Que Es Principio Activo

Que es pr incipio activo? Los pricipios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue ron aislando sus compontentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. La actividad de un principio activo varia debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida Esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.

Nomenclatura El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, tambien dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares. Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos inorgánicos, o compustos orgánicos como los siguientes: •

Un elemento natural (de la tabla periódica), como ser el magnesio,

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Un compuesto inorgánico (una molécula formada por varios átomos) inorgánico como: Un oxido metálico: Oxido de Zinc, Oxido de Hierro. Un óxido ácido, Puede ser un hidróxido: Como el hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, Una sal: Como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, El Bicarbonato de sodio o Na(CO)3, Carbonato de litio. Aunque en su mayoria son compuestos orgánicos:

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Un alcaloide: Como la vincristina, la vinblastina, etc.

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Un carbohidráto: Oligosacáridos (Glicerina, Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacáridos: celulosa, almidón, etc.

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Un Hidrocarburo: Compuestos alifáticos, ácido carboxílico (Acido acético), esteres, éteres (como las perlas de eter), aromáticos (como el fenol).

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Un Esteroide,

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Un Flavonoide,

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Una Prostaglandina,

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Una saponina, etc.

Medicamentos Sintéticos Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacológicamente activos, luego se extraen y aislan, finalmente se identifica su estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.

Medicina Natural La medicina natural es la mejor para el ser humano ya que lleva durante toda su existencia en contacto con ella, a diferencia de los medicamentos sintéticos, los cuales pueden tener muchos efectos secundarios. Algunas plantas medicinales poseen muchos principios activos, en algunos casos 10, 20 o más, lo cual es beneficioso para la persona que desea un tratamiento eficaz, pero no para las farmaceúticas a quienes no les resulta rentable agregar mas de un principio activo a un medicamento, a lo mucho llevan 4 o 10 (cuando son vitaminas), aunque en realidad el costo de un medicamento es del 1 % al que se vende, pero se da a un precio superior porque de lo contrario los usuarios creen que son de mala calidad, aunque siempre debe observarse que excipientes llevan los medicamentos. Pero no debe confiarse en los farsantes que engañan a las personas con medicina natural falsa, si se usa medicina natural debe estarse seguro que verdaderamente posee propiedades terapeúticas.

Mecanismo de acción A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de acción, pueden actuar en diferentes niveles y de distintas formas: 1.- Una de las formas mas fáciles de entender es la de los antiácidos, se agrega una sustancia con un ph (nivel de acidez) básico (superior a 7), estos se unen a los iones H

del HCl en el estómago eliminando el ácido estomacal al formar una sal como ser MgCl2, o AlCl3. Aunque algunos otros actuan inhibiendo la bomba de protones. 2.- Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas cosas sobre el sistema nervioso: El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central y sistema nervioso periférico. El sistema nervioso central está formado por cerebro y médula espinal. El sistema nervioso periférico esta formado por nervios craneales y raquideos y se divide en somático y sistema nervioso autónomo o vegetativo. El sistema nervioso autónomo a su vez se divide en sistema nervioso simpático (tambien llamado adrenérgico, porque su neurotransmisor principal es la adrenalina) y sistema nervioso parasimpático (tambien llamado colinérgico, Porque su neurotransmisor principal es la Acetil colina). Cada uno tiene funciones asignadas en todo el cuerpo humano, generalmente funciones contrarias, por ejemplo uno produce dilatación de la pupila, y otro contracción de la pupila. Como actuan estos medicamentos: Pueden actuar a nivel del sistema nervioso central, y a nivel del sistema nervioso periférico; Algunos bloquean el sistema nervioso simpático (adrenérgico), otros bloquean el sistema nervioso parasimpático (colinérgico), otros los estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmiores, o por cualquir otro mecanismo. 3.- En cambio hay muchos medicamentos a los cuales no se conoce como actuan, su mecanismo de acción todavía es un misterio y se investiga para conocer como actan. El futuro de los medicamentos se hará en base al genoma humano, se podrán hacer medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor resultado farmacológico. Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera generación, luego de modificaciones, años de estudio y mejoras se desarrollan moléculas de segunda generación, si se estudia e investiga mas se obtienene principios activos mas efectivos y menos dañinos se les llama de tercera generación, y así sucesivamente. Por ejemplo: Principios activos de primera generación: Son los mas conocidos, por su antigüedad, algunos de estos han sido rechazados por la FDA de USA por ser mayor el daño que el

beneficio que aportan, aunque en Latinoamérica son vendidos por estas farmaceúticas transnacionales ya que no hay control de medicamentos. Principios activos de segunda generación Sulfonilurea de segunda generación: Glipizida. Antihistamínico de segunda generación: Loratadina. De tercera generación: Cefalosporina de tercera generación: Cefatoxina. Daremos Algunos ejemplos de fármacos comunes y asi mostraremos algunos principios activos : Analgésicos. 1.- A nalgésico antiinflamatorio no

esteroidal – Aine

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Paracetamol (Tambien llamado Acetaminofen):

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El

Acido

Acetil

Salicílico,

Antibióticos Estos se encargan de eliminar parásitos que atacan a los seres humanos, generalmentes se utiliza el término para referirse a los medicamentos antibacteriales. Los hay de amplio espectro (Afectan a bacterias gram positivos y gram negativas), de mediano y de pequeño espectro (Solo afectan a algunas bacterias gram positivas que pueden ser aeróbicas o anaeróbicas).

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Oxofloxacino (Antibacterial – Antiinfecciso). Sulfacetamida sódica (Antiinfeccioso). Metronidazol: Antibacteriano y antiprotozoario – Tratamiento de la rosácea. Teicoplanina. Antibiótico glucopéptico. Aminosidina sulfato. Antibiótico intestinal – Aminoglucósido: Antibióticos macrólido bactericida: Azitromicina, Eritromicina. Tobramicina: Antibacteriano Antibióticos: Cloranfenicol, Lincomicina clorhidrato, Linezolid, Lomefloxacino Antibióticos de

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amplio espectro

Penicilina G Benzatínica Penicilina G Procaínica. Ampicillina (Beta lactámico de amplio espectro) Cefadroxil monohidrato, Gentamicina sulfato, Meropenem, Sultamicilina, Tetraciclina Gentamicina (Aminoglucósido) Cefotaxina (Cefalosporina de tercera generación) Doxiciclina clorhidrato, Doxiciclina Hiclato (Derivado de la oxitetraciclina). Fluoroquinolonas: Gatifloxacina, Levofloxacina Lincosamida Clindamicina, Clindamicina clorhidrato Claritromicina (Macrólido) Amoxicilina Moxifloxacino (Fluoroquinolónico) Norfloxacina, Ciprofloxacina(Quinolónico) Metenamina mandelato (Urinario). Exip int e Un excip ien te es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo. Además pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un producto es manufacturado.

Datos ge nerales En general, las sustancias activas por sí mismas no pueden ser fácilmente absorbidas por el cuerpo humano; necesitan ser administradas en la forma apropiada, por lo tanto debe de ser disuelta o mezclada con una sustancia excipiente, si es sólido o blando; o un vehículo si es líquido. Además pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un producto es manufacturado. Dependiendo de la vía de administración, pueden ser usados distintos excipientes. Además, cuando un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede permanecer así por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es como estabilizadores que aseguran la activación del ingrediente activo lo suficiente como para hacer el producto competitivo. Tipos de exci pient es •

Atadores (bind ers) : mantienen los ingredientes de una tableta unidos; Comúnmente se utilizan Almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como Xilitol, sorbitol o maltitol.

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Rellenos (Fillers) : rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo (de la cual México es el principal productor mundial).

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Desintegradore s (disintegra nts) : estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los nutrientes para su absorción.

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Lubricante s (lubr ican ts) : previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.

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Recubr idores (coatings ): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de

celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en que lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas. •

Endulzadores : sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.

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Sabor izant es y color izan tes : son para mejorar la presentación pública de un medicamento.

En los jarabes es común utilizar la glicerina como excipiente. Medicame nto Un medicame nto es un fármaco, principio activo o conjunto de ellos, integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos. Clasif icación Los medicamentos se dividen en: •

Especial idad farmacéutica: Es el medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes según lo dispongan las autoridades sanitarias.

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Fórmula magis tral : Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente una prescripción facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico y con la debida información al usuario.

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Preparado o fórmula oficinal . Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacéutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la

entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacéutico. •

Medicame nto prefabricado : Es el medicamento que no se ajusta a la definición de especialidad farmacéutica y que se comercializa en una forma farmacéutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro correspondiente.

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Medicame nto en Investigación: Forma farmacéutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clínico, incluidos los productos con autorización de comercialización cuando se utilicen o combinen, en la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para obtener más información sobre un uso autorizado.

Según la prescripción médica En España y algunos países latinoamericanos, los medicamentos se dispensan, distribuyen o venden exclusivamente en las farmacias. Existen dos tipos de medicamentos según la prescripción médica: •

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Medicame nto de venta libre: Son aquellos medicamentos que se distribuyen libremente en las farmacias, sin necesidad de receta o prescripción médica. Se dividen en dos categorías: o Las Especial idade s farmacológicas publicita rias (EFP) se corresponden con medicamentos publicitados en los medios de comunicación de masas como, por ejemplo, la televisión. o Los productos OTC ("Over the Counter") son fármacos destinados al alivio, tratamiento o prevención de afecciones menores, con los que se posee una amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales. Medicame nto con receta médica: Son aquellos medicamentos recetados por un médico para el tratamiento de una enfermedad o síntoma en concreto.

Según derecho •

de explotac ión

Medicame ntos con patent e: Aquellos medicamentos de investigación propia del laboratorio que los comercializa, sujetos a la protección comercial que brindan las agencias internacionales de patentes.

La patente no se limita a la molécula, sino también a la formulación, mecanismo de producción, o asociación con otras moléculas. Mediante sucesión de patentes las casas farmacéuticas consiguen prolongar el periodo de exclusividad de sus presentaciones comerciales, aun cuando presentaciones anteriores de la misma molécula hayan quedado libres. •

Medicame ntos genéricos : Aquellas presentaciones de moléculas que ya no están protegidas por la patente de su investigador.

Pueden ser libremente producidas por otros laboratorios y suelen conllevar un menor precio. Las distintas Agencias del medicamento y organizaciones reguladores nacionales aseguran las similares bioequivalencia y biodisponibilidad de los medicamentos genéricos frente a aquellos que les son referencia.

Droga Definic ión La Organización Mundial de la Salud da la siguiente definición de la droga también conocida como fármaco: " es toda sustancia química que introducida voluntariamente en el organismo de un sujeto, posee la propiedad de modificar las condiciones físicas o químicas de éste. El de scubrimiento

de las drogas

Es cierto que en un inicio, los descubrimientos de las drogas o fármacos que resultaron administrados (en algunos de ellos), se ignoraban sus efectos o repercusiones a mediano y a largo plazo; las subsiguientes investigaciones, junto con el tiempo, han permitido restringir y explicar sus efectos negativos o positivos, según sea el caso. El uso y abuso de los fármacos, tiene una historia tan antigua como el hombre mismo. Los incas, mayas, egipcios, griegos y otros pueblos los han utilizado con fines religiosos, místicos, y para predecir el futuro; dichas culturas han tenido sus propias leyes; valiéndose de las plantas, fueron usuarios de los fármacos para reafirmar sus valores culturales. En cambio las sociedades modernas hacen uso de ellos muchas veces como una forma de rebelión, como una búsqueda de placer o como un escape de

Biodisponibilidad Biodisponibilidad significa la velocidad y extensión con la cual la sustancia activa es absorbida de una forma farmacéutica y se hace disponible en el sitio de acción. En la mayoría de los casos, las sustancias han sido desarrolladas para exhibir un efecto terapéutico sistémico, y puede darse entonces una definición más práctica, tomando en consideración que la sustancia en la circulación general se halla en intercambio dinámico con la sustancia en el sitio de acción: Biodisponibilidad es la velocidad y extensión con que una sustancia activa es entregada desde una forma farmacéutica a la circulación general. "Biodisponibilidad absoluta" de una forma farmacéutica dada: es la comparada con el 100% obtenible con la administración intravenosa del mismo fármaco. "Biodisponiblidad relativa": la comparada con otra forma farmacéutica administrada por otra ruta - excepto intravenosa - (por ej. comprimidos versus solución oral). Bioequivalencia Dos productos medicinales son bioequivalentes si son: • •

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Equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas, y Sus biodisponibilidades luego de la administración de la misma dosis molar son similares en grado tal que sus efectos, con respecto a eficacia y seguridad, serán esencialmente los mismos. Nota: la definición empleada por la FDA expresa que las curvas de concentración plasmática (o en suero, si corresponde) en función del tiempo de los productos comparados no variarán sino dentro de un margen de tolerancia predeterminado como aceptable

En conjunto, se considera que dos medicamentos son bioequivalentes si son equivalentes farmacéuticos (es decir, si contienen la misma cantidad del mismo principio activo en la misma forma de dosificación) y si su biodisponibilidad (en magnitud y velocidad) después de su administración a dosis iguales (molares) son similares en tal grado que, sus efectos, en términos de eficacia y seguridad, se supone serán esencialmente los mismos. Se asume, por tanto, que si se cumplen estos requisitos las dos especialidades farmacéuticas son intercambiables, es decir, una de ellas puede sustituir a la otra en el tratamiento de una enfermedad o síntoma en un paciente concreto. Equivalente farmacéutico Los productos medicinales son equivalentes farmacéuticos si contienen la misma

cantidad de la misma sustancia activa en las mismas dosificaciones (dosage forms) que cumplen los mismos estándares. La equivalencia farmacéutica no necesariamente implica bioequivalencia, ya que diferencias en los excipientes y /o en el proceso de manufactura pueden llevar a más rápida o más lenta disolución y/o absorción. Alternativa farmacéutica Los productos medicinales son alterantivas farmacéuticas si contienen el mismo principio activo pero difieren en la forma química o en la dosificación o concentración. El principio activo puede ser utilizado en la forma de sales, ésteres, etc. Equivalente terapéutico Un producto medicinal es terapéuticamente equivalente con otro si contiene la misma sustancia activa o grupo activo, y clínicamente muestra la mismaeficacia y seguridad que el primer producto, cuya eficacia y seguridad ya han sido establecidas.

Medicamentos con cubierta entérica Formas fa rmacéuticas de cubierta entérica: se trata de medicamentos con una cubierta especial cuya finalidad es que no se disuelvan en el estómago sino en el intestino. Normalmente esta cubierta se utiliza en caso de medicamentos que no resisten la acidez del estómago, o porque pueden irritar el estómago o porque su inicio de acción ha de producirse en el intestino, Las tabletas con cubierta entérica evitan la irritación estomacal, previenen la destrucción del principio activo por los ácidos del estómago y retardan el inicio de la acción. La eliminación de esta cubierta al triturarlos afectaría negativamente a su acción farmacológica y por tanto tampoco se deben triturar. Ph del tubo digestivo