zat anxiolytic dengan mekanisme aksi yang berbeda melalui reseptor noradrenergik, serotoninergic, dan glutamatergic ( Dawson dan Tricklebank, 1995 ). Tes terang-gelap Administrasi DZP secara signifikan meningkat ( p Hai 0: 001) waktu yang dihabiskan oleh tikus di ruang diterangi. Namun, tidak ada perubahan yang ditemukan dalam jumlah entri ke tempat ini ( p 4 00:05). Dalam model ini, administrasi G. glauca ekstrak secara signifikan meningkatkan waktu yang dihabiskan oleh tikus di kompartemen diterangi. Efek ini adalah dosis tergantung dan statistik yang berbeda jika dibandingkan dengan kelompok kontrol, seperti yang digambarkan dalam Ara. 3 (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: p Hai 0: 009; 0: 009; 0: 009; 0: 009; 0: 009; 0: 009; 500mg / kg: p Hai 0: 005; 1000mg / kg: p Hai 0: 001 dan 2000mg / kg: p Hai 0: 002). tes renang paksa Semua hewan yang diberi ekstrak standar dari G. glauca tidak menunjukkan perilaku antidepresan ( p 4 00:05), sedangkan hewan diberikan dengan obat antidepresan standar, IMI, menunjukkan signifikan (

signifikan ( signifikan ( signifikan ( signifikan ( signifikan ( p Hai 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( Ara. 4 ).